3 長春胺介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Vincamine
3.3 別名
凱溫通;奧勃蘭;長春花胺;長春花素;長效長春胺;適腦脈;適腦脈-30;Aethroma;Aethroma-30;Angiopac;Oxybrain;Perval;Pervone;Sostenil;Vinca;Vinca-Dil
3.4 分類
3.5 劑型
1.片劑:5mg;
2.緩釋片:30mg;
3.注射劑:5mg(2ml)。
3.6 長春胺的藥理作用
長春長春胺可增加腦血流,增加腦組織對氧和糖的攝取,降低乳酸形成。機制尚不明確。臨牀研究提示長春胺可通過細胞保護作用(鈣拮抗和代謝活化)來對抗衰退進程。藥理學研究證實長春胺可糾正精神錯亂,並通過降低α節律,增加δ和θ成分來促進清醒。長春胺的效應主要是針對代謝,但還可抑制血小板聚積,改善血液流變特性,從而對微循環有良好的作用。長春胺能有效地增加腦血流,降低輕、中度癡呆患者左-右半球功能不對稱。在用藥期間,可使缺血部位減少,提高記憶力和改善行爲。由於沒有引起動脈血氧分分壓或血壓變化,因此推測,長春胺可能作爲一個血管擴張藥起直接作用或通過增加腦代謝,間接地起作用。多普勒檢查顯示,長春胺治療可減少腦血管牀血流動力學阻抗,腦電圖(EEG)檢查證實了長春胺可通過降低α節律,增加δ和θ成分來提高生物電活動。這些結果提示長春胺不僅能改善神經元和神經膠質的有氧代謝,也能改善大腦皮質的微循環。
3.7 長春胺的藥代動力學
長期給藥時,最大臨牀效應出現在給藥後的第2~4周。如果一天在口服制劑的基礎上增加肌內注射給藥,則可使最大臨牀效應提前至第2周出現。口服30mg後,血藥濃度在90min時達到峯值,平均爲139ng/ml。靜脈注射30~40mg後,在28~40min內血藥濃度達到峯值,爲607~999ng/ml。長春胺能廣泛地分佈到組織,能很好地透過血-腦脊液屏障。在肝臟廣泛代謝,代謝產物6-羥基-長春胺無活性。
3.8 長春胺的適應證
用於各種大腦需要增加供氧的疾患,如腦動脈硬化症、早衰性腦退化、阿爾茨海默病、腦栓塞、腦血栓形成及出血後遺症等。對腦動脈硬化症,可消除其病理變化,改善記憶力及全身狀況。還可用於治療精神障礙、內耳血流紊亂、改善耳鳴、眩暈等症狀,治療視網膜循環紊亂、急性視網膜病變和視網膜中動脈栓塞等。 對腦動脈硬化症的療效比氫麥角鹼和罌粟鹼強,需 長期應用方可見效。
3.9 長春胺的禁忌證
對痙攣性疾病、腦出血、嚴重心律失常、嚴重電解質紊亂、對長春胺過敏者、顱內腫瘤或可引起顱內壓升高的其他疾病禁用。
3.10 注意事項
1.駕車或操作機械者;
3.先糾正低鉀纔可使用長春胺。
3.11 長春胺的不良反應
偶發噁心、胃灼熱、腹瀉或便祕、口乾、皮膚紅斑和瘙癢,靜脈給藥後可見出汗。
3.12 長春胺的用法用量
1.口服:每次5~20mg,每天2~3次。緩釋片:每天60mg,分早晚各服1次,嚴重病例可適當增加至每天90mg。3~6周見效後改爲維持量:每天30mg。
2.肌內注射:每次5~15mg,每天2~3次。
3.13 藥物相互作用
與伊曲康唑合用時,因爲伊曲康唑可抑制長春胺細胞色素P450介導的代謝。合用可增加長春胺的神經毒性和麻痹性腸梗性腸梗阻,應注意監測,相應調整長春胺的劑量。與奎奴普汀/達福普汀合用時,因爲奎奴普汀/達福普汀可抑制長春胺細胞色素P450介導的代謝,增加長春胺的毒性,合用時長春胺應減量或臨時停用。
3.14 專家點評
長春胺是一種長春花素的按時釋放的長效製劑。此劑型的純度最高,其生物鹼能按時一批又一批釋出,使血藥濃度能維持穩定狀態,達到可靠的有效治療效果。