青黴素是由青黴、麴黴等屬真菌產生的一種抗生素。青黴素是人類發現的第一種能夠治療人類疾病的抗生素。1929年英國細菌學家弗萊明首先從點青黴中獲得青黴素。因其化學結構中側鏈的不同而有許多種。青黴素可人工合成，用化學方法改造其部分結構，能製取一些新型衍生物。目前用人工合成的青黴素約有30種投入臨牀應用。用人工方法製造的青黴素具有毒性低、療效高等優點。如青毒素G僅對革蘭氏陽性細菌有效、對酸不穩定，而氨苄青黴素對酸穩定，抗菌譜廣。
青黴素的發現是20世紀醫學上的重大成就，爲人類健康作出了重要貢獻，同時也推動了整個發酵工業的發展。青黴素對革蘭氏陽性細菌如鏈球菌、葡萄球菌、梭菌、芽孢桿菌等具有活性；而對革蘭氏陰性如大腸桿菌、弧菌、分枝桿菌等無活性或活性低。青黴素對人和大多數動物無害，經肌肉或皮下注射後能迅速擴散到血液中去並幾乎到達所有組織。在臨牀上青黴素用於治療肺炎、膿腫、細菌性腦膜炎、梅毒、牙齒及口腔感染、骨髓炎以及其他對青黴素敏感的細菌引起的各種創傷感染。但青黴素能引起某些受藥者過敏反應，嚴重時可引起休克、甚至死亡，故應用前必須做皮膚試驗。本品最易發生過敏性休克。大劑量可致青黴素腦病。
20世紀40年代初期，青黴素作爲世界上第一種抗生素問世，爲臨牀提供了高效低毒的抗感染藥物。近年來，青黴素耐藥菌株日益增多，同時新的抗菌藥物也不斷被發現，使其的臨牀應用受到一定程度的影響。但由於青黴素G具有殺菌活性強、全身分佈好、毒性低的特點，對敏感菌的感染仍有較好療效。青黴素仍爲主要治療藥物。對於二、三期梅毒或一期較重病例特別是有早期中樞神經系統症狀的病例都應該用青黴素大劑量治療，每天500萬～2000萬U，靜脈滴注，治療3～4周纔有穩定的療效。淋球菌原對青黴素敏感，但近年來耐藥菌明顯增多，有的高度耐藥，因此需根據敏感試驗結果決定是否選用青黴素，治療量也應根據敏感程度來確定。