3 卡比馬唑藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Kabimazuo
3.1.3 英文名
Carbimazole
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C7H10N2O2S 186.23
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-羧酸乙酯。按乾燥品計算,含C7H10N2O2S不得少於98.5%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色的結晶性粉末;有特臭,初無味,後有苦味。
3.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲122~125℃。
3.6 鑑別
(1)取本品10mg,加水5ml,加熱使溶解,放冷,加稀碘化鉍鉀試液1ml,即生成猩紅色沉澱。
(2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在227nm與292nm的波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》95圖)一致。
3.7 檢查
3.7.1 甲巰咪唑
取本品,加三氯甲烷溶解並稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,作爲供試品溶液。另取甲巰咪唑對照品,加三氯甲烷溶解並稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液,作爲對照品溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以三氯甲烷-丙酮(4:1)爲展開劑,展開,晾乾,噴以稀碘化鉍鉀試液使顯色。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(0.5%)。
3.7.2 乾燥失重
取本品,在80℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.3 熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
3.8 含量測定
取本品約50mg,精密稱定,置500ml量瓶中,加水使溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,置100ml量瓶中,加鹽酸溶液(9→100)10ml,用水稀釋至刻度,搖勻,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在292nm的波長處測定吸光度,按C7H10N2O2S的吸收係數()爲557計算,即得。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 製劑
卡比馬唑片
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 卡比馬唑介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Carbimazole
4.3 別名
甲亢平;新麥苄唑;卡馬唑;Bimazol;Neo-mercazole
4.4 分類
4.5 劑型
片劑:每片5mg,10mg。
4.6 卡比馬唑的藥理作用
卡比馬卡比馬唑爲甲巰咪唑的前體,與後者結構相似但多一側鏈,進入體內後很快脫去側鏈,並完全轉變爲甲巰咪唑。故其藥理作用、體內過程、適應證、不良反應、注意事項諸方面與甲巰咪唑類似。在英國、香港等地爲常用的抗甲狀腺治療用藥。
4.7 卡比馬唑的藥代動力學
卡比馬唑爲甲巰咪唑的衍生物,須在體內逐漸水解,轉化爲甲巰咪唑而起作用,故作用緩慢,半衰期約9h。
4.8 卡比馬唑的適應證
4.9 卡比馬唑的禁忌證
甲狀腺危象禁用。
4.10 注意事項
因卡比馬唑須在體內逐漸水解,轉化成甲巰咪唑而起作用,所以在開始應用時可能短期內療效不如丙硫氧嘧嘧啶、甲巰咪唑顯著,但不宜應用過大劑量,防止出現不良反應。
4.11 卡比馬唑的不良反應
丙硫氧嘧嘧啶
4.12 卡比馬唑的用法用量
初始劑量每天30~40mg,最大劑量不超過每天60mg,分3~4次口服,也可1次頓服。多於1~2周內見效,甲狀腺功能正常需1~3個月。隨後開始減量,每次減5~10mg,每2~4周減1次,至能維持甲狀腺功能正常的最小劑量,一般爲每天5~10mg,維持1~2年以上,停藥前可再把劑量減半。治療過程中可酌情合用甲狀腺激素以減少甲亢復發和防治甲減發生。兒童初始用量爲每天15mg,分次口服。
4.13 藥物相互作用
丙硫氧嘧嘧啶
4.14 專家點評
卡比馬卡比馬唑是甲巰咪唑的衍生物,經轉化成爲甲巰咪唑而起作用,作用緩慢,藥物起效慢。其藥物的作用及療效不如丙硫氧嘧嘧啶和甲巰咪唑強,所以目前在臨牀上一般不首選卡比馬唑治療甲亢。在某些甲亢患者,應用丙硫氧嘧嘧啶、甲巰咪唑後均出現明顯的不良反應時,可改用卡比馬唑治療。