甲亢平

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

jiǎ kàng píng

2 英文參考

neomercazole

carbimazole

3 卡比馬唑藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

卡比馬唑

3.1.2 漢語拼音

Kabimazuo

3.1.3 英文名

Carbimazole

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C7H10N2O2S    186.23

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-羧酸乙酯。按乾燥品計算,含C7H10N2O2S不得少於98.5%。

3.5 性狀

本品爲白色或類白色的結晶性粉末;有特臭,初無味,後有苦味。

本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中微溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲122~125℃。

3.6 鑑別

(1)取本品10mg,加水5ml,加熱使溶解,放冷,加稀碘化鉍鉀試液1ml,即生成猩紅色沉澱。

(2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在227nm與292nm的波長處有最大吸收

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》95圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 甲巰咪唑

取本品,加三氯甲烷溶解並稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,作爲供試品溶液。另取甲巰咪唑對照品,加三氯甲烷溶解並稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液,作爲對照品溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以三氯甲烷丙酮(4:1)爲展開劑,展開,晾乾,噴以稀碘化鉍鉀試液使顯色。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(0.5%)。

3.7.2 乾燥失重

取本品,在80℃乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.3 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

3.8 含量測定

取本品約50mg,精密稱定,置500ml量瓶中,加水使溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,置100ml量瓶中,加鹽酸溶液(9→100)10ml,用水稀釋至刻度,搖勻,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在292nm的波長處測定吸光度,按C7H10N2O2S的吸收係數()爲557計算,即得。

3.9 類別

抗甲狀腺藥

3.10 貯藏

密封保存

3.11 製劑

卡比馬唑

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 卡比馬唑介紹

4.1 藥品名稱

卡比馬唑

4.2 英文名稱

Carbimazole

4.3 別名

甲亢平新麥苄唑卡馬唑;Bimazol;Neo-mercazole

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 甲狀腺疾病用藥

4.5 劑型

片劑:每片5mg,10mg。

4.6 卡比馬唑的藥理作用

卡比馬卡比馬唑甲巰咪唑的前體,與後者結構相似但多一側鏈,進入體內後很快脫去側鏈,並完全轉變爲甲巰咪唑。故其藥理作用、體內過程、適應證、不良反應注意事項諸方面與甲巰咪唑類似。在英國、香港等地爲常用的抗甲狀腺治療用藥。

4.7 卡比馬唑藥代動力學

卡比馬唑甲巰咪唑衍生物,須在體內逐漸水解,轉化爲甲巰咪唑而起作用,故作用緩慢,半衰期約9h。

4.8 卡比馬唑適應

甲巰咪唑

4.9 卡比馬唑禁忌

甲狀腺危象禁用。

4.10 注意事項

卡比馬唑須在體內逐漸水解,轉化成甲巰咪唑而起作用,所以在開始應用時可能短期內療效不如丙硫氧嘧嘧啶、甲巰咪唑顯著,但不宜應用過大劑量,防止出現不良反應

4.11 卡比馬唑不良反應

丙硫氧嘧嘧啶

4.12 卡比馬唑的用法用量

初始劑量每天30~40mg,最大劑量不超過每天60mg,分3~4次口服,也可1次頓服。多於1~2周內見效,甲狀腺功能正常需1~3個月。隨後開始減量,每次減5~10mg,每2~4周減1次,至能維持甲狀腺功能正常的最小劑量,一般爲每天5~10mg,維持1~2年以上,停藥前可再把劑量減半。治療過程中可酌情合用甲狀腺激素以減少甲亢復發和防治甲減發生兒童初始用量爲每天15mg,分次口服。

4.13 藥物相互作用

丙硫氧嘧嘧啶

4.14 專家點評

卡比馬卡比馬唑甲巰咪唑衍生物,經轉化成爲甲巰咪唑而起作用作用緩慢,藥物起效慢。其藥物作用及療效不如丙硫氧嘧嘧啶和甲巰咪唑強,所以目前在臨牀上一般不首選卡比馬唑治療甲亢。在某些甲亢患者,應用丙硫氧嘧嘧啶、甲巰咪唑後均出現明顯的不良反應時,可改用卡比馬唑治療。

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