3 環苯扎林介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cyclobenzaprine
3.3 別名
胺苯環庚烯；胺苯庚烯；Flexeril；Novo-Cycloprine；Flexiban；Yurelax
3.4 分類
3.5 劑型
10mg/片。
3.6 環苯扎林的藥理作用
環苯扎林爲骨骼肌鬆弛藥，在結構上與三環類抗抑鬱藥相似，主要作用於中樞神經系統的大腦腦幹而非脊髓水平，不作用於神經接頭，也不直接作用於骨骼肌，主要作用機制是通過影響γ和α運動系統從而降低強直軀體的運動能力。環苯扎林能夠減輕局部骨骼肌痙攣，而不影響肌肉功能，對中樞神經系統疾病引起的肌肉痙攣無效。環苯扎林亦具有抗膽鹼能作用。
3.7 環苯扎林的藥代動力學
環苯扎林口服後迅速吸收，存在劑量吸收飽和現象，血藥濃度個體差異大，某些患者首關效應較明顯，一次劑量作用可維持12～24h。血漿蛋白結合率約93%，給藥後約4h達血藥濃度峯值，平均生物利用度爲55%。在肝臟廣泛代謝爲葡萄糖醛酸結合物，經腎排泄。環苯扎林消除緩慢，半衰期爲1～3h。
3.8 環苯扎林的適應證
用於緩解局部肌肉痙攣及其伴隨症狀，如疼痛、觸痛、活動受限以及日常生活行爲限制等（作爲休息和物理治療的輔助藥）。但環苯扎林對腦、脊髓疾病或兒童腦性癱瘓引起的痙攣無效。
3.9 環苯扎林的禁忌證
1.對環苯扎林過敏者禁用。
2.2周內服用過單胺氧化化酶抑制劑者（可致高熱、驚厥甚至死亡）禁用。
3.心肌梗死的急性恢復期、心律失常、心臟傳導阻滯或充血性心力衰竭患者禁用。
4.甲狀腺功能亢進者禁用。
3.10 注意事項
1.環苯扎林可影響患者操作機械或駕車的能力，服用環苯扎林期間應避免進行此類工作。
2.在停用單胺氧化化酶抑制劑14天后方可開始使用環苯扎林治療。
3.藥物過量的表現 過量服用環苯扎林時可能產生瞬間幻覺、激惹、過度反射、肌強直、嘔吐、高熱等。還可引起嗜睡、低體溫、心動過速及心律失常（如束支傳導阻滯）、充血性心力衰竭、瞳孔放大、抽搐、嚴重低血壓、昏迷或休克等。
4.環苯扎林屬於三環類藥物，需注意長期服用環苯扎林後突然停藥可能出現戒斷症狀（如噁心、嘔吐、頭痛不適），但是這些反應並非說明環苯扎林具有成癮性。
6.閉角型青光眼及眼內壓增高者慎用。
7.前列腺增生或有尿瀦留病史者慎用。
8.正接受抗膽鹼能藥物治療者慎用。
9.老年患者使用環苯扎林時發生中樞神經系統不良反應（如幻覺、驚厥）的危險性增加。環苯扎林主要經腎臟排出，因此老年患者應注意用藥劑量。
10.哺乳期婦女慎用。
3.11 環苯扎林的不良反應
2.消化系統：嘔吐、胃痛、胃腸脹氣、腹瀉、舌腫脹、肝功能異常、黃疸及膽汁淤積。
4.神經/精神系統：運動失調、眩暈、構音障礙、震顫、肌張力亢進、驚厥、肌肉抽搐、定向障礙、失眠、情緒沮喪、感覺異常、焦慮、妄想、幻覺、激動及興奮。
3.12 環苯扎林的用法用量
口服給藥，每次10mg，每日3次。每日劑量不超過60mg，連續服藥不超過2～3周。
3.13 藥物相互作用
1.中樞神經系統抑制藥（如催眠藥、抗焦慮藥、抗抑鬱藥等）可增強環苯扎林作用，合用時需密切監控或減少環苯扎林用量。
3.與曲馬朵合用可增加癲癇發作的危險性。
4.環苯扎林結構與三環類抗抑鬱藥類似，而三環類抗抑鬱藥與單胺氧化化酶抑制劑合用可能引起高血壓危象、嚴重驚厥，甚至死亡，因此禁止環苯扎林與單胺氧化化酶抑制劑合用。