2 英文參考
Desloratadine[湘雅醫學專業詞典]
3 地氯雷他定介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Desloratadine
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
5mg。
3.6 地氯雷他定的藥理作用
地氯雷他定對H1受體的結合力比氯雷他定強(IC50分別爲51nmol/L和721nmol/L),而對H2和H3受體結合力非常弱。在豚鼠肺組織中,地氯雷他定對H1受體的結合力較氯雷他定強(IC50分別爲840nmol/L和3030nmol/L)。在鼠卵巢細胞和人支氣管平滑肌細胞上的實驗表明:地氯雷他定對H1受體的拮抗作用強於特非那定、阿司咪唑、非索非那定、西替利嗪和氯雷他定。地氯雷他定很少透過血-腦脊液屏障,故不產生中樞鎮靜作用。
3.7 地氯雷他定的藥代動力學
單劑量給藥Cmax和AUC0~∞的值呈現劑量依賴性。表觀分佈容積爲114~201L,清除半衰期爲19~34.6h。穩態藥動學研究表明地氯雷他定的累積因子爲1.1~1.6,與消除半衰期和給藥頻率一致。多劑量和單劑量給藥其表觀分佈容積與清除半衰期沒有顯著性差異。地氯雷他定在不同種族和性別中的藥動學研究顯示:黑人的AUC0~∞和Cmax分別比白人高32%和18%,而女性比男性分別高3%和10%,這些差異沒有統計學意義。地氯雷他定的生物利用度不受食物的影響,與紅黴素、酮康唑等CYP3A4酶抑制劑合用不存在藥動學與藥效學上的相互作用。
3.8 地氯雷他定的適應證
成年人和12歲以上兒童的季節性過敏性鼻炎(SAR)、慢性特發性蕁麻疹(CIU)及不明原因的蕁麻疹。
3.9 地氯雷他定的禁忌證
3.10 注意事項
2.妊娠期婦女應用地氯雷他定的安全性未被確定,因此須在權衡利弊之後,對胎兒有利的情況下方能應用。
3.2歲以下兒童服用地氯雷他定的安全性及療效目前(尚不明確)。
4.在作皮試前的大約48h應停止使用地氯雷他定,因抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應。
5.肝功能不全的患者使用地氯雷他定可能會增加毒性,可適當調整服用劑量。
3.11 地氯雷他定的不良反應
地氯雷他定組、地氯雷他定+乙醇組、安慰劑組、安慰劑+乙醇組。在每次治療後2h、4h、6h、8h用改良的Romberg’s試驗(the Modified Romberg’s Test)、Stanford睡眠量表(the Stanford Sleepiness Scale)、數字符號替換試驗(the Digit Symbol Substitution Test)、系列加減反應試驗(the Serial Add Subtract Reaction Time Test)和精神運動警覺試驗(the Psychomotor Vigilance Test)評估患者的精神運動情況。結果顯示,地氯雷他定並不增加乙醇的中樞神經系統作用。
3.12 地氯雷他定的用法用量
每天5mg。
3.13 藥物相互作用
(尚不明確)
3.14 專家點評
與大多數抗組胺藥不同,地氯雷他定能減輕季節性過敏性鼻炎患者鼻部充血和阻塞症狀。190例中度至重度慢性特發性蕁麻疹患者參與的爲期6周的多中心、雙盲、安慰劑對照試驗,給予地氯雷他定5mg或安慰劑,每天1次(上午7時)。結果顯示,治療組與安慰劑組相比,總結果症狀評分顯著改善(P<0.001),生活質量(睡眠、日常活動)明顯提高(P<0.001);治療組與安慰劑組不良反應的發生率分別爲55.8%和43.2%。其常見的不良反應爲頭痛(12.6%vs16.8%)、疲倦(8.4%vso)、病毒感染(7.4%vs8.4%)、頭昏(5.3%vs2.1%)、咽炎(6.3%vs3.2%)、上呼吸道感染(5.3%v54.2%)。實驗期間沒有嚴重的不良反應發生。地氯雷他定對過敏性鼻炎有確切的療效,能明顯減輕過敏性鼻炎患者的鼻部充血和阻塞症狀。且無嚴重不良反應。