3 副醛介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Paraldehyde ,Paral
3.3 別名
聚醋醛;聚乙醛;三聚乙醛;三氯乙醛;Paral;Paraldehycon;Paraldehydum;Poracetaldehyde
3.4 分類
3.5 劑型
1.針劑:2ml,5ml;
2.溶液:1g(1ml)。
3.6 副醛的藥理作用
副副醛是一種作用迅速的催眠藥,其藥理與水合氯醛相似,但作用比水合氯醛更快更強。副醛對所有類型的驚厥和譫妄均有效,但無止痛特性,在疼痛存在時可能引起興奮或譫妄。副醛雖有鎮靜催眠作用,但鎮靜催眠時通常以苯二氮卓類作爲首選藥。副醛也不是抗驚厥的首選藥物,只用於傳統抗驚厥藥物難以控制的癲癇持續狀態。副醛對治療或預防酒精戒斷症狀有效,對減少與阿片製劑或巴比妥類藥物停藥有關的焦慮可能也有效,但在這些情況下副醛均不是首選,目前已用苯二氮卓類藥物或可樂定取代副醛。
3.7 副醛的藥代動力學
副醛口服和肌內注射時均吸收良好。肌內注射後血清水平迅速上升,然後緩慢下降。用於催眠時,肌內注射2~3min起效,5~15min達到最大效應,30~60min達藥峯濃度。直腸給藥1.5~2h達藥峯濃度。口服催眠10~15min起效,作用可持續4~8h。最小致死血藥濃度約爲500mg/L。可分佈於腦脊液中,其濃度約爲血清濃度的75%。副醛還可透過胎盤屏障。分佈容積爲1.73L/kg。大約70%~80%由肝臟代謝,母體藥物的消除半衰期爲7.4h,肝功能不全時清除速度減慢。解聚成乙醛後被氧化成乙酸,最後分解成二氧化化碳和水。大部分通過肺呼氣而排泄,少量經尿排泄。
3.8 副醛的適應證
1.可用於失眠。
2.尚有抗驚厥作用,用於破傷風、子癇、癲癇持續狀態及解救驚厥藥中毒。
3.9 副醛的禁忌證
3.肝功能不全。
5.對副醛高度過敏者。
3.10 注意事項
1.有使人不快之臭味;
3.FDA妊娠分類爲C類。
3.11 副醛的不良反應
口服對胃腸黏膜有刺激性。肌內注射時偶可引起無菌性膿腫和永久性坐骨神經損傷。靜脈用藥,已出現肺出血、肺水腫、循環衰竭、呼吸窘迫和其他嚴重後果。長期使用可產生依賴性。劑量過大可抑制呼吸。副醛已有引起死亡的報道。
3.12 副醛的用法用量
2.靜脈注射:每次1~2ml(只供急診時使用,用生理鹽水稀釋)。
3.直腸給藥:每次5~10ml(用溫開水稀釋至30~50ml)。
4.肌內注射:每次2~5ml(臂部深處注射)。
3.13 藥物相互作用
3.應避免與橡膠或塑料製品接觸,只能用玻璃注射器和玻璃容器。
4.副醛暴露於光或空氣中可自然解聚爲乙醛。爲避免分解,所有形式的副醛都應貯藏於陰涼避光處,最好是冷藏。微黃色的副醛溶液已發生降解,若出現乙酸氣味,也表明發生了氧化分解,均應棄去不用。
3.14 專家點評
作用同水合氯醛相似,有鎮靜、安眠與抗驚厥作用,但作用比水合氯醛強。作用可維持8h。