1 喹硫平介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Quetiapine
1.3 別名
奎硫平；恩瑞康；啓維；達力新；富馬酸奎硫平；奎的平；Sexoquel
1.4 分類
1.5 劑型
25mg，50mg，100mg，200mg。
1.6 喹硫平的藥理作用
喹硫平屬於二苯並氧氮卓類非典型抗精神病藥。對5-HT、多巴胺D2、組胺和H1-和α1-，α2-受體均有親和力。
1.7 喹硫平的藥代動力學
喹硫平口服後易於吸收，廣泛分佈於全身。蛋白結合率爲83%。在肝內主要通過P450CYP3A4介導的磺化氧化作用進行廣泛代謝，也通過氧化進行代謝。主要以失活代謝物被排出，約有75%用量出現在尿中，見於糞便中者佔20%。消除tl/2約爲6～7h。
1.8 喹硫平的適應證
治療精神分裂症。
1.9 喹硫平的禁忌證
對喹硫平過敏者禁用。
1.10 注意事項
1.尚未進行評價。動物實驗表明對胎兒有影響，孕婦應慎用。喹硫平是否會經乳汁排出尚不清楚，服用喹硫平的婦女不應哺乳。
2.藥物過量所致症狀及處理：在臨牀實驗中，對於此藥過量的經驗不多，有人曾服用超過10g的量，未致死，而且患者完全恢復，無後遺症。一般情況下，所報道的症狀和體徵是該藥已知藥理作用的增強，即睏倦和鎮靜，心悸和低血壓。奎硫平無特異的解毒劑，遇到嚴重中毒的患者，應考慮多種藥物介入的可能性，並建議採取積極的監護措施，包括開闢良好的氣道，保證適當的氧氣供應和呼吸，並且監測和維持心血管系統功能。應採取嚴密的醫療監護和監測，直到患者恢復。
3.肝、腎功能不全時是否需調整劑量：口服奎硫平後的清除率在腎臟和肝髒損傷的患者中下降約25%，奎硫平在肝腎中代謝廣泛，因此應慎用於肝臟損害的患者，有腎臟或肝臟損害的患者，開始劑量每天應爲25mg，隨後一日增加劑量，幅度爲25～50mg，直到有效劑量。
1.11 喹硫平的不良反應
1.參見氯丙嗪。
2.最常見者爲嗜睡。
5.其他包括無力、焦慮、肌痛、鼻炎、厭食、膽固醇和三酰甘油濃度上升，甲狀腺激素濃度下降。
6.長期使用喹硫平的患者出現無症狀的晶體改變。動物（狗）試驗證實，長期給藥已有白內障出現。
1.12 喹硫平的用法用量
1.第1天開始口服25mg，每天2次，第2天50mg，每天2次，第3天100mg，每天2次，第4天150mg，每天2次。然後根據效應調整用量，一般劑量範圍爲每天300～450mg，2次分服。而有些患者每天口服150mg已達療效滿意程度，但也有人必須採用最大劑量每天750mg。
2.年老者、肝腎功能不全者應減量，開始每天25mg，根據效應逐漸加量25～50mg。
1.13 藥物相互作用
1.參見氯丙嗪。
3.CYP3A4的誘導劑或抑制劑都能改變喹硫平的代謝，使血藥濃度升高或下降。
1.14 專家點評
喹硫平是一種不典型抗精神病藥物，對多種神經遞質受體有相互作用。主要用於精神分裂症。口服吸收良好、代謝完全，其有效劑量可能較一般人低，使用安全性與其他抗精神病藥一樣，用於老年人應特別慎重。