2 英文參考
bifonazole[湘雅醫學專業詞典]
3 聯苯苄唑藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Lianbenbianzuo
3.1.3 英文名
Bifonazole
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C22H18N2 310.40
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲(±)1-(α-聯苯-4-基苄基)-1H-咪唑。按乾燥品計算,含C22H18N2不得少於99.0%。
3.5 性狀
本品爲類白色至微黃色結晶性粉末;無臭,無味。
本品在三氯甲烷中易溶,在甲醇或無水乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。
3.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲148~153℃。
3.6 鑑別
(1)取本品約0.1g,置試管中,加三氯甲烷2ml使溶解,沿管壁加無水三氯化鋁粉末少量,無水三氯化鋁粉末即顯紫紅色或紫色。
(2)取本品約10mg,加枸櫞酸醋酐試液10滴,混合後置水浴中,溶液由黃色變爲紫色。
(3)取本品,用甲醇溶解並稀釋製成每1ml約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在254nm的波長處有最大吸收。
(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》666圖)一致。
3.7 檢查
3.7.1 有關物質
取本品,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液;另取聯苯苄醇對照品,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液,作爲對照品溶液;再取聯苯苄唑對照品與聯苯苄醇對照品,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含聯苯苄唑1.0mg與聯苯苄醇5μg的溶液,作爲系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以甲醇-水-四氫呋喃(84:15:1)爲流動相;檢測波長爲254nm。取系統適用性試驗溶液10μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使聯苯苄醇色譜峯的峯高約爲滿量程的10%,聯苯苄唑峯與聯苯苄醇峯的分離度應符合要求。再精密量取供試品溶液、對照溶液和對照品溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中聯苯苄醇峯面積不得大於對照品溶液主峯面積(0.5%),其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍(0.5%),其他各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍(1.5%)。
3.7.2 殘留溶劑
3.7.2.1 苯、乙腈與二甲基甲酰胺
取本品約0.5g,精密稱定,置20ml頂空瓶中,精密加入內標溶液(0.75mg/ml丙醇的二甲基亞碸溶液)10ml,密封,振搖使溶解,作爲供試品溶液;另取苯、乙腈和二甲基甲酰胺,精密稱定,用內標溶液定量稀釋製成每1ml中約含0.1μg、20.5μg和44μg的溶液,精密量取10ml,置20ml頂空瓶中,密封,作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法),用聚乙二醇(PEG-20M)爲固定液;起始溫度爲40℃,維持5分鐘,以每分鐘10℃的速率升溫至150℃,維持2分鐘,再以每分鐘20℃的速率升溫至240℃,維持3分鐘;進樣口溫度爲240℃;檢測器溫度爲250℃;頂空瓶平衡溫度爲70℃,平衡時間爲35分鐘。取對照品溶液頂空進樣,各成分峯及內標峯之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按內標法以峯面積計算,均應符合規定。
3.7.2.2 四氯化碳
取本品約0.2g,精密稱定,置10ml量瓶中,加二甲基亞碸溶解並稀釋至刻度,搖勻,作爲供試品溶液;另取四氯化碳,精密稱定,用二甲基亞碸定量稀釋製成每1ml中約含0.08μg的溶液,作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法),用聚乙二醇(PEG-20M)爲固定液;起始溫度爲50℃,維持3分鐘,以每分鐘20℃的速率升溫至220℃,維持3分鐘;進樣口溫度爲240℃;電子捕獲檢測器溫度爲250℃。精密量取供試品溶液與對照品溶液各1μl,分別注入氣相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算,應符合規定。
3.7.3 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.4 熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
3.8 含量測定
取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解後,加結晶紫指示劑1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於31.04mg的C22H18N2。
3.9 類別
抗真菌藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 聯苯苄唑介紹
4.1 別名
4.2 外文名
Bifonazole
4.3 聯苯苄唑的適應症
聯苯苄唑低濃度時可阻止細胞脂質成分麥角固醇的合成,高濃度時使細胞結構及機能發生障礙而顯示抗真菌作用。聯苯苄唑對二相真菌、皮膚絲狀菌、酵母狀真菌和白色念珠菌均有很強的殺來作用(對90%的致病真菌有抑制作用),且有顯著的預防感染的能力。用於皮膚真菌感染,如手癬、足癬、體癬、股癬。對皮膚、指(趾)間念珠菌等引起的感染和繼發感染有良好作用。
4.4 聯苯苄唑的用量用法
外用:濃度1%,塗布患處,每日2次,2-4周爲一療程。
4.5 聯苯苄唑的不良反應
個別人可出現局部過敏症狀,如瘙癢、灼熱感、紅斑;極少數人出現灼痛、脫皮等。
4.6 規格
乳膏劑,軟膏劑,凝膠劑,搽劑,外用溶液劑 霜劑:100mg×10g。
溶液劑:1%×10ml。