甲地高辛

1 拼音

jiǎ dì gāo xīn

2 英文參考

metildigoxin[湘雅醫學專業詞典]

Lanirapid[湘雅醫學專業詞典]

β-methyldigoxin[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

甲地高辛是中效強心苷類藥，爲白色或類白色結晶性粉末；無臭，味苦。作用同地高辛，但比地高辛強而快，蓄積性小。適用於急性心力衰竭和慢性心力衰竭。起效迅速，安全性高，口服從胃腸道吸收迅速而完全，排泄較快，大部分以原形和代謝物於7d內從尿中排出。

4 甲地高辛藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

甲地高辛

4.1.2 漢語拼音

Jiadigaoxin

4.1.3 英文名

Metildigoxin

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C₄₂H₆₆O₁₄    794.98

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲3β[[O-2,6-二脫氧-4-O-甲基-β-D-核-己吡哺糖基-（1→4）-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14-二羥基-5β,14β-心甾-20（22）烯內酯。按乾燥品計算，含C₄₂H₆₆O₁₄不得少於95.0%。

4.5 性狀

本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭，味苦。

本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇、乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶。

4.6 鑑別

（1）取本品約1mg，置小試管中，加含三氯化鐵的冰醋酸溶液（取冰醋酸10ml，加三氯化鐵試液1滴製成）1ml溶解後，沿管壁緩緩加硫酸1ml，使成兩液層，接界處顯紫色；放置後，冰醋酸層顯藍色。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》728圖）一致。

4.7 檢查

4.7.1 有關物質

取本品，加乙腈－水（34：66）溶解並稀釋製成每1ml中約含0.25mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用乙腈－水（34：66）定量稀釋製成每1ml中含12.5μg的溶液，作爲對照溶液。除流動相爲乙腈－水（34：66）外，照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積（5.0%）。

4.7.2 乾燥失重

取本品，以五氧化二磷爲乾燥劑，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

4.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以乙腈－水（40：60）爲流動相；檢測波長爲218nm。理論板數按甲地高辛峯計算不低於1000，甲地高辛峯與內標物質峯的分離度應符合要求。

4.8.2 內標溶液的製備

取洋地黃毒苷對照品適量，精密稱定，加流動相製成每1ml中含0.1mg的溶液，搖勻。

4.8.3 測定法

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含甲地高辛0.1mg的溶液，精密量取2ml與內標溶液2ml置10ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液。精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取甲地高辛對照品適量，同法測定。按內標法以峯面積計算，即得。

4.9 類別

強心藥。

4.10 貯藏

密封保存。

4.11 製劑

甲地高辛片

4.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 甲地高辛介紹

5.1 藥品名稱

甲地高辛

5.2 英文名稱

Metildigoxin ,β-Methyldigoxin

5.3 別名

甲基地高辛；β-甲基狄戈辛；貝可力；寶靈曼；甲基狄戈辛；β-甲基地高辛

5.4 分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 強心苷類藥

5.5 劑型

片劑：0.1mg。

5.6 甲地高辛的藥理作用

甲地高辛爲地高辛的衍生物（甲基化合物），作用與用途和地高辛基本相同，但甲地高辛口服吸收快而完全，起效迅速，蓄積性小，臨牀應用安全性較高，強心作用強於地高辛，0.3mg的效應相當於地高辛0.5mg。藥理作用機制參見地高辛。

5.7 甲地高辛的藥代動力學

口服吸收率較地高辛完全而規則，其吸收率可達90%～95%，口服0.3mg後30～40min達血藥濃度高峯，其達峯時間平均比地高辛提高30min，且峯濃度也比地高辛高；甲地高辛半衰期60h，也比地高辛長。體內清除速度較地高辛快。大部分以原形或代謝產物於7天內由尿排出；小部分經腎外途徑排出。

5.8 甲地高辛的適應證

適用於急性心力衰竭和慢性心力衰竭。

5.9 甲地高辛的禁忌證

地高辛

5.10 注意事項

對腎功能損害患者半衰期明顯延長，故腎衰患者應適當減少用藥劑量。其他注意事項同地高辛。

5.11 甲地高辛的不良反應

地高辛

5.12 甲地高辛的用法用量

口服每次0.2mg，每天2次，2～3天后服維持量，每次0.1mg，每天1～2次。

5.13 藥物相互作用

地高辛

5.14 專家點評

甲地高辛作用與地高辛相同，但甲地高辛較地高辛用量小、顯效快、作用強、毒性低、安全性高。主要用於各種原因引起的急、慢性心功能不全和快速型室上性心律失常。國內大量臨牀資料表明，甲地高辛治療各種原因所致慢性心衰的總有效率爲94.2%，對合並房顫的患者其減慢心率作用顯著。對應用地高辛未能控制的心衰患者改用甲地高辛後心衰可得到控制。對不能耐受地高辛或有中毒反應者，改用甲地高辛常可耐受。對心衰合併腎功能不全者，應用甲地高辛療效亦較地高辛安全有效。甲地高辛的各項治療指標均優於地高辛。

6 甲地高辛中毒

甲地高辛（甲基地高辛、甲基狄戈辛）爲中效強心苷類藥。作用同地高辛，但比地高辛強而快，蓄積性小。起效迅速，安全性高，口服從胃腸道吸收迅速而完全，吸收率高達91%～95%，服藥後10～20min生效，30～40min達最高血藥濃度，約1h達最大效應；靜注1～2min生效，作用完全消失時間爲6d，排泄較快，大部分以原形和代謝物於7d內從尿中排出。口服或靜脈每次0. 2mg，3/d；24d後改維持量，0.2～0.3mg/d，分2～3次。^[1]

6.1 臨牀表現

胃腸道反應，偶見噁心、嘔吐、胃部不適和腹瀉；頭痛、頭暈、視覺異常，精神錯亂。心前區不適，各種心律失常。男子乳房女性化及偶見過敏反應。^[1]

6.2 治療

甲地高辛中毒的治療要點爲^[1]：

1.停藥。

2.參見地高辛的治療要點。

7 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：130．