3 司坦唑醇藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Sitanzuochun
3.1.3 英文名
Stanozolol
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C21H32N2O 328.50
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲17-甲基-2'H-5α-雄甾-2-烯-[3,2-c]吡唑-17β-醇。按乾燥品計算,含C21H32N2O不得少於98.0%。
3.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末;無臭;略有引溼性。
本品在乙醇或三氯甲烷中略溶,在乙酸乙酯或丙酮中微溶,在苯中極微溶解,在水或甲醇中幾乎不溶。
3.5.1 比旋度
取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲+34°至+40°。
3.6 鑑別
(1)取本品約2mg,加對二甲氨基苯甲醛試液3ml,顯黃綠色,置紫外光燈(365nm)下檢視,顯黃綠色熒光。
(2)取本品,加無水乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在224nm的波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》597圖)一致。
3.7 檢查
3.7.1 有關物質
取本品,加二氯甲烷-無水乙醇(9:1)溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取適量,用二氯甲烷-無水乙醇(9:1)分別稀釋製成每1ml中含10μg、30μg與50μg的溶液,作爲系列對照溶液;另取司坦唑醇與美雄諾龍對照品,加二氯甲烷-無水乙醇(9:1)溶解並稀釋製成每1ml中含司坦唑醇10mg和美雄諾龍0.1mg的溶液,作爲對照品溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述5種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以三氯甲烷-甲醇(19:1)爲展開劑,展開,晾乾,噴以20%硫酸乙醇溶液,在100℃加熱10~15分鐘至斑點清晰,置紫外光燈(365nm)下檢視。對照品溶液應顯兩個清晰分離的斑點;供試品溶液如顯雜質斑點,與系列對照溶液的主斑點比較,雜質總量不得過2.0%。
3.7.2 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.3 熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
3.8 含量測定
取本品乾燥品約0.27g,精密稱定,加冰醋酸30ml微熱使溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於32.85mg的C21H32N2O。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 司坦唑醇介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Stanozolol
4.3 別名
康力龍;吡唑甲氫龍;吡唑甲基睾丸素;司坦唑;吡唑甲氫龍;Androstanazole;Terabolin
4.4 分類
4.5 劑型
片劑:2mg。
4.6 司坦唑醇的藥理作用
司坦唑醇爲促蛋白同化激素,蛋白同化作用較強,爲甲基睾酮的30倍,雄激素活性爲後者的1/4,分化指數爲120。具有促進機體蛋白質合成、抑制組織蛋白的異化分解、降低血膽固醇和三酰甘油、促使鈣磷沉積和減輕骨髓抑制等作用,能使體力增強、食慾增進、體重增加,而雄性化作用甚弱。
4.7 司坦唑醇的藥代動力學
口服易從胃腸道吸收,血漿半衰期爲4~5h,主要由尿液中排出。
4.8 司坦唑醇的適應證
用於慢性消耗性疾病、骨質疏鬆、重病及手術後體弱消瘦、年老體弱、小兒發育不良、再生障礙性貧血、白細胞減少症、血小板減少症、高脂血症等。用於年老多病、、產後衰弱等。還用於防治長期使用皮質激素引起的腎上腺皮質功能減退症。
4.9 司坦唑醇的禁忌證
4.10 注意事項
4.11 司坦唑醇的不良反應
連續應用3~5個月,未有明顯的雄性化作用,個別青年女患者有月經推遲現象,停藥即復原。服藥初期可能下肢、顏面出現水腫,繼續服藥能自行消失。出現男性化不良反應,建議停藥。
4.12 司坦唑醇的用法用量
成人每天4~6mg,分2~3次;小兒每天2~4mg,分1~3次口服。再生障礙性貧血用量較大且時間較長時,須由醫師掌握,一般最大量可用到每天12mg,分3次口服,要注意肝功能損害情況及保肝治療。
4.13 藥物相互作用
巴比巴比妥類、卡馬西平、甲丙氨酯、保泰松、利福平等會減低雌激素活性。
4.14 專家點評
國內報道,採用司坦唑醇、山莨菪鹼、多抗甲素聯合方案(簡稱SAP方案)治療再生障礙性貧血者56例,有效率達89%,並且顯效較快,治癒和緩解率較高(52%)。單用司坦唑組18例,緩解4例,明顯進步5例,無效9例,總有效率50%。司坦唑可以增強造血幹細胞增殖和分化。採用SAP方案針對再生障礙性貧血不同發病機制,發揮各藥之長,補其之短,從而增加了療效。司坦唑醇蛋白同化作用較強,爲甲睾酮的30倍,雄激素活性爲後者的0.25倍,分化指數爲120,男性化副作用甚微。司坦唑醇蛋白同化作用較強,爲甲睾酮的30倍,雄激素活性爲後者的1/4,分化指數爲120。具有促進蛋白質合成、抑制蛋白質異生、降低血膽固醇和三酰甘油、促使鈣磷沉積和減輕骨髓抑制等作用,能使體力增強、食慾增進、體重增加,而男性化,不良反應甚微。適用於再生障礙性貧血、白細胞減少症、血小板減少症等。