2 英文參考
Rosiglitazone[湘雅醫學專業詞典]
3 羅格列酮介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Rosiglitazone
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
2mg，4mg。
3.6 羅格列酮的藥理作用
羅格列酮爲噻唑烷二酮類胰島素增效劑。可增加肝臟、脂肪、肌肉等組織對胰島素的敏感性，其影響胰島素受體激酶的活性，使胰島素受體磷酸化，肝臟糖代謝及減少全身和局部脂肪組織代謝。羅格列酮在降低血糖和三酰甘油的同時，還可減輕或預防糖尿病腎腎病及胰島細胞的退化。
3.7 羅格列酮的藥代動力學
口服吸收良好，食物不影響其吸收，血漿藥物濃度達峯時間爲1h，血漿半衰期爲3～4h。在肝臟代謝，代謝產物以結合型排出體外，60%由尿液中排出，33%由糞便中排出。肝臟功能不良者血漿藥物濃度可升高數倍。
3.8 羅格列酮的適應證
用於治療2型糖尿病。
3.9 羅格列酮的禁忌證
1.肝腎和肺部功能不全者禁用。
2.18歲以下的兒童、75歲以上的老年人、孕婦及哺乳婦女禁用。
4.伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏昏迷前期或併發感染者、急性發熱者也禁用。
3.10 注意事項
目前該藥沒有發現肝臟毒性反應，但用藥中應每個月檢查肝功能。注意應用此藥物的適應證。該藥與胰島素合用可增加水腫發生率，增加血容量，心功能較差的患者慎用。
3.11 羅格列酮的不良反應
常見的不良反應有上呼吸道感染、皮炎、體重增加、噁心、嘔吐、便祕、腹瀉、水腫、貧血等症狀，偶見低血糖但發生率不及2%，在治療期間，可見低密度脂蛋白和高密度脂蛋白上升12%～19%，三酰甘油不變，對視力、心臟和肝髒功能的影響均少見。
3.12 羅格列酮的用法用量
口服，初始劑量一次4mg，每天1次或每次2mg，每天2次，主餐後1h或於兩餐之間服用。在治療12周後如療效不理想，劑量增加爲每次4～8mg，每天1～2次。
3.13 藥物相互作用
與二甲雙胍合用則會顯著增加後者的降糖作用。與胰島素合用，可改善血糖控制的不穩定狀態，並減少胰島素的一日用量4.8～9.4U。羅格列酮與硝苯地平、炔諾酮、炔雌醇、尼雷替丁、地高辛、阿卡波糖合用，可影響相互的代謝和血藥濃度。
3.14 專家點評
國外報道，一項多中心研究對493例曾採用飲食療法或口服降糖藥治療無效的2型糖尿病患者，口服羅格列酮，每次2mg或4mg，每天2次，連續26周，結果可使糖化血紅蛋白降低1.2%～1.5%。另一項研究對907例2型糖尿病患者，口服羅格列酮，每次4mg，每天1次，連續26周，結果使糖化血紅蛋白降低0.8%；劑量爲每次2mg，每天2次，連續26周，使糖化血紅蛋白降低0.9%以上；劑量爲每次8mg，每天1次或一次4mg每天2次，分別使糖化血紅蛋白降低1.1%或1.5%。對已服用磺酰脲類或雙胍類藥物的患者並用羅格列酮，口服，每天2～8mg，連續26周，結果使胰島素耐受性降低3%～25%，其中94%的病例改善了胰島β細胞功能。而單用磺酰脲或安慰劑者均可使胰島素耐受性增加，單用雙胍類藥物者胰島素耐受性則幾無變。另一項研究顯示口服羅格列酮一次4mg，每天2次，療效與單用格列本脲每天15mg者相比較高。一般應用每天4mg即可獲較好療效，是目前治療2型糖尿病的常用藥物。增強機體對胰島素的敏感性而控制血糖，對具有一定胰島功能的2型糖尿病患者可選用羅格列酮。對胰島功能失控的2型糖尿病患者，但伴有胰島素抵抗的可配用其他藥物，不良反應少，無明顯肝腎毒性。