1 羅蘇伐他汀介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Rosuvastatin
1.3 別名
1.4 分類
循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑
1.5 劑型
5mg/片；10mg/片；20mg/片；40mg/片。20～25℃密閉、防潮保存。
1.6 羅蘇伐他汀的藥理作用
羅蘇伐他汀對羥甲戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶有較高的親和力，通過競爭HMG-CoA還原酶，從而減少膽固醇生物合成，引起血液中膽固醇的清除增加。羅蘇伐他汀能夠降低總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、三酰甘油，使血管內膽固醇濃度降低，並增加高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）。
1.7 羅蘇伐他汀的藥代動力學
單劑量口服羅蘇伐他汀20mg，約3～5h達峯濃度（Cmax）6.1ng/ml。羅蘇伐他汀吸收速度中等，食物可使羅蘇伐他汀的吸收速度減緩，Cmax降低20%，但吸收量不變。口服生物利用度約爲20%。羅蘇伐他汀可與血漿蛋白呈可逆性結合，結合率爲88%。穩態平均分佈容積爲134L。羅蘇伐他汀消除半衰期長，tl/2爲19h。羅蘇伐他汀僅部分（約10%）在肝臟代謝，主要爲N-去甲基化和內酯化。去甲基化代謝產物活性只有原形藥物的一半，內酯化代謝產物活性與原形相當。羅蘇伐他汀90%經膽汁排泄，10%經尿排泄，大部分以原形排泄。靜脈給藥則72%經肝膽系統清除，28%經腎臟清除。
1.8 羅蘇伐他汀的適應證
1.9 羅蘇伐他汀的禁忌證
3.肌病患者禁用。
1.10 注意事項
1.過度飲酒者慎用。
3.羅蘇伐他汀在大鼠乳汁中的濃度爲血漿藥物濃度的3倍，哺乳期婦女慎用。
4.服藥前與服藥期間接受低膽固醇飲食，服用劑量因人因治療目標而異。
5.在使用羅蘇伐他汀前及治療3個月內進行肝功能檢查，若血清轉氨酶高於正常值3倍時應停用羅蘇伐他汀或減量。
6.若有不明原因肌痛、肌無力發生時或懷疑爲肌病應立即停用羅蘇伐他汀。
7.在不同性別和年齡人羣中使用的藥動學無差異。
9.輕、中度腎功能不全對羅蘇伐他汀血漿濃度無影響，重度腎功能不全者血藥濃度爲正常者的3倍，嚴重肝功能不全者血藥濃度可達正常者的2倍。
10.發生藥物過量採用支持治療，羅蘇伐他汀不易通過透析清除。
1.11 羅蘇伐他汀的不良反應
羅蘇伐他汀耐受良好，不良反應多爲輕微、一過性。常見不良反應有肌痛、腹痛、便祕、噁心和疲勞。其他不良反應包括以下幾方面。
2.消化系統 便祕、胃腸炎、胃炎、嘔吐、胃腸脹氣、牙周膿腫。
3.中樞神經系統 頭暈、失眠、張力增加、感覺異常、焦慮、眩暈、神經痛。
5.其他 糖尿病、貧血、淤斑、外周水腫、關節痛、關節炎、瘙癢。
1.12 羅蘇伐他汀的用法用量
口服，推薦起始劑量10mg，常用劑量5～40mg，每日1次，飯前或飯後服用。 純合子家族性高膽固醇血癥：口服，推薦起始劑量20mg，每日1次，最大日劑量40mg。 亞裔患者：推薦開始劑量5mg，每日1次，劑量可根據情況調整爲每日5mg、10mg、20mg。 正在服用環孢素的患者：推薦劑量5mg，每日1次。 嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率＜30ml/min）：推薦劑量5mg，每日1次，最大日劑量10mg。
1.13 藥物相互作用
1.羅蘇伐他汀不經P450 3A4代謝，與酮康唑同時服用對羅蘇伐他汀血漿藥物濃度無影響。
2.與紅黴素同時使用可使羅蘇伐他汀的AUC和Cmax分別降低20%和31%，但無臨牀意義。
3.與伊曲康唑同時使用，羅蘇伐他汀（10mg，80mg）AUC增加（39%，28%）。
5.與環孢素同時使用，環孢素血血漿藥物濃度無變化，但羅蘇伐他汀Cmax增加11倍，AUC增加7倍，與環孢素合用應慎重，並考慮羅蘇伐他汀劑量。
6.與華法林或地高辛合用，對華法林和地高辛的血漿藥物濃度沒有影響。
7.與非諾貝特合用，二者血藥濃度均無變化。
8.與吉非貝特合用，羅蘇伐他汀AUC和Cmax分別增加90%和120%。