奧利司他

藥物 其他消化系統藥物 消化系統藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
醫學百科APP(安卓 | iOS | Windows版)

您的醫學知識庫 + 健康測試工具

https://www.wiki8.cn/app/

1 拼音

ào lì sī tā

2 英文參考

Orlistat[湘雅醫學專業詞典]

3 奧利司他介紹

3.1 藥品名稱

奧利司他

3.2 英文名稱

Orlistat

3.3 別名

賽尼可;Xenical

3.4 分類

消化系統藥物 > 其他

3.5 劑型

120mg。

3.6 奧利司他的藥理作用

奧利司他是一種非全身作用性的抗肥胖藥物,爲特異性腸道脂酶抑制劑,與飲食限制相結合能夠促進體重減輕並且有助於防止體重反彈。胃腸道脂肪酶是胃腸道分解脂肪所必需的酶類,奧利司他抑制胃、胰酶和羥酸酯酶,主要通過與胃、小腸腔內胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價鍵,使酶失活而發揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是三酰甘油)水解爲可吸收的非酯化脂肪酸和單酰基甘油。未分解三酰甘油(約佔所進量的30%)不能被腸道吸收,從而降低了熱量攝入,使體重得到控制。該藥無需通過全身吸收就可發揮藥效奧利司他用於減肥,並可降低與肥胖症相關的危險因素和與肥胖症相關的其他疾病(包括高膽固醇血癥、2型糖尿病、糖耐量減低、高胰島素血癥、高血壓)的發病率,並可減少臟器中的脂肪含量。

3.7 奧利司他藥代動力學

奧利司他口服吸收很差,生物利用度小於5%,重複用藥無蓄積。口服後6~8h血藥濃度達峯值,但由於機體吸收有限,其濃度水平極低。血漿中僅偶可測出完整的奧利司他,濃度小於10ng/ml。測定糞便中的脂肪含量表明,奧利司他藥效在給藥後24~48h即可顯現,停藥後48~72h,糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。由於奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測定其分佈容積,全身的藥代動力學也不能檢測。離體實驗表明,99%以上的奧利司他血漿蛋白結合(主要是脂蛋白、白蛋白)。很少與紅細胞結合。奧利司他吸收後的半衰期爲1~2h。動物試驗提示,奧利司他主要在小腸代謝。研究顯示,極少部分被吸收藥物主要代謝爲兩種代謝產物M1(4-環內酯環水解產物)和M3(M1附着一個N-甲酰基亮氨酸裂解產物),佔全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內酯環,對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1 000倍和2 500倍)。治療劑量時,M1和M3的抑酶活性血漿濃度很低(M1平均爲26μg/ml,M3平均爲108μg/ml,因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。對於正常體重者和肥胖受試者,奧利司他代謝是很相似的。大約所服劑量的97%從糞便排泄,其中83%是原形。奧利司他及其代謝產物累計經腎排泄量低於2%。藥物徹底排出(經糞便和尿液需要3~5天。奧利司他、M1和M3尚可以經膽汁排泄。是否經乳汁分泌尚不清楚。

3.8 奧利司他適應

奧利司他具有體重控制作用(減輕體重、維持體重和預防反彈)。與低熱量飲食結合使用,適用於單純性肥胖患者體重超重者,也可長期用於已出現與肥胖症相關的危險因素的患者

3.9 奧利司他禁忌

1.對奧利司他藥物製劑中任何一種其他成分過敏者;

2.慢性吸收不良綜合徵患者

3.膽汁淤積者。

4.孕婦、哺乳期婦女禁用。

3.10 注意事項

1.(1)臨牀症狀明顯的胃腸道疾病(特別是與腹瀉相關的疾病);(2)患有脂溶性維生素缺乏症的患者(如維生素A維生素D維生素E缺乏),或有可能缺乏脂溶性維生素患者(如飲食習慣差)。

2.奧利司他治療前應排除肥胖的器質性原因。

3.11 奧利司他不良反應

1.(1)奧利司他主要不良反應實際上都發生在胃腸道,這是與奧利司他抑制脂肪吸收有關。最爲常見的有軟便或油性斑點便、排便次數增多、腹痛、脂狀或油性大便以及腸胃脹氣。其他不良反應有便油、便急或大便失禁噁心嘔吐大便時腹部痛性痙攣、排便量減少和痔瘡。隨膳食中脂肪成分的增加,上述情況的發生率也相應增高。胃腸道不良反應發生率似呈劑量相關性。這些不良反應通常是輕度的和一過性的,多在治療早期(前3個月)出現,(2)吸收障礙:奧利司他干擾脂溶性維生素,特別是維生素E吸收

2.肝毒性:曾有一例使用奧利司他後有引起亞急性肝功能衰竭的報道。

3.心血系統:曾有報道服藥後有足部水腫者爲2.8%,對照組爲1.9%。也各有一例引起高血壓心肌梗死的報道,但尚不肯定是否由奧利司他引起。

4.中樞神經系統:有引起抑鬱症的報道。

5.內分泌/代謝:有1型糖尿患者使用奧利司他後出現糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的報道,可能是奧利司他誘導水樣瀉造成脫水和血容量不足所致。

6.其他:其他偶見的不良反應有:上呼吸道感染、下呼吸道感染流行性感冒頭痛月經失調、焦慮、疲勞、泌尿道感染。偶有對奧利司他過敏的報道,主要表現爲瘙癢、蕁麻疹血管神經性水腫等。

3.12 奧利司他的用法用量

推薦劑量爲每次120mg,每天3次,每次主餐時或餐後1h內服。沒有證據表明超過該推薦劑量能增強療效。

3.13 藥物相互作用

1.沒有觀察到奧利司他地高辛二甲雙胍格列本脲硝苯地平華法林、口服避孕藥苯妥英鈉類和他汀類藥物之間有相互作用

2.奧利司他可減少維生素D維生素E和β胡蘿蔔素吸收

3.奧利司他可使環孢素吸收減少,從而降低環孢黴素的血藥濃度。由此,當奧利司他環孢素同時給藥時,應加強對環孢素血漿濃度監測

3.14 專家點評

奧利司他爲新型減肥藥奧利司他減肥效果顯著,血液脂質分析表明降低總膽固醇低密度脂蛋白效應安慰劑顯著。另外奧利司他有改善2型糖尿病肥胖患者血糖與血脂異常效果。

特別提示:本站內容僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實後再引用。對於用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。