2 英文參考
sodium ferulate[湘雅醫學專業詞典]
3 阿魏酸鈉藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Aweisuanna
3.1.3 英文名
Sodium Ferulate
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C10H9NaO4·2H2O 252.20
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲3-甲氧基-4-羥基桂皮酸鈉鹽二水合物。按無水物計算,含C10H9O4Na不得少於98.5%(供口服用)或99.0%(供注射用)。
3.5 性狀
3.5.1 吸收係數
避光操作。取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在310nm的波長處測定吸光度,吸收係數()爲690~732。
3.6 鑑別
(1)取吸收係數測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在287nm與310nm的波長處有最大吸收,在254nm的波長處有最小吸收。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》775圖)一致。
(3)本品顯鈉鹽的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
3.7 檢查
3.7.1 酸鹼度
取本品,加水製成每1ml中約含50mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲6.0~7.5。
3.7.2 溶液的澄清度與顏色
取本品,加水製成每1ml中約含20mg的溶液,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色或黃綠色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深(供注射用)。
3.7.3 有關物質
避光操作。取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.7mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;甲醇-水-醋酸(30:69:1.5)爲流動相;檢測波長爲322nm;理論板數按阿魏酸鈉峯計算不低於2000,阿魏酸鈉峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的10%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積(0.5%)。
3.7.4 水分
取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分應爲13.0%~15.5%。
3.7.5 熱原
取本品,加滅菌注射用水製成每1ml中約含5mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ D),劑量按家兔體重每1kg緩慢注射3ml,應符合規定(供注射用)。
3.7.6 無菌
取本品,分別加滅菌注射用水製成每1ml中約含20mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ H),應符合規定(供注射用)。
3.8 含量測定
避光操作。取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml使溶解,加醋酐3ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於21.62 mg的C10H9NaO4。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 阿魏酸鈉介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Sodium Ferulate
4.3 別名
川芎素;川芎一號鹼;全威舒平;四甲吡嗪;四甲基吡嗪;益米樂;Ferulatis Sod.;Ligustrazine;Ligustrazinum;Natrii Ferulas;Tetramethylpyrazine
4.4 劑型
1.片劑:50mg。
2. 膠囊:200mg/粒
3.注射劑:40mg(2ml)(鹽酸),80mg(2ml)(鹽酸),50mg(2ml)(磷酸)。
4.5 阿魏酸鈉的藥理作用
1.阿魏酸鈉爲川芎的有效成分,具有抗血小板聚集的作用,並對已聚集的血小板有解聚作用;尚能擴張小動脈,改善微循環和腦血流,產生抗血栓形成和溶血栓的作用。
2.能清除自由基,防治脂質過氧化損傷,拮抗內皮素引起的血管收縮、升壓及血管平滑肌細胞增殖,減輕血管內皮損傷。
5.亦可抑制膽固醇的合成,降低血脂,影響補體,增強機體免疫功能。
6.阿魏酸鈉還具有一定的鎮痛、解痙作用。此外,作爲升白細胞藥,阿魏酸鈉還具有增強造血功能的作用.
4.6 阿魏酸鈉的藥代動力學
阿魏酸鈉口服或注射給藥後吸收快且完全。藥物吸收後在體內分佈迅速,可透過血-腦脊液屏障。阿魏酸鈉血漿蛋白結合率爲20.6%。藥物主要經腎臟排泄,體內不易蓄積。口服清除半衰期爲11.46±3.2min;靜脈給藥大鼠分佈半衰期爲3min,清除半衰期爲115min。
4.7 阿魏酸鈉的適應證
1.主要用於動脈粥樣硬化、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)、腦血管病、腎小球疾病、肺動脈高壓、糖尿病性血管病變、脈管炎等血管性疾病的輔助治療。
2.對缺血性腦血管病的急性期、恢復期及其後遺症,如腦供血不足、腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化症等均有較好療效,能改善這些疾病引起的偏癱、失語、吞嚥困難、肢體麻木、無力、頭痛、頭暈、失眠、耳鳴、步態不穩、記憶力減退等症狀。
4.8 阿魏酸鈉的禁忌證
2.對阿魏酸鈉過敏者。
4.9 注意事項
2.貯法:避光,密閉保存。
4.10 阿魏酸鈉的不良反應
1.口服偶有胃部不適、口乾、嗜睡等,飯後服用可減少不良反應。注射一般無明顯不良反應。
2.偶見過敏性皮疹,停藥後即消失。
4.11 阿魏酸鈉的用法用量
1.口服:每次100mg,每天3次,1個月爲1療程。
2.肌內注射:鹽酸鹽注射劑,每次40mg,每天1~2次,15天爲一療程,宜緩慢推注。
3.靜脈滴注:鹽酸鹽注射劑,每天1次40~80mg,或磷酸鹽注射劑,每天1次100~150mg,均稀釋於5%~10%葡萄糖液或氯化鈉注射劑或低分子右旋糖酐注射劑250~500ml中緩慢滴注,宜在3~4h內滴完,10~15天爲1個療程。
4.12 藥物相互作用
1.(1)可明顯減少慶大黴黴素引起的尿蛋白和尿紅細胞,減輕腎組織損害。(2)對腎小管上皮細胞有保護作用。(3)能顯著抑制慶大黴黴素引起的過高的脂質過氧化反應。(4)能顯著減輕慶大黴黴素對線粒體和溶酶體的損傷。
2.體外試驗證實,阿魏酸鈉有抑制血小板聚集及血栓素A2(TXA2)的生成、釋放作用,故阿魏酸鈉與阿司匹林合用時,對抑制血小板聚集有協同作用。
4.13 專家點評
參見血栓通。