2 羥苯磺酸鈣藥典標準
2.1 品名
2.1.1 中文名
2.1.2 漢語拼音
Qiangbenhuangsuangai
2.1.3 英文名
Calcium Dobesilate
2.2 結構式
2.3 分子式與分子量
C12H10CaO10S2·H2O 436.42
2.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲2,5-二羥基苯磺酸鈣－水合物，按無水與無溶劑物計算，含C12H10CaO10S2應爲99.0%～102.0%。
2.5 性狀
本品爲白色或類白色粉末；無臭，味苦；遇光易變質，有吸溼性。
2.6 鑑別
（1）取本品約0.1g，置試管中，加乙醇2ml溶解，滴加三氯化鐵試液2滴，顯藍色，放置後變爲藍紫色。
（2）取本品約0.1g，加水2ml溶解，將溶液分爲2份，一份加硝酸1ml，水浴中加熱15～20分鐘，放冷，加氯化鋇試液1ml，立即產生白色沉澱；另一份加硝酸1滴，再加氯化鋇試液1ml，無沉澱產生。
（3）取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在221nm與301nm的波長處有最大吸收。
（4）本品的水溶液顯鈣鹽的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
2.7 檢查
2.7.1 酸度
取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲4.5～6.0。
2.7.2 溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色1號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
2.7.3 硫酸鹽
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液3.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.03%）。
2.7.4 有關物質
避光操作。取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用水定量稀釋成每1ml中約含1μg的溶液，作爲對照溶液；另取氫醌對照品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1μg的溶液，作爲對照品溶液；再取羥苯磺酸鈣與氫醌對照品各適量，加水溶解製成每1ml中各約含100μg與1μg的混合溶液，作爲系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以乙腈－0.05mol/L磷酸二氫銨溶液（2：98）爲流動相；檢測波長爲300nm。取系統適用性試驗溶液10μl，注入液相色譜儀，理論板數按羥苯磺酸鈣峯計算不低於1000，羥苯磺酸鈣峯與氫醌峯的分離度應符合要求。再取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%;再精密量取供試品溶液，、對照溶液與對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中，如有與氫醌保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.1%；其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液的主峯面積（0.1%）；雜質總量不得過0.2%。
2.7.5 殘留溶劑
2.7.5.1 乙醇、異丙醇與1,2-二氯乙烷
取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入內標溶液（取正丙醇，用水稀釋製成每1ml中約含120μg的溶液）2ml使溶解，密封，作爲供試品溶液；取乙醇、異丙醇和1,2-二氯乙烷各適量，精密稱定，加內標溶液定量稀釋製成每1ml中約含乙醇500μg、異丙醇500μg、1,2-二氯乙烷0.5μg的混合溶液，精密量取2ml，置頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）試驗。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）爲固定液；起始溫度爲40℃，維持5分鐘，以每分鐘10℃的速率升溫至150℃，保持2分鐘，再以每分鐘20℃的速率升溫至240℃，維持3分鐘；進樣口溫度230℃；檢測器溫度250℃；頂空瓶平衡溫度爲70℃，平衡時間爲30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各成分峯之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按內標法以峯面積計算，應符合規定。
2.7.6 水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分應爲4.0%～6.0%。
2.7.7 鐵鹽
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ G），與標準鐵溶液1.0ml製成的對照液比較，不得更深（0.001%）。
2.7.8 重金屬
取本品1.0g，加水適量溶解後，加醋酸鹽緩衝液（pH 3.5）2ml，用水稀釋至25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之十五。
2.8 含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加水10ml使溶解，加稀硫酸40ml與鄰二氮菲指示液2滴，用硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯黃綠色。每1ml硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）相當於10.46mg的C12H10CaO10S2。[1]
2.9 類別
毛細血管保護藥。
2.10 貯藏
2.11 製劑
2.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
3 羥苯磺酸鈣介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Dobesilate Calcium
3.3 別名
羥苯磺酯鈣；多貝斯；二羥苯磺酯鈣；氫醌磺酯鈣；導升明；CalciumDobesilate；Doxium
3.4 分類
3.5 劑型
膠囊劑：每粒0.5g。
3.6 羥苯磺酸鈣的藥理作用
羥苯磺酸鈣爲新型血管保護劑。可降低血漿黏黏度，阻礙血小板聚集，防止血栓形成，降低毛細血管的通透性，增強血管壁的韌性。糾正血漿中白蛋白與球蛋白的比值，改善淋巴迴流，減少和消除水腫。此外，羥苯磺酸鈣還可抑制多種血管活性物質（如組胺、5-HT、緩激肽、玻璃酸酶、前列腺素）對周圍血管所致的高通透性作用，減少血管內壁損傷，改善基底膜膠原的合成。
3.7 羥苯磺酸鈣的藥代動力學
羥苯磺酸鈣口服後易於吸收，3h可達血藥峯值，並維持10h左右。消除t1/2約爲5h。蛋白結合率爲20%～25%。主要以原藥隨尿和糞便排出，24h內隨尿排出的代謝物約佔10%。
3.8 羥苯磺酸鈣的適應證
2.防治心絞痛、心肌梗死、腦血栓形成和栓塞後遺症以及腎小球動脈硬化。
3.糾正高血黏度引起的循環障礙，防止血栓形成，減輕因循環不暢所引起的多種淤滯症狀，如四肢麻木、手腳厥冷、下肢沉重、頭暈、頭痛以及皮膚瘙癢等。
4.靜脈曲張綜合徵。
3.9 羥苯磺酸鈣的禁忌證
2.由於孕婦和哺乳者的用藥安全性尚未確定，暫不使用。
3.10 注意事項
3.11 羥苯磺酸鈣的不良反應
3.12 羥苯磺酸鈣的用法用量
1.口服1粒，每天3次，療程3～5個月。見效後，改爲每天2粒，直至療效明顯。
2.用於周圍循環障礙所引起的疾病：口服1粒，每天3次，療程1～2個月，見效後，改爲每天2粒，直至症狀消失。
3.下肢靜脈曲張綜合綜合徵：口服1粒，每天2次，療程1～3周。一般用藥5～6天后即可見效，繼服每天1粒，以鞏固療效。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
羥苯磺酸鈣爲新型血管保護劑。可降低血漿黏黏度、阻礙血小板聚集、防止血栓形成。此外，羥苯磺酸鈣還可抑制多種血管活性物質（如組胺、5-HT、緩激肽、前列腺素）對周圍血管所致的高通透性作用，減少血管內壁損傷、改善基底膜膠原的合成。適用於預防和治療周圍循環障礙引起的疾病。
4 參考資料
- ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．