1 酮色林介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Ketanserin
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
1.片劑:20mg/片,40mg/片。
2.注射液:5mg/1ml,10mg/2ml,25mg/5ml。
1.6 酮色林的藥理作用
酮色林爲5-羥色胺受體阻斷藥,對5-HT2受體有選擇性阻滯作用,亦有較弱的α1和H1受體拮抗作用。降低高血壓患者的外周阻力,腎血管阻力的下降更明顯,對正常人無降壓作用。對有阻塞性血管病變者,可改善下肢血流供應。對雷諾病者可改善組織的血流灌注、使皮膚血流增加。靜脈注射後可降低右房壓、肺動脈壓及肺毛細血管楔壓。
1.7 酮色林的藥代動力學
酮色林口服後生物利用度約爲50%。約1/2在首過肝臟時被攝取和清除。蛋白結合率約95%。t1/2約14h。大部分從腎排出,幾乎全爲代謝物。
1.8 酮色林的適應證
用於高血壓的治療,老年患者療效較青年者爲長,長期應用不產生耐受性。可與β受體阻斷藥、轉換酶抑制藥或保鉀利尿藥合用以增加療效。 也用於充血性心力衰竭,雷諾病及間歇性跛行。
1.9 酮色林的禁忌證
有明顯心動過緩、Q-T≥500ms、有低血鉀或低血鎂的患者禁用酮色林。
1.10 注意事項
每天劑量在120mg時可增加排鉀利尿藥的有害反應,增加死亡率,故酮色林不宜與排鉀利尿劑合用。
1.11 酮色林的不良反應
可有頭暈、疲乏、浮腫、口乾、胃腸不適、室性心律失常(易發生於低血鉀時),尤其是Q-T超過500ms時。
1.12 酮色林的用法用量
1.開始口服20mg,2次/d,1個月後可增至40mg,2次/d.劑量超過40mg時,降壓作用不再增強。肝功能不全時劑量宜<40mg/d,1次劑量勿超過20mg。
2.靜脈注射的開始劑量爲10mg,最大劑量爲30mg,以每分鐘3mg的速度注射。也可靜脈滴注,滴速2~6mg/小時。