3 酚妥拉明介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Phentolamine
3.3 別名
利其丁；立其丁；酚胺唑啉；苄胺唑啉；甲苄胺唑啉；甲磺酸酚胺唑啉；瑞支亭；甲磺酸苄胺唑啉；甲基磺酸菲妥明；Regitine
3.4 分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
3.5 劑型
1.片劑：每片25mg；
2.注射劑：1mg（1ml）。
3.6 酚妥拉明的藥理作用
酚妥拉明是競爭性、非選擇性α1和α2受體阻滯藥，其作用持續時間較短。通過阻斷胞突接合後血管中α1和α2受體，因而引起血管擴張和血壓降低，以小動脈爲主，靜脈次之，結果使體循環和肺循環阻力下降，動脈壓降低；通過阻滯α2受體，則可增加去甲腎上腺上腺上腺素釋放，引起心肌收縮力增強和心動過速。酚妥拉明還可降低腎灌注壓，引起鈉水瀦留。它亦能對去甲腎上腺上腺上腺素和腎上腺素引起的血管收縮反應產生拮抗作用。由於胞突接合前α1受體的阻斷作用，導致增加神經元的去甲腎上腺上腺上腺素的釋放，酚妥拉明可增強心肌收縮力和速率。靜脈給藥後，可使全身平均動脈壓和全身血管阻力得到暫時的下降。
3.7 酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差，並可能通過肝臟首次代謝，靜注迅即生效，停止靜注後，作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg，峯值血濃度爲0.11μg/ml。血清蛋白結合率爲54%。能產生廣泛的代謝變化，平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物，它佔劑量的17%。口服酚妥拉明對代謝的影響較靜脈注射爲大。尿中的排泄物和代謝物佔劑量的70%，糞中佔3%。
3.8 酚妥拉明的適應證
1.曾有報道，對急性心肌梗死、高血壓併發的急性左側心力衰竭，酚妥拉明有顯效。但有的作者認爲，酚妥拉明可增快心率和增加心肌收縮力，因而增加心肌耗氧量，對急性心肌梗死不利。
2.肺源性心臟病合併心力衰竭：應用酚妥拉明後，肺動脈平均壓和肺血管阻力均明顯下降，故可使病情緩解，症狀減輕。
3.高血壓危象：酚妥拉明靜注對高血壓危象常有良效，對嗜鉻細胞瘤、單胺氧化化酶抑制劑引起的高血壓危象療效更爲顯著。
4.嗜鉻細胞瘤的診斷試驗：用酚妥拉明5mg靜注，然後每30秒鐘測一次血壓，連續測10min，如在2～4min內血壓降低4.67/3.33kPa（35/25mmHg）以上爲陽性，提示嗜鉻細胞瘤的存在。
5.再灌注性心律失常：心絞痛恢復後、急性心肌梗死溶栓治療後出現的再灌注性心律失常酚妥拉酚妥拉明有時有良效。
6.控制嗜鉻細胞瘤患者可能出現的高血壓危象。預防在靜脈或靜脈旁輸注去甲腎上腺上腺上腺素後偶然出現的皮膚壞死。
3.9 酚妥拉明的禁忌證
2.低血壓、嚴重動脈硬化、心絞痛、心肌梗死、胃及十二指腸潰瘍者禁用。
3.腎功能不全者禁用。
3.10 注意事項
應用期間應監護患者的血壓、心率。發現心動過速或血壓低於10.7kPa時應及時停藥。冠心病、腦血管病患者應慎用，因酚妥拉明引起的低血壓可導致心肌梗死和腦血栓形成。血容量不足者必須糾正後方可應用。有血壓過低、心肌梗死、心絞痛或其他顯著的冠狀動脈疾患者、胃炎或胃潰瘍患者及孕婦慎用。
3.11 酚妥拉明的不良反應
主要是動脈血壓過低、反射性心動過速、心律不齊、全身靜脈容量增大和可能出現休克，這些症狀可能伴隨頭痛、過度興奮、視覺障礙、出汗、嘔吐、腹瀉和低血糖。
3.12 酚妥拉明的用法用量
1.每次5mg，每天1～2次；口服：每次25～100mg，每天4～6次。
2.治療心衰和休克：以每分鐘0.3mg劑量靜脈滴注，對嚴重肺水腫者可每次0.5～1mg靜注，在嚴密監測血流動力學改變下，每10～15min重複1次直至症狀改善後改爲每分鐘0.5～1mg持續靜脈滴注，穩定後改爲口服血管擴張劑。
3.診斷嗜鉻細胞瘤：靜注5mg，注射後30秒鐘測血壓一次，可連續測10min，如在2～4min內血壓降低4.67/3.33kPa（35/25mmHg）以上時爲陽性結果。
4.控制高血壓危象：靜脈注射2～5mg，若有需要則重複注射。同時須監測血壓變化。
3.13 藥物相互作用
3.可能增加其他抗高血壓藥物的降血壓作用，與神經鬆弛劑（主要是鎮靜劑）合用可能增加α受體阻滯劑的降血壓作用。
3.14 專家點評
酚妥拉明雖然能擴張小動脈，降低左室後負荷，並具有一定程度的正性肌力作用，但由於其可引起心動過速及不易預測的低血壓，加上價格昂貴，限制了它在臨牀上的應用。當前對高血壓急症和急性左心衰，很少將酚妥拉明作爲首選藥物，對嗜鉻細胞瘤及單胺氧化化酶抑制劑引起的高血壓危象，可首選酚妥拉明，對傳統方法治療無效的再灌注性心律失常可試用酚妥拉明。用藥前必須保持正常的血容量。當前對高血壓急症和急性左心衰，很少將酚妥拉明作爲首選藥物，但對嗜鉻細胞瘤及單胺氧化化酶抑制劑引起的高血壓危象，可首選酚妥拉明。已有報道，使用酚妥拉明會發生心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管閉塞，通常這些疾病都與明顯的血壓過低有關。加上價格昂貴，限制了它在臨牀上的應用。