2 概述
二氟尼柳是非甾體抗炎藥，爲白色或類白色的結晶或結晶性粉末；無臭。具有抗炎、鎮痛和解熱作用，其作用強於阿司匹林。其作用原理是抑制PG的合成。主要用於治療類風溼性關節炎、骨關節炎、原發性痛經及肌肉扭傷、勞損、半月板手術及口腔外科引起的疼痛等。本藥口服吸收好，主要以結合型從尿中排出。主要損害胃腸道及神經系統等。
3 二氟尼柳藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Erfuniliu
3.1.3 英文名
Diflunisal
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C13H8F2O3 250.20
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲2',4'-二氟-4-羥基-3-聯苯羧酸，按乾燥品計算，含C13H8F2O3不得少於98.5%。
3.5 性狀
本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解；在三氯甲烷中微溶；在水中幾乎不溶。
3.6 鑑別
（1）取本品約2mg，加乙醇10ml溶解後，加三氯化鐵試液1滴，即顯深紫色。
（2）取本品，加0.1mol/L的鹽酸乙醇溶液溶解並稀釋製成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在251nm與315nm的波長處有最大吸收，吸光度比值應爲4.2～4.6。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》901圖）一致。
3.7 檢查
3.7.1 有關物質A
取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，加甲醇定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，作爲對照溶液，照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以正己烷－二氧六環－冰醋酸（85：10：5）爲展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
3.7.2 有關物質B
取有關物質A項下的供試品溶液與對照溶液，照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以水－甲醇－乙腈－冰醋酸（55：23：30：2）爲流動相；檢測波長爲254nm。理論板數按二氟尼柳峯計算不低於2000。精密量取有關物質A項下的對照溶液5μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%;再精密量取有關物質A項下的供試品溶液與對照溶液各5μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（0.5%）。
3.7.3 乾燥失重
取本品，以五氧化二磷爲乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.3%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.4 含氟量
取本品約13mg，精密稱定，照氟檢查法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ E）測定，按乾燥品計算，含氟量應爲14.5%～15.5%。熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.5 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
3.8 含量測定
取本品約0.45g，精密稱定，加甲醇80ml溶解後，加水10ml與酚紅指示液（取酚紅0.1g，加0.2mol/L氫氧化鈉溶液1.4ml、90%乙醇5ml，微溫使溶解，加20%乙醇稀釋至250ml，即得）8～10滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於25.02mg的C13H8F2O3。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 二氟尼柳介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Diflunisal
4.3 別名
二氟苯水楊酸；雙氟尼酸；氟苯水楊酸；二氟苯柳酸；二氟尼酸；間氟苯柳酸；Dolobid
4.4 分類
4.5 劑型
片劑：每片125mg，250mg，500mg。
4.6 二氟尼柳的藥理作用
二氟尼柳爲水楊酸衍生物。具有解熱、鎮痛及消炎作用。消炎鎮痛作用較阿司匹林強而持久。二氟尼柳對胃腸道的刺激作用及對血小板的影響較阿司匹林小。二氟尼柳還具有促尿酸排泄的作用。
4.7 二氟尼柳的藥代動力學
二氟尼柳口服易吸收，可廣泛分佈於各組織中，也可透過胎盤及進入乳汁。主要在肝臟代謝，自尿中排泄。健康成年人單次口服二氟尼柳0.5g，tmax2～3h，t1/28～12h，與血漿蛋白結合率爲99%。給患者口服二氟尼柳500mg，Cmax332μmol/L，tmax2.2h，Vd11.1L，t1/2β11.5h。
4.8 二氟尼柳的適應證
1.慢性痛風性關節性關節炎、變形性關節炎、腰痛、頸肩症候羣、肩關節周圍炎。
2.術後及拔牙後的鎮痛、消炎。
3.急性上呼吸道的解熱鎮痛。
4.9 二氟尼柳的禁忌證
1.禁用於消化性潰瘍或有胃腸道出血的患者，出血性紫瘢，有嚴重肝、腎障礙患者。
2.對水楊酸類藥過敏者，孕婦、哺乳期婦女及12歲以下兒童禁用。
4.10 注意事項
當用於慢性疾病時應定期進行臨牀檢查尿常規、血常規及肝腎功能，如出現異常，應酌情減量或停藥。
4.11 二氟尼柳的不良反應
失眠、眩暈、頭痛。消化系統：胃部不適、噁心、嘔吐、消化不良、過敏。偶見AST、ALT升高。罕見誘發消化性潰瘍及胃腸出血。
4.12 二氟尼柳的用法用量
每天0.5～1g，分2～3次飯中或飯後服，每天維持量不宜超過1.5g。輕、中度疼痛，首次1g，每隔8～12h服0.5g。因味苦，切勿嚼碎。
4.13 藥物相互作用
二氟尼柳與抗凝藥同服用，可延長凝血酶原作用時間，與氫氯噻嗪、對乙酰氨基酚、吲哚美辛合用，可提高後者的血藥濃度；與萘普生合用，可延緩萘普生的排泄。
4.14 專家點評
5 二氟尼柳中毒
二氟尼柳（巨力新）是一種新水楊酸類藥物，具有抗炎、鎮痛和解熱作用，其作用強於阿司匹林。其作用原理是抑制PG的合成。主要用於治療類風溼性關節炎、骨關節炎、原發性痛經及肌肉扭傷、勞損、半月板手術及口腔外科引起的疼痛等。本藥口服吸收好，服後2～3h達血藥峯值濃度，血漿半衰期12～15h，主要以結合型從尿中排出。常用量0.5g/次，2/d，飯後口服。主要損害胃腸道及神經系統等。[1]
5.1 臨牀表現
5.2 治療
對症治療。
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：216．