3 比伐盧定介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Bivalirudin
3.3 別名
比伐蘆定；Angiomax
3.4 分類
3.5 劑型
250mg。
3.6 比伐盧定的藥理作用
比伐盧定是一種合成的抗凝藥，是天然產生的水蛭素的類似物，是由20個氨基酸組成的多肽，能高親和地與凝血酶結合而特異地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和誘導的反應。比伐盧定不僅能與血漿遊離的凝血酶結合，也能與血塊相連的凝血酶結合，此結合是可逆的，且不需要AT-Ⅲ的存在。比伐盧定具有較強的抗凝作用，對多種動物動脈和靜脈模型均有抗血栓作用。比伐盧定可使部分凝血活酶時間（APTT）、凝血酶時時間（PT）和活化凝血時間（ACT）延長。
3.7 比伐盧定的藥代動力學
比伐盧比伐盧定不結合於血漿蛋白（除了凝血酶），在靜推比伐盧定時，劑量與血漿濃度呈線性關係。靜推比伐盧定1mg/kg和靜脈滴注每小時2.5mg/kg 4h後，比伐盧定血血漿濃度達穩態。比伐盧定是通過腎臟以蛋白水解方式中從血漿中清除，腎功能正常者的清除半衰期約爲25min，中、重度的腎功能不全患者的清除半衰期延長。25%的比伐盧定可被透析掉。須監測APTT。比伐盧定靜脈注射後，立即出現抗凝作用，可見到PT，APTT的時間延長。停藥後1～2h，PT就可恢復正常範圍。
3.8 比伐盧定的適應證
不穩定型心絞不穩定型心絞痛患者接受PTCA術；經皮干預冠脈的急性缺血性併發症。
3.9 比伐盧定的禁忌證
1.對比伐盧定過敏者、哺乳者禁用。
3.10 注意事項
用藥後，尤其是中、重度的腎功能不全患者應注意監測APTT值。孕婦及哺乳期婦女用藥，由於對妊娠及哺乳期婦女沒有足夠的臨牀研究，對妊娠婦女只有在必須用藥時纔可應用。動物研究顯示，比伐盧定可進入乳汁，所以應以用藥對哺乳期婦女的重要性來決定是停止哺乳還是停藥。兒童用藥，尚沒有兒童用藥的安全性資料。老年患者用藥，沒有必要對老年人調整劑量。藥物過量，若應用比伐盧定過量，無特效藥物糾正，須停用比伐盧定。出血風險增高者慎用，中重度腎功能不全者不必減少開始的用量，但應減少最後20h的輸注用量，並監測激活凝血時間（ACT）。也可根據腎小球濾過率（GRF）調整劑量。GRF爲每分鐘60～90ml者使用常用量，每分鐘30～59ml者減量20%，每分鐘10～29ml者減量60%；依賴透析者減量90%。
3.11 比伐盧定的不良反應
出血爲主要的不良反應。也可出現背痛、噁心、低血壓和頭痛。過敏反應的發生率爲14%。用比伐盧定治療不穩定型心絞痛患者停藥後可出現心絞痛，及時給予足量阿司匹林可避免。.注射部位疼痛、失眠、嘔吐、骨盆痛、焦慮、心動過緩、厭食、腹痛、發熱和神經過敏也有報道。
3.12 比伐盧定的用法用量
爲了減少接受經皮經腔冠狀動脈成形術（PTCA）的不穩定型心絞痛患者發生急性缺血性併發症，建議在進行PTCA之前，立即靜脈注射比伐盧定1mg/kg，繼而以每小時2.5mg/kg的速度持續輸注比伐盧定4h。如有必要，再以每小時0.2mg/kg的速度持續輸注20h。同時，每天可以合用阿司匹林325mg。
3.13 藥物相互作用
臨牀用華法林治療時以凝血時間（PT）作爲監測，比伐盧定可延長PT，故兩藥合用可影響華法林的治療監測。肝素和阿加曲班均延長APTT。阿司匹林與比伐盧定合用不影響阿加曲班的血漿濃度。抑制凝血的藥物，除阿司匹林外，與比伐盧定合用的安全性尚未確定。而與阿司匹林合用，可加強抗凝作用，亦應常查PT和APTT，防止出血發生。
3.14 專家點評
比伐盧定是一種合成的抗凝藥，是天然產生的水蛭素的類似物。比伐盧定爲凝血酶特異抑制劑，具有很強的抗凝血作用。其作用的發揮是通過與凝血酶的結合，抑制凝血酶以發揮其抗凝作用。它與肝素不同，其抗凝作用不需要血漿中ATⅢ的存在，可用於缺乏ATⅢ而又需要抗凝治療患者。對血小板作用弱，不像肝素那樣會引起血小板減少性紫癜，可用於血小板減少而又需要抗凝治療的患者。比伐盧定不激活纖溶系統，出血的不良反應少。