2 英文參考
Haloperidol Decanoate[湘雅醫學專業詞典]
3 癸氟哌啶醇介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Haloperidol Decanoate
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
25mg/支(1ml),50mg/支(2ml),100mg/支(2ml)。
3.6 癸氟哌啶醇的藥理作用
爲氟哌啶醇與癸酸結合形成的酯,肌內注射後在肌肉組織中經酶水解,逐漸釋放出氟哌啶醇而發揮作用。主要特點爲療效維持時間長,作用與用途同氟哌啶醇。
3.7 癸氟哌啶醇的藥代動力學
癸氟哌啶醇注射後,血漿濃度逐漸升高,通常在3~9天內達到血濃度峯值,t1/2爲3周。每月注射1次癸氟哌啶醇的病人在2~4個月內達到穩態血漿濃度。其藥代動力學性質與劑量相關。在劑量低於450mg時,血漿氟哌啶氟哌啶醇濃度與劑量呈線性關係。爲達到一定的治療效果,需保證血漿氟哌啶氟哌啶醇濃度在4~25µg/L之間。易透過血-腦屏障。在體內分佈較廣,大量分佈於肝臟,小量分佈於骨骼肌和體脂內。分佈的個體差異不大,且在注射部位的水解和吸收相似。血漿蛋白結合率爲92%,在肝臟中代謝後,40%由尿中排出,60%由糞便排泄。大約1%以原型從尿中排泄。
3.8 癸氟哌啶醇的適應證
有很好的抗幻景、妄想和抗興奮躁動作用,用於急、慢性精神分裂症,躁狂症,Tourette綜合徵(多發性抽動穢語綜合徵),慢性舞蹈症。
3.9 癸氟哌啶醇的禁忌證
1.病人處於昏迷狀態。
3.帕金森病人。
4.已知對癸氟哌啶醇過敏者。
5.基底神經節受損者。
3.10 注意事項
1.癸氟哌啶醇適用於那些需要長期進行非腸道抗精神病治療的成人慢性精神病患者。
2.癸氟哌啶醇不可靜脈注射,肌內注射劑量超過3ml時,病人會感到不適。
3.由於癸氟哌啶醇存在較大的個體差異,故應進行TDM監測指導用藥。起始劑量最大不應超過100mg。
4.有報道,在接受抗精神病藥物治療中,有發生突然死亡的罕見病例。由於在使用癸氟哌啶醇期間出現過QT間期延長現象,有QT間期延長傾向的病人應慎用。
5.在使用癸氟哌啶醇前最好先使用口服氟哌啶醇,以排除一旦注射後可能出現的嚴重不良反應。
6.甲狀腺功能亢進的病人、肝損害病人要慎用,前者同時進行甲狀腺控制治療。
7.長期在同一部位大量注射時,注射部位會出現硬結。
8.由於癸氟哌啶醇的半衰期很長,故需要同時服用抗帕金森藥物時,則應在最後1次使用癸氟哌啶醇2周後再繼續使用抗帕金森病藥物。
9.癸氟哌啶醇像氟哌啶醇一樣,存在較多的藥物相互作用,故給藥時應予注意。
10.哺乳期婦女使用時應避免授乳。
11.由於無特殊的解毒劑治療,故癸氟哌啶醇過量中毒時,只能進行基本的支持治療。
12.發生嚴重錐體外系反應時,應服用抗膽鹼能型抗帕金森病藥,並連續服用數週。停用時應格外小心,因爲會出現錐體外系症狀。應當監測ECG和其他重要指徵,直到ECG恢復正常。可使用抗心律失常藥物治療嚴重的心律失常。
3.11 癸氟哌啶醇的不良反應
主要不良反應同氟哌啶醇,但由於癸氟哌啶醇系長效製劑,因此,一旦出現不良反應持續時間較長,應適當進行對症處理。
3.12 癸氟哌啶醇的用法用量
肌內注射,50~100mg/次,1次/4周。中型:150~200mg/次,1次/4周。重型:250~300mg/次,1次/4周。