1 利凡斯的明介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Rivastigmine
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
1.5mg，3mg，4.5mg。
1.6 利凡斯的明的藥理作用
利凡斯的明是一種氨基甲酸類腦選擇性乙酰膽鹼酯酶抑制劑，通過延緩膽鹼神經元對釋放乙酰膽鹼的降解，而促進膽鹼能神經傳導。動物實驗結果表明，利凡斯的明能選擇性增強腦皮質和海馬等部位乙酰膽鹼的效應。因此，利凡斯的明可以改善阿爾茨海默病患者膽鹼能介導的認知功能障礙。此外，利凡斯的明還可減慢澱粉樣蛋白β-澱粉樣前體蛋白（APP）片段的形成，而澱粉樣斑塊是阿爾茨海默病的主要病理特徵之一。
1.7 利凡斯的明的藥代動力學
利凡斯的明口服後吸收迅速而完全，約1h達到血漿峯濃度。血漿蛋白結合率約爲40%，容易透過血-腦脊液屏障，表觀分佈容積爲1.8～2.7L/kg。利凡斯的明主要在肝臟內通過膽鹼酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝，血漿半衰期約1.4～1.7h。主要以代謝物通過腎臟排泄，僅有小於1%的藥物經糞便排泄。
1.8 利凡斯的明的適應證
治療輕、中度阿爾茨海默病性癡性癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病。
1.9 利凡斯的明的禁忌證
1.10 注意事項
1.（1）病竇綜合綜合徵或伴有嚴重心律失常患者；（2）潰瘍病患者；（3）有呼吸系統疾病病史或正在發病的患者，如哮喘或阻塞性肺疾患；（4）尿道梗阻和痙攣者；（5）正在使用其他擬膽鹼和抗膽鹼藥的患者；（6）糖尿病患者。
2.藥物對妊娠的影響：動物實驗表明，利凡斯的明無致畸作用，但人類妊娠時服用的安全性未明，該藥僅在對胎兒的益處超過危害時才能應用於妊娠婦女。美國FDA的妊娠分類爲B類。
3.藥物對哺乳的影響：利凡斯的明能否從人體乳汁中分泌目前尚不清楚，服用利凡斯的明的患者應停止哺乳餵養。
1.11 利凡斯的明的不良反應
2.神經系統：常見眩暈、頭痛、睏倦、疲勞、無力、震顫、激動、失眠、精神錯亂、抑鬱等。
6.皮膚：常見出汗增加，國外有發生Steven－Johnson綜合徵的報道。
1.12 利凡斯的明的用法用量
1.起始劑量：每次1.5mg，每天2次。
2.遞增劑量：如患者服用至少4周以後對此劑量耐受良好，可增至每次3mg，每天2次；當患者繼續服用至少4周以後對此劑量耐受良好，可逐漸增加至每次4.5mg，以至每次6mg，每天2次。治療中出現不良反應（如噁心、嘔吐、腹痛或食慾減退等）或體重下降，應將每天劑量減至患者能夠耐受的劑量爲止。
3.維持劑量：每次1.5～6mg，每天2次。獲得最佳療效的患者應維持其最高的、且耐受良好的劑量。
4.最高推薦劑量：每次6mg，每天2次。均與早、晚餐同服。
1.13 藥物相互作用
2.與擬膽鹼藥物及其他膽鹼酯酶抑制劑聯用可能會發生協同效應。
5.與食物同服可使利凡斯的明吸收時間延長90min，血藥峯濃度降低。
1.14 專家點評
目前對於該藥治療的研究有大約40項，有5000多例病人入選研究，初步研究結果表明，該藥對於病人的認知功能、精神狀態都有積極的影響，其療效至少在1年內是明顯的，但更長期療效有待觀察。該藥也已經由SFDA批准應用於臨牀。