-
第六章 膽鹼受體激動藥--第一節 M,N膽鹼受體激動藥
第六章 膽鹼受體激動藥 膽鹼受體激動藥(cholinoceptoragonists)與膽鹼受體結合,激動受體,產生與遞質乙酰膽鹼相似的作用。按其對不同膽鹼受體亞型的選擇性,可分爲:①M,N膽鹼受體激動藥;②M膽鹼受體激動藥;③N膽...
-
β2-受體激動劑在哮喘防治中的作用
β2-受體激動劑(即β2-腎上腺素能受體激動劑)的臨牀應用已有20餘年的歷史,是目前臨牀應用較廣、種類較多的支氣管解痙劑,特別是β2-受體激動劑的吸入劑型已廣泛用於支氣管哮喘急性發作的治療,可以有效地緩解哮喘的急性...
-
外周選擇性KOR激動劑研究進展迅速
...神經節細胞和初級傳入神經元末梢中均有表達。早期的KOR激動劑都是中樞作用的,然而臨牀研究顯示,它們普遍存在鎮靜、焦慮、利尿等副作用,這使得其在臨牀研究及應用上受到了嚴重的限制。目前,KOR已被證實也存在於中樞...
-
GnRH激動劑治療前列腺癌增加骨折危險
...國學者最近的一項研究顯示,用促性腺激素釋放激素(GnRH)激動劑治療前列腺癌,可使骨折危險增加。(JUrol2006,175∶136)GnRH激動劑治療可顯著降低病人骨密度,幾項回顧性研究顯示,用GnRH激動劑治療的前列腺癌患者骨折危險增加。美國波...
-
心房撲動的機制是什麼?
...有肯定,有幾種學說用來解釋其發生的原理。 (1)環行激動學說:環行激動是指激動在環行徑路中呈連續性傳導,循環不已。環行激動學說在40年代以前,曾受到廣泛的支持,目前仍被人們所重視。本學說解釋心房撲動發生的...
-
PPAR激動劑類抗糖尿病藥研發喜憂參半
...,具有雙向作用的過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)激動劑就是其中之一。無論是在動物實驗還是在臨牀試驗中,PPAR激動劑類抗糖尿病藥物的療效都已得到很好的證實,其市場前景也非常廣闊。但是,PPAR激動劑的研發存在巨...
-
蛋白偶聯受體固有活性爲新藥開發提供新思路
...白偶聯受體具有一個很重要的特性——固有活性,即在無激動劑條件,受體固有的維持激活並維持下游信號傳導通路的活性。G蛋白偶聯受體固有活性爲新藥開發提供了新的視點,反相激動劑開發、基因敲除/敲入治療技術、固有...
-
第四節 β受體激動藥
第四節 β受體激動藥 一、β1,β2受體激動藥 異丙腎上腺素 異丙腎上腺素(isoprenaline)是人工合成品,化學結構是去甲腎上腺素氨基上的一個氫原子被異丙基所取代。是經典的β1,β2受體激動劑。 【體內過程】...
-
氟馬西尼拮抗咪唑安定所致術後煩躁矛盾性激動
...】目的:探討氟馬西尼拮抗咪唑安定所致術後煩躁矛盾性激動的效果。方法:選擇臨牀麻醉中因使用咪唑安定術後出現煩躁矛盾性激動患者20例。隨機分爲A、B兩組各10例。A組給予氟馬西尼0.2mg靜注,B組給予鹽酸哌替啶100mg靜滴。...
-
非接觸心內膜激動標測系統指導下消融非典型心房撲動
...杜新平劉宇揚李月平趙迎新郭永和目的評價非接觸心內膜激動標測系統(NMS)指導下消融右房非典型房撲的可行性和臨牀療效。方法入選13例非典型房撲患者,平均年齡59±11歲,其中男性患者8例,女性5例。在NMS-EnSite-3000TM指導下...
-
第十章 腎上腺素受體激動藥--第一節 化學、構效關係及分類
第十章 腎上腺素受體激動藥第一節 化學、構效關係及分類 一、化學 腎上腺素受體激動藥(adrenoceptoragonists)與腎上腺素受體結合,激動受體,產生腎上腺素樣的作用。它們都是胺類,而作用又與興奮交感神經的效應...
-
超高效液相色譜-電噴霧串聯四極杆質譜法檢測動物組織中的20種β2-受體激動劑的殘留
β2-受體激動劑,是一類人工合成苯乙胺類藥物,具有促進肌肉生長,減少脂肪沉積等作用,因此也有一些飼料生產商與家畜生產者違禁使用該藥品於家畜養殖中。由於β2-受體激動劑作用效應較強,並且在動物體內有較長...
-
預激綜合徵是怎麼回事,其發生的原理是什麼?
...心房肌與心室肌之間的聯繫依賴於房室傳導系統,即心房激動通過房室結、希氏束束支系統傳遞到心室。但在某些情況下,房室間存在異常的附加旁道,即房室間另有短路,加速了房室間的傳導,心房激動一方面沿正常途徑傳到...
-
反覆心律的病機是什麼?
從發生機理上說,反覆心律是激動折返的一種形式。產生反覆心律的條件有三: (1)在一定部位(常見爲房室交界區)存在着至少兩條激動折返的傳導徑路。例如房室交界區至少有以下4條可能的折返徑路;①下共通徑路,在交界...
-
期前收縮的病機是什麼?
...起搏點的興奮性增高,顯著地超過竇房結的自律性時,使激動的產生與傳播變得過早、過快和不規則。或在某種原因下,異位起搏點由於舒張期自動除極加速等原因而致自律性增高,而產生期前收縮。 (2)折返激動:心肌某一...
-
何謂心臟激動傳導異常,包括哪些心律失常?
心臟激動傳導異常主要表現爲不同程度的心臟傳導阻滯,即傳導功能減弱。當激動傳導的順序或達到時間發生異常時稱傳導障礙。當心髒的某一部分對激動不能正常傳導時稱傳導阻滯。 心臟激動傳導異常所致心律失常包括:...
-
長效β受體激動劑可能增加重症哮喘惡化和死亡危險
...lley醫學中心Salpeter等進行的一項薈萃分析表明,長效β受體激動劑除增加哮喘相關死亡外,還增加嚴重的、威脅生命的哮喘惡化的發生率。 已有報告,長效β受體激動劑可增加致死性和非致死性哮喘惡化危險,但即使在大規模...
-
何謂室內束支傳導阻滯,有哪幾種?
...分爲如下幾種: (1)右束支傳導阻滯,指房室束下傳的激動不能傳入右束支,僅從左束支下傳,仍先使室間隔左側中1/3部分激動,在左心室壁除極將完畢時,激動才通過室間隔傳向右心室。 (2)左束支傳導阻滯,指從房...
-
房室傳導阻滯的病機是什麼?
...的相對不應期延長,引起房室傳導時間延長,但每次心房激動均能傳入心室。第二度房室傳導阻滯是由於交界區的絕對不應期延長,但未佔據整個心激動週期。此時落在交界區生理的絕對不應期之外(T波波峯之後)的心房激動仍不...
-
預激綜合徵的發生機理是什麼?
...度遠較正常的房室傳導爲快。當通過正常房室傳導的心房激動尚未到達心室之間,該激動已通過附加的房室徑路迅速到達心室,因而使部分心室肌提前開始激動。目前,在組織學上已經證實的附加徑路有肯氏(Kent)束、詹氏(James)...
-
第八節 心律失常
...較小的“閾下刺激”,即可使心肌除極達到閾電位而產生激動。圖14-8-2 正常心室肌腹極時膜電位水平與興奮性恢復的關係示意圖 (三)傳導性:心肌纖維的激動自動地引起鄰近心肌細胞激動的性能稱爲心肌的傳導性,各...
-
心室撲動與顫動的發病機制是什麼?
...前有多種學說並存,具體因素分述如下: (1)室性異位激動的頻率。當室性異位激動的頻率增加到一定程度時,由於心室肌各部分的不應期不相等,當激動傳至各部分心肌時,易發生干擾,形成激動折返。如果激動折返沿着一...
-
何謂心臟激動起源異常,包括哪些心律失常?
心臟激動起源異常,指竇房結髮出頻率過快、過慢或有明顯不規則的異常激動,形成各種不正常的竇性心律,或激動起源於竇房結以外起搏點的異常衝動,可控制整個或部分心臟活動,形成異位激動的。 心臟激動起源異常所...
-
部分激動劑的藥理作用
部分激動劑在藥理學中佔有一席之地,在需要溫和反應的臨牀應用中也是如此。它們與一個受體結合並將其激發,但只引發一個較小的反應,而不是一個真正的或完全的激動劑。對於那些在被配體激發的離子通道上發揮作用的藥...
-
Donepezil在治療阿爾茨海默氏病患者情緒激動方面的療效觀察
...glJMed.357(14):1382-92.醫學空間(MEDcyber.com)1月3日消息--情緒激動是阿爾茨海默氏病患者常見的一種臨牀情況,膽鹼酯酶抑制劑改善AD患者認知功能的療效現已得到了肯定,但是否對情緒激動也有一定的治療作用尚不明確。爲此英國...
-
過氧化物酶體增殖劑激活受體的研究進展和應用前景
...化等神經退行性疾病中神經細胞的損傷。例如:PPAR-α激動藥非諾貝特對缺血性腦損傷等急性神經退行性疾病有保護作用[1];15d-PGJ2及PGD2等PPAR-γ激動藥對AD患者腦中的炎症反應具有抑制作用[2];噻唑烷二酮(TDZ)類PPAR-&gamm...
-
心房撲動及顫動的病機是什麼?
...(1)環行運動學說:認爲心肌內有一處發生局部傳導阻滯,激動到達時不能在此處通過,而只能沿着對面一個方向前進。當激動繞過一週回到原處時,該處及其前面的心肌已恢復了應激性,因而能讓激動繼續前進,循環不已。建立...
-
心律失常發生的機制是什麼?
...另一類是具有特殊功能的心肌細胞,它具有產生和傳導電激動的性能,這類特殊的心肌細胞稱爲起搏細胞。心臟的傳導系統由負責正常衝動的形成與傳導的特殊心肌細胞構成,包括竇房結、結間束、房室結、希氏束、左右束支以...
-
體內靶組織內生長抑素受體激動劑誘發sst2生長抑素受體內化的高效性
...期發表在《JournalofNuclearMedicine》上的一篇文章報道了體內激動極可以促使生長抑素受體亞型2快速、高效內化。利用肽受體顯像,如用於生長抑素受體,對於腫瘤診斷是成功的,這是基於在特定腫瘤組織中肽受體表達增加,受體...
-
利用心電圖診斷心律失常應注意哪些問題?
...電圖診斷心律失常需要遵循一定的順序。①觀察P波的激動性:尋找P波(F波或f波)明顯的導聯,一般來講,肢體Ⅱ導聯P波較明顯,從中可以瞭解心房激動的情況,測定心房激動的頻率。觀察P波的形態,確定其是屬於正常傳導的P...