非那雄胺

5α-還原酶抑制劑

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

fēi nà xióng àn

2 英文參考

Finasteride[湘雅醫學專業詞典]

3 非那雄胺藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

非那雄胺

3.1.2 漢語拼音

Feinaxiong'an

3.1.3 英文名

Finasteride

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C23H36N2O2    372.55

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲N-叔丁基3-氧代-4-氮雜-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺。按乾燥品計算,含C23H36N2O2應爲98.0%~102.0%。

3.5 性狀

本品爲白色或類白色結晶性粉末;無臭,味苦。

本品在甲醇乙醇中易溶,在乙腈乙酸乙酯中略溶,在水中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶。

3.5.1 比旋度

取本品約0.5g,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇使溶解並稀釋至刻度,搖勻,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲+12°至+14°。

3.6 鑑別

(1)取本品約20mg,加氫氧化鈉0.1g,置試管中,混勻,加熱至熔化,產生的氣體能使溼潤的紅色石蕊試紙變藍。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》793圖)一致(如不一致,則取本品與非那雄胺對照品,分別加甲醇溶解後蒸乾,殘渣依法測定,兩者的紅外光吸收圖譜應一致)。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

取本品約25mg,置25ml量瓶中,加流動相使溶解並稀釋至刻度,搖勻,作爲供試品溶液;精密量取供試品溶液1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分色譜峯保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積(0.5%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍(1.0%)。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.1倍的峯忽略不計。

3.7.2 殘留溶劑

照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第三法)測定。

3.7.2.1 色譜條件與系統適用性試驗

聚乙二醇爲固定液的毛細管柱(如HP-INNOWAX,30m×0.53mm,1.0μm.或極性相近)爲色譜柱,程序升溫,起始溫度40℃,維持6分鐘,以每分鐘10℃的速率升溫至220℃,維持2分鐘。進樣口溫度220℃,檢測器溫度240℃。取對照品溶液1μl注入氣相色譜儀,各成分峯之間的分離度均應符合要求。

3.7.2.2 內標溶液的製備

正丁醇適量,加N-甲吡咯烷酮製成每1ml中含正丁醇爲0.2mg的溶液,搖勻,即得。

3.7.2.3 測定法

環已烷四氫呋喃乙酸乙酯甲醇二氯甲烷、甲苯、二氧六環、吡啶氯苯N,N-二甲基甲酰胺乙二醇適量,精密稱定,加內標溶液製成每1ml含環已烷0.194mg、四氫呋喃0.036mg、乙酸乙酯0.25mg、甲醇0.15mg、二氯甲烷0.03mg、甲苯0.044mg、二氧六環0.019mg、吡啶0.01mg、氯苯0.018mg、N,N-二甲基甲酰胺0.044mg與乙二醇0.031mg的溶液作爲對照品溶液;另取本品約0.5g,精密稱定,置10ml量瓶中,加內標溶液使溶解並稀釋至刻度,搖勻,作爲供試品溶液。精密量取供試品溶液與對照品溶液各1μl,分別注入氣相色譜儀,記錄色譜圖。按內標法以峯面積計算。含環己烷不得過0.388%、四氫呋喃不得過0.072%、乙酸乙酯不得過0.5%、甲醇不得過0.3%、二氯甲烷不得過0.06%、甲苯不得過0.089%、二氧六環不得過0.038%、吡啶不得過0.02%、氯苯不得過0.036%、N,N-二甲基甲酰胺不得過0.088%與乙二醇不得過0.062%。

3.7.3 乾燥失重

取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.7.6

取本品0.1g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ D),應符合規定(0.005%)。

3.7.7 砷鹽

取本品0.5g,加氫氧化鈣0.5g,混勻,小火加熱至炭化,550℃灰化,加鹽酸5ml與水23ml,依法操作(2010年版藥典二部附錄Ⅷ J),應符合規定(0.0004%)。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑,以乙腈-水(50:50)爲流動相,檢測波長爲210nm,柱溫爲30℃。取非那雄胺與N-叔丁基-3-氧代-4-氮雜-5α-雄甾烷-17β-酰胺(雜質Ⅰ)適量,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含非那雄胺0.1mg與雜質Ⅰ 0.01mg的溶液,作爲系統適用性溶液。取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,理論板數按非那雄胺峯計算不低於3000,非那雄胺峯與雜質I峯之間的分離度應符合要求。

3.8.2 測定法

取本品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加流動相適量使溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取非那雄胺對照品適量,同法測定,按外標法以峯面積計算,即得。

3.9 類別

5α-還原酶抑制劑。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 製劑

(1)非那雄胺片  (2)非那雄胺膠囊

3.12 附:

3.12.1 雜質Ⅰ

化學名:N-叔丁基-3-氧代-4-氮雜-5α-雄甾烷-17β-酰胺結構式

分子式:C23H38N2O分子量:374.57

3.13 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本

4 非那雄胺介紹

4.1 別名

非那雄胺 ,非那甾胺保列治,非那利得,保利治

4.2 外文名

Finasteride ,Proscar, MK 906

4.3 非那雄胺的藥理作用

非那雄胺爲5α-還原酶抑制劑,5α-還原酶在細胞內能將睾酮代謝雙氫睾酮,而前列腺增生是由於前列腺睾酮轉化成雙氫睾酮所致,故本品通過抑制5α還原酶,降低血中及前列腺內的雙氫睾酮濃度,使前列腺體積明顯縮小,尿流速率增加,臨牀症狀改善。

4.4 非那雄胺適應

用於治療前列腺增生症

4.5 非那雄胺的用法及用量

口服:5mg,每日1次。 3個月爲一療程。

4.6 非那雄胺不良反應

主要爲性慾減退陽痿射精量少,半數以上性功能減退者在繼續治療時不良反應消失。避免與孕婦接觸,以免影響男性胎兒,不適用於婦女和兒童

4.7 注意事項

必須長期用藥,方可生效。長期用藥可使PSA降低50%。不適用於懷疑前列腺癌患者

4.8 規格

片劑: 5mg

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