巴爾

西藥中毒 解毒藥 抗豆狀核變性藥 神經系統藥物 金屬元素絡合劑 特殊解毒藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

bā ěr

2 英文參考

Baltic

3 概述

二巰丙醇具有兩個活性巰基並對一些金屬有特殊親和力,是一種解毒藥。爲無色或幾乎無色、易流動的澄清液體;有類似蒜的特臭。與金屬組織中結合的巰基酶產生競爭,形成金屬絡合物由尿中排出,而使組織中毒的巰基酶恢復活性,從而解除金屬中毒的系列症狀。臨牀上主要用於治療急性砷、汞中毒,以及金、 銻、鎘、鉍、鉈等中毒。對治療慢性汞中毒效果差,而對銻中毒作用因銻化合物的不同而不同,並能減輕酒石酸銻鉀毒性而增加銻波芬與新斯銻波散等的毒性。因爲能減輕鎘對肺的損害,但是由於它能影響鎘在體內的分佈及排出,增加了其對腎臟損害,故使用時要注意指徵。主要興奮中樞神經系統心臟損害。

4 二巰丙醇藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

二巰丙醇

4.1.2 漢語拼音

Erqiu Bingchun

4.1.3 英文名

Dimercaprol

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C3H8OS2    124.23

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲2,3-二巰基-1-丙醇。含C3H8OS2不得少於98.5% (g/g)。

4.5 性狀

本品爲無色或幾乎無色、易流動的澄清液體;有類似蒜的特臭。

本品在甲醇乙醇苯甲酸苄酯中極溶解,在水中溶解;在脂肪油中不溶,但在苯甲酸苄酯溶解後,可加脂肪油稀釋、混合。

4.5.1 相對密度

本品的相對密度2010年版藥典二部附錄Ⅵ A)在25℃時爲1.235~1.255。

4.6 鑑別

(1)取本品1滴,加水2ml使溶解,加醋酸試液數滴,即生成黃色沉澱。

(2)取本品少許,加碳酸鈉共熱,即發生丙烯醛的特臭。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》15圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 穩定

取本品,經140℃加熱2小時後,照含量測定項下的方法測定,減失含量不得過4.0%。

4.7.2 酸度

取本品1.0g,加水10ml,振搖使飽和,濾過,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲5.0~7.0。

4.7.3

取本品40mg,照氧瓶燃燒法2010年版藥典二部附錄Ⅶ C)進行有機破壞,以2.0%氫氧化鈉溶液15ml與濃過氧化氫溶液15滴爲吸收液,俟生成的煙霧完全吸入吸收液後,用水20ml淋洗瓶塞與鉑絲,洗液吸收液合併,加熱煮沸2分鐘後,放冷,移入50ml納氏比色管中,加硝酸溶液(1→2)中和後,再多加2ml,並加入硝酸銀試液1.0ml與水適量使成50ml,搖勻,在暗處放置10分鐘,如發生渾濁,與對照液[與供試品同法操作,但燃燒時不含供試品,並加標準溴化鈉溶液(精密稱取溴化鈉12.88mg,加水1000ml製成,每1ml相當於10μg的Br)4.0ml]比較,不得更濃(0.10%)。

4.8 含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加乙醇10ml,搖勻,用碘滴定液(0.05mol/L)滴定溶液顯持續的微黃色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml碘滴定液(0.05mol/L)相當於6.211mg的C3H8OS2

4.9 類別

解毒藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 製劑

二巰丙醇注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 二巰丙醇介紹

5.1 藥品名稱

二巰丙醇

5.2 英文名稱

Dimercaprol (BAL)

5.3 別名

二巰基丙醇雙硫代甘油巴爾二巰甘油;Dimercaptopropanol

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗豆狀核變性

5.5 劑型

注射液:每支0.1g(1ml),0.2g(2ml)。

5.6 二巰丙醇的藥理作用

二巰丙醇分子中含有二個活性巰基,與金屬離子親和力大,能奪取已與組織中酶系統結合的金屬離子,形成不易離解的無毒絡合物而由尿排出,使巰基酶恢復活性,從而解除金屬離子引起的中毒症狀。可使肝豆狀核變性患者排泄增多。

5.7 二巰丙醇藥代動力學

口服不吸收。肌內注射後30~60min血藥濃達高峯,分佈全身,維持2h。吸收解毒於4小時內完成,經腎排出。

5.8 二巰丙醇適應

1.用於砷、汞、鉍、銻等重金屬中毒解救;但治療慢性汞中毒效果差。對銻中毒作用因銻化合物的不同而異,它能減輕酒石酸銻鉀毒性,而能增加銻波芬與新斯銻波散等的毒性。能減輕鎘對肺的損害,但因它能影響鎘在體內的分佈及排出,故增加了對腎臟的損害,在使用時要注意掌握。它還能減輕發泡性砷化合物戰爭毒氣所引起的損害。

2.也用於肝豆狀核變性,特別對於慢性震顫初期療效滿意。

5.9 二巰丙醇禁忌

1.有嚴重高血壓心力衰竭和腎功能衰竭肝功能不全的患者應禁用。

2.禁用於鐵、硒、鎘、鈾中毒的解救。

3.孕婦、哺乳婦女禁用。

5.10 注意事項

1.由於不可逆的組織中毒將很快發生,特別是汞中毒時,故用二巰丙醇治療應儘可能及早開始,要在吸收前1~2h內用藥。

2.注射時要深注,局部無菌膿腫頗常見,皮膚過敏也屢有報道。應每次更換注射部位,每天檢查注射處,發現問題及早處理。

3.肌內注射後有收縮小動脈作用,可致血壓上升,心動過速,常在給藥後數min內出現,有時持續至2h。大劑量損傷毛細血管血壓下降。故應注意血壓變化。

4.因藥物有腎毒性,應注意尿量,每天查尿蛋白、血、管型及pH值,讓患者多飲水並記錄各參數以作調整劑量的參考。

5.酸性尿可使二巰丙醇絡合物分解,損害腎臟;鹼化尿可減少分解,降低腎損傷

6.對機體的毒性可能與其對體內某些依賴金屬離子激活的酶系統(如過氧化化氫酶、碳酸酐酶等)的被抑制有關。

7.對銻中毒的解救作用,可因銻製劑的品種不同而異。如能減輕酒石酸銻鉀毒性,但能增加銻波芬與新斯銻波霜的毒性

8.皮膚直接接觸二巰丙醇後可出現紅斑、水腫、皮炎,故應避免。

9.二巰丙醇有蒜的氣味,應先告知患者

10.注射劑瓶內出現沉澱。

11.在二巰丙醇治療時或治療後立即作131吸收試驗,其值可降低。

5.11 二巰丙醇不良反應

有收縮小動脈作用,可使血壓上升,心跳加速,大劑量時能損傷毛細血管,而使血壓下降。其他還有噁心頭痛流涎腹痛口咽部燒灼感、視力模糊、手麻等反應。對肝腎有損害,肝腎功能不良者應忌用。鹼化尿液可以減少絡合物的離解而減輕腎損害。

5.12 二巰丙醇的用法用量

劑量爲2.5~4mg/kg,最初2天每4~6小時1次,第3天每6~12小時1次,以後每天注射1次,1個療程爲7~14天。

5.13 藥物相互作用

鐵、鎘、硒、鈾與二巰丙醇合用,可形成有毒的複合物,禁止合用。

5.14 專家點評

該藥療效有限,不能作爲潛伏期患者長期預防和緩患者的維持治療用藥。目前臨牀多不採用。

6 二巰丙醇中毒

二巰丙醇巴爾雙硫代甘油)具有兩個活性巰基並對一些金屬有特殊親和力,與金屬組織中結合的巰基酶產生競爭,形成金屬絡合物由尿中排出,而使組織中毒的巰基酶恢復活性,從而解除金屬中毒的系列症狀。臨牀上主要用於治療急性砷、汞中毒,以及金、 銻、鎘、鉍、鉈等中毒。對治療慢性汞中毒效果差,而對銻中毒作用因銻化合物的不同而不同,並能減輕酒石酸銻鉀毒性而增加銻波芬與新斯銻波散等的毒性。因爲能減輕鎘對肺的損害,但是由於它能影響鎘在體內的分佈及排出,增加了其對腎臟損害,故使用時要注意指徵。本藥口服幾乎不吸收半衰期約2h,4h內完全被代謝並經尿及膽汁排出。常用量2~3mg/kg,肌肉注射。主要興奮中樞神經系統心臟損害。[1]

6.1 臨牀表現

[2]

1.本藥有特殊氣味

2.不良反應噁心嘔吐口脣口腔、喉、眼及陰莖灼熱感,喉頭和胸部有緊縮感,頭痛胸悶流涎流淚肌肉關節疼痛腹痛、震顫、視力模糊等。

3.劑量過大(大於5mg/kg)可出現心動過速、血壓升高、驚厥、木僵、抽搐昏迷

4.嚴重者血壓下降、肺水腫、周圍循環衰竭、休克及肝、腎損害。

5.注射局部可出現紅腫、疼痛等。皮膚塗抹本藥可引起紅腫及過敏反應

6.2 治療

二巰丙醇中毒的治療要點爲[2] :

1.立即停藥。

2.補液促其排泄,給予5%葡萄糖鹽水靜滴。

3.過敏反應予抗過敏,必要時給予糖皮質激素

4.驚厥給予鎮靜,必要時給予激素

5.休克者按抗休克處理。

6.對症支持,如維持呼吸、循環功能等。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:229-230.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:230.
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