地氯雷他定

藥物 抗變態反應藥物 抗組胺藥

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

dì lǜ léi tā dìng

2 英文參考

Desloratadine[湘雅醫學專業詞典]

3 地氯雷他定介紹

3.1 藥品名稱

地氯雷他定

3.2 英文名稱

Desloratadine

3.3 別名

地洛他定

3.4 分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

3.5 劑型

5mg。

3.6 地氯雷他定的藥理作用

地氯雷他定對H1受體的結合力比氯雷他定強(IC50分別爲51nmol/L和721nmol/L),而對H2和H3受體結合力非常弱。在豚鼠肺組織中,地氯雷他定對H1受體的結合力較氯雷他定強(IC50分別爲840nmol/L和3030nmol/L)。在鼠卵巢細胞和人支氣管平滑肌細胞上的實驗表明:地氯雷他定對H1受體拮抗作用強於特非那定阿司咪唑、非索非那定、西替利嗪氯雷他定地氯雷他定很少透過血-腦脊液屏障,故不產生中樞鎮靜作用

3.7 地氯雷他定藥代動力學

劑量給藥Cmax和AUC0~∞的值呈現劑量依賴性。表觀分佈容積爲114~201L,清除半衰期爲19~34.6h。穩態藥動學研究表明地氯雷他定的累積因子爲1.1~1.6,與消除半衰期和給藥頻率一致。多劑量和單劑量給藥其表觀分佈容積與清除半衰期沒有顯著性差異。地氯雷他定在不同種族和性別中的藥動學研究顯示:黑人的AUC0~∞和Cmax分別比白人高32%和18%,而女性比男性分別高3%和10%,這些差異沒有統計學意義。地氯雷他定的生物利用度不受食物的影響,與紅黴素酮康唑等CYP3A4酶抑制劑合用不存在藥動學與藥效學上的相互作用

3.8 地氯雷他定適應

成年人和12歲以上兒童的季節性過敏性鼻炎(SAR)、慢性特發性蕁麻疹(CIU)及不明原因的蕁麻疹

3.9 地氯雷他定禁忌

地氯雷他定氯雷他定過敏者禁用。

3.10 注意事項

1.哺乳期婦女應慎用地氯雷他定

2.妊娠期婦女應用地氯雷他定安全性未被確定,因此須在權衡利弊之後,對胎兒有利的情況下方能應用。

3.2歲以下兒童服用地氯雷他定安全性及療效目前(尚不明確)。

4.在作皮試前的大約48h應停止使用地氯雷他定,因抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原陽性反應

5.肝功能不全的患者使用地氯雷他定可能會增加毒性,可適當調整服用劑量

3.11 地氯雷他定不良反應

地氯雷他定組、地氯雷他定乙醇組、安慰劑組、安慰劑乙醇組。在每次治療後2h、4h、6h、8h用改良的Romberg’s試驗(the Modified Romberg’s Test)、Stanford睡眠量表(the Stanford Sleepiness Scale)、數字符號替換試驗(the Digit Symbol Substitution Test)、系列加減反應試驗(the Serial Add Subtract Reaction Time Test)和精神運動警覺試驗(the Psychomotor Vigilance Test)評估患者精神運動情況。結果顯示,地氯雷他定並不增加乙醇中樞神經系統作用

3.12 地氯雷他定的用法用量

每天5mg。

3.13 藥物相互作用

(尚不明確)

3.14 專家點評

與大多數抗組胺藥不同,地氯雷他定能減輕季節性過敏性鼻炎患者鼻部充血和阻塞症狀。190例中度至重度慢性特發性蕁麻疹患者參與的爲期6周的多中心、雙盲、安慰劑對照試驗,給予地氯雷他定5mg或安慰劑,每天1次(上午7時)。結果顯示,治療組與安慰劑組相比,總結果症狀評分顯著改善(P<0.001),生活質量睡眠、日常活動)明顯提高(P<0.001);治療組與安慰劑不良反應發生率分別爲55.8%和43.2%。其常見的不良反應頭痛(12.6%vs16.8%)、疲倦(8.4%vso)、病毒感染(7.4%vs8.4%)、頭昏(5.3%vs2.1%)、咽炎(6.3%vs3.2%)、上呼吸道感染(5.3%v54.2%)。實驗期間沒有嚴重的不良反應發生地氯雷他定過敏性鼻炎有確切的療效,能明顯減輕過敏性鼻炎患者的鼻部充血和阻塞症狀。且無嚴重不良反應

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