8 合理用藥要點
1.在使用吡咯替尼治療前，應使用經充分驗證的檢測方法進行HER2狀態的檢測。吡咯替尼僅可用於HER2陽性的乳腺癌患者。
3.只要觀察到臨牀獲益，應繼續吡咯替尼治療，直至患者不能耐受或疾病進展。
4.吡咯替尼推薦劑量爲400mg，每天一次，餐後30分鐘內口服，每天同一時間服藥。連續服用，每21天爲一個週期。如果患者漏服某一天的吡咯替尼，不需要補服，下一次按計劃服藥即可。
5.治療過程中如患者出現不良反應，可通過暫停給藥、降低劑量或者停止給藥進行管理。對於腹瀉、皮膚不良反應可首先進行對症治療並密切觀察。一些持續存在的2級不良反應也可能需要多次暫停用藥和/或下調劑量。如暫停給藥後受試者仍有臨牀不可控制（即臨牀治療或觀察≤14天后仍存在，出現≥兩次）的不良事件，則在暫停後恢復用藥時應減少一個水平的劑量，吡咯替尼允許下調最低劑量爲240mg。
6.如合併使用CYP3A4強抑制劑和強誘導劑，應密切監測，結合臨牀觀察考慮是否進行劑量調整。
7.吡咯替尼主要經肝臟代謝，中重度肝功能損傷的患者不推薦使用。腎功能損傷對吡咯替尼暴露影響非常有限，腎功能損傷患者仍應在醫師指導下謹慎使用吡咯替尼。
8.腹瀉是吡咯替尼臨牀試驗中觀察到的最常見的不良反應。治療期間患者應關注排便性狀和頻率的變化，發現大便不成形後，儘早開始抗腹瀉治療，可選用洛哌丁胺或蒙脫石散。如出現持續的3級腹瀉、或1～2級腹瀉伴併發症（≥2級的噁心、嘔吐、發熱、便血或脫水等）時，患者應立即聯繫醫師並接受治療上的指導，儘早開始對症治療。發生腹瀉後可根據劑量調整指導原則進行處理。對於治療期間頻繁發生腹瀉的患者，應警惕發生嚴重腹瀉的可能。
9.尚缺乏吡咯替尼在18歲以下兒童和青少年患者中的安全性和有效性數據。
10.吡咯替尼Ⅲ期臨牀試驗（PUFFIN）數據顯示，吡咯替尼聯合卡培他濱治療既往接受過曲妥珠單抗治療失敗，同時接受過蒽環類或紫杉類化療的HER2陽性轉移性乳腺癌患者，對比拉帕替尼聯合卡培他濱可顯著延長中位無進展生存期（12.5個月vs6.8個月，HR＝0.39，p＜0.0001）。