3 概述
有機磷酸酯類殺蟲劑進入機體後，與體內膽鹼酯酶結合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰膽鹼的作用，因而體內發生乙酰膽鹼的蓄積，出現一系列中毒症狀。碘解磷定能與磷酰化膽酯酶的磷酰基結合，使膽鹼酯酶遊離，恢覆水解乙酰膽鹼的能力，還能直接與有機磷酸酯類結合，生成無毒的磷酰化碘解磷定排出體外。碘解磷定類僅對形成不久的磷酰化膽脂酶有作用，但如經過數小時，磷酰化膽鹼酯酶已“老化”，酶活性即難以恢復，故應用此類藥物治療早期有機磷中毒效果較好，而治療慢性中毒則無效。對有機磷中毒的解毒作用有選擇性：如對1605、1059、特普、乙硫磷的療效較好；而對敵敵畏、樂果、敵百蟲、馬拉硫磷的效果較差或無效；對二嗪農、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒則無效。對輕度有機磷中毒，可單獨應用本品或阿托品以控制症狀；中度、 重度中毒時因對體內已蓄積的乙酰膽鹼幾乎無作用，故必須與阿托品合用。靜脈給藥後，血中很快達到有效濃度，大劑量時還能通過血一腦脊液屏障進入腦組織，由腎臟很快排出，無蓄積中毒現象。患者一次快速注射2g，亦可出現毒性反應。
4 碘解磷定藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Dianjielinding
4.1.3 英文名
Pralidoxime Iodide
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C7H9IN2O 264.07
4.4 來源（名稱）、含量（效價）
4.5 性狀
4.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲220～227℃，熔融時同時分解。
4.5.2 吸收係數
避光操作。取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，在1小時內，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在294nm的波長處測定吸光度，吸收係數（
）爲464～494。
4.6 鑑別
取本品約0.2g，加水20ml溶解後，照下述方法試驗。
（2）取溶液10ml，加三氯化鐵試液1滴，即顯黃色；再加三氯化鐵試液1滴，即生成棕色沉澱（與氯解磷定的區別）。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》523圖）一致。
4.7 檢查
4.7.1 氰化物
取本品0.40g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ F第二法），與標準氰化鉀溶液1.0ml所得的結果相比較，應符合規定（0.0005%）。
4.7.2 遊離碘
取本品0.10g，加水3ml溶解後，加澱粉指示液0.5ml，不得顯藍色或紫色。
4.7.3 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.4 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.5 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
4.7.6 總碘量
取本品約0.5g，精密稱定，加水50ml溶解後，加稀醋酸10ml與曙紅鈉指示液10滴，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液由玫瑰紅色轉變爲紫紅色。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於12.69mg的I。按乾燥品計算，含碘（I）量應爲47.6%～48.5%。
4.8 類別
解毒藥。
4.9 貯藏
4.10 製劑
4.11 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 碘解磷定介紹
5.1 別名
5.2 外文名
Pyraloxime Methiodide （PAM）
5.3 碘解磷定的適應症
對有機磷的解毒作用有一定選擇性。如對1605、1059、特普、乙硫磷的療效較好；而對敵敵畏、樂果、敵百蟲、馬拉硫磷的效果較差或無效；對二嗪農、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒則無效。 對輕度有機磷中毒，可單獨應用本品或阿托品以控制症狀；中度、重度中毒時則必須合併應用阿托品，因對體內已蓄積的乙酰膽鹼幾無作用。
5.4 碘解磷定的用量用法
1.治療輕度中毒：成人每次0.4g，以葡萄糖液或等滲鹽水稀釋後靜滴或緩慢靜注，必要時2～4小時重複1次。小兒1次每千克體重15mg。
2.治療中度中毒：成人首次0.8～1.2g，以後每2小時0.4～0.8g，共2～3次；或以靜滴給藥維持，每小時給0.4g，共4～6次。小兒1次每千克體重20～30mg。
3.治療重度中毒：成人首次用1～1.2g，30分鐘後如無效可再給0.8～1.2g，以後每小時每次0.4g。小兒1次每千克體重30mg，靜滴或緩慢靜注。
5.5 注意事項
1.有時可引起咽痛及腮腺腫大，注射過速可引起眩暈、視力模糊、噁心、嘔吐、心動過緩，嚴重者可發生陣攣性抽搐，甚至抑制呼吸中樞，引起呼吸衰竭。
2.在體內迅速被分解而維持時間短（僅1.5～2小時），故根據病情必須反覆給藥。
4.粉劑較難溶，溶時可加溫（40～50℃）或振搖。
5.6 規格
6 碘解磷定中毒
碘解磷定（解磷定、碘磷定、派姆）能與磷酰化膽酯酶的磷酰基結合，使膽鹼酯酶遊離，恢覆水解乙酰膽鹼的能力，還能直接與有機磷酸酯類結合，生成無毒的磷酰化碘解磷定排出體外。碘解磷定類僅對形成不久的磷酰化膽脂酶有作用，但如經過數小時，磷酰化膽鹼酯酶已“老化”，酶活性即難以恢復，故應用此類藥物治療早期有機磷中毒效果較好，而治療慢性中毒則無效。對有機磷中毒的解毒作用有選擇性：如對1605、1059、特普、乙硫磷的療效較好；而對敵敵畏、樂果、敵百蟲、馬拉硫磷的效果較差或無效；對二嗪農、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒則無效。對輕度有機磷中毒，可單獨應用本品或阿托品以控制症狀；中度、 重度中毒時因對體內已蓄積的乙酰膽鹼幾乎無作用，故必須與阿托品合用。靜脈給藥後，血中很快達到有效濃度，大劑量時還能通過血一腦脊液屏障進入腦組織，由腎臟很快排出，無蓄積中毒現象。碘解磷定在體內分解迅速，6h內排出80%。半衰期約1h。小白鼠靜注LD50爲159mg/kg。患者一次快速注射2g，亦可出現毒性反應。本藥常用量0.4～0.8g。本藥爲粉針劑，溶解後的溶液不穩定，儘快應用。[1]
6.1 臨牀表現
2.劑量較大時產生乏力、視力模糊、複視、眩暈、心動過緩、抽搐、甚至呼吸抑制等。
6.2 治療
2.對症、支持治療。