苄氟噻嗪

1 拼音

biàn fú sāi qín

2 英文參考

naturetin[湘雅醫學專業詞典]

bendroflumethiazide[朗道漢英字典]

bendrofluazide[21世紀雙語科技詞典]

3 概述

苄氟噻嗪是利尿藥，爲白色或幾乎白色的結晶性粉末；無臭，無味。作用同氫氯噻嗪，但作用強而持久。用於治療各種原因所引起的水腫及高血壓。

4 苄氟噻嗪藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

苄氟噻嗪

4.1.2 漢語拼音

Bianfusaiqin

4.1.3 英文名

Bendroflumethiazide

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C₁₅H₁₄F₃N₃O₄S₂     421.41

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲3-苄基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯並噻二嗪-1,1-二氧化物。按乾燥品計算，含C₁₅H₁₄F₃N₃O₄S₂應爲98.0%～102.0%。

4.5 性狀

本品爲白色或幾乎白色的結晶性粉末；無臭，無味。

本品在丙酮中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中微溶，在水或三氯甲烷中不溶；在鹼性溶液中溶解。

4.6 鑑別

（1）取本品約20mg，置小試管中，用直火緩緩加熱至炭化，即發生二氧化硫的刺激性特臭。

（2）取本品，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在274nm與329nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》173圖）一致。

（4）本品顯有機氟化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

4.7 檢查

4.7.1 芳香第一胺

取本品80mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加丙酮溶解並稀釋至刻度，搖勻；精密量取1ml，加1mol/L鹽酸溶液9.0ml，立即加4%亞硝酸鈉溶液0.10ml，搖勻，放置1分鐘，加10%氨基磺酸銨溶液0.20ml，搖勻，放置3分鐘，加2%二鹽酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.80ml，搖勻，放置2分鐘（以上操作均在20℃進行），照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在518nm的波長處測定吸光度，不得大於0.11。

4.7.2 乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

4.7.3 熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.4 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加二甲基甲酰胺40ml溶解後，加偶氮紫指示液3滴，在氮氣流中，用甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液恰顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）相當於21.07mg的C₁₅H₁₄F₃N₃O₄S₂。

4.9 類別

利尿藥。

4.10 貯藏

密封保存。

4.11 製劑

苄氟噻嗪片

4.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 苄氟噻嗪介紹

5.1 藥品名稱

苄氟噻嗪

5.2 英文名稱

Bendrofluazide

5.3 別名

利鈉素；氟克尿噻；氟利尿；Benuron；Bendroflumethiazide；Naturetin

5.4 分類

泌尿系統藥物 > 利尿藥 > 中效利尿藥

5.5 劑型

片劑:2.5mg，5mg，10mg。

5.6 苄氟噻嗪的藥理作用

與氯噻酮作用基本相似。 排鈉和利尿作用爲氫氯噻嗪的5-10倍,降壓作用溫和.

5.7 苄氟噻嗪的藥代動力學

口服吸收迅速完全，約1～2h起作用，作用持續時間18h以上，半衰期8.5h。血漿蛋白結合率爲94%，大部分由腎臟排泄。

5.8 苄氟噻嗪的適應證

主要用於治療各種原因引起的水腫。單用或配合其他降壓藥可用於治療高血壓。

5.9 苄氟噻嗪的禁忌證

1.嚴重肝腎功能不全者及孕婦慎用。

2.腎功能嚴重損傷及高血壓合併痛風患者。

5.10 注意事項

（尚不明確）

5.11 苄氟噻嗪的不良反應

大多數不良反應與劑量和療程有關。低鉀血癥，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心律失常等異位心律。低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒。此外，低鈉血癥不罕見，導致中樞神經系統症狀及加重腎損害，脫水造成血容量和腎血管流量減少亦可引起腎小球濾過率降低。上述水、電解質紊亂的臨牀常見反應有口乾、煩渴、肌肉痙攣、噁心、嘔吐和極度疲乏無力等。高血糖症、高尿酸血癥、過敏反應，如皮疹、蕁麻疹等，但較爲少見。血白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等亦少見。其他如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。

5.12 苄氟噻嗪的用法用量

1.成人開始每次2.5～10mg，每天1～2次，維持量每天2.5～5mg，或隔日服用，或每週連續用3～5天。

2.高血壓：每天2.5～20mg，單次或分2次服，並酌情調整劑量。

5.13 藥物相互作用

氯噻酮

5.14 專家點評

該藥作用與氫氯噻嗪相似。口服作用可靠，長期使用導致低鉀血癥、如長期使用者要給予鉀鹽。並注意糾正體內電解質不平衡。其他不良反應較少出現，故應用較廣。

6 苄氟噻嗪中毒

苄氟噻嗪作用同氫氯噻嗪，但作用強而持久。用於治療各種原因所引起的水腫及高血壓。本藥口服常用劑量：利尿作用每次5～15mg，1/d；降壓作用每次2.5～5mg，3/d。^[1]

6.1 臨牀表現

不良反應表現如下^[1]：

1.消化系統

如厭食、噁心、嘔吐、腹瀉或便祕、肝內淤積性黃疸、肝損害、腮腺炎等，偶有胰腺水腫的報道。

2.中樞神經系統

頭痛、眩暈、感覺異常、黃視症。

3.血液系統

白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。

4.皮膚及過敏反應

皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紫癜、剝脫性皮炎、藥熱等。

6.2 治療

苄氟噻嗪中毒的治療要點爲^[1]：

對症治療。

7 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：166．