奧蘭扎平

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 奧氮平介紹

1.1 藥品名稱

奧氮平

1.2 英文名稱

Olanzapine

1.3 別名

再普樂奧蘭扎平;Zyprexa

1.4 分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 其他

1.5 劑型

糖衣片:5mg,10mg。

1.6 奧氮平的藥理作用

奧氮平噻吩並苯二氮卓類非典型抗精神病藥。對多巴胺(D1,D2和D4),組胺H15-HT,毒蕈鹼(M1)和α1-受體均有親和力。

1.7 奧氮平藥代動力學

奧氮平易於從胃腸道吸收,進行明顯的首過代謝。服藥後5~8h可達血藥峯值。蛋白結合率爲93%。在肝內主要通過直接葡糖醛酸化和通過P450CYP1A2和CYP2D6介導的氧化作用進行廣泛代謝。兩種代謝物,10-N-葡萄糖醛酸奧氮平和4′-N-脫甲基奧氮平均被失活。約有57%的用量隨尿排出,主要爲代謝物,見於糞便中者佔30%。血漿消除t1/2爲30~38h,女性比男性長。

1.8 奧氮平適應

治療精神分裂症和其它有嚴重陽症狀和/或陰性症狀精神病的急性期和維持治療。

1.9 奧氮平禁忌

洛沙平

1.10 注意事項

1.老年人更易出現不良反應,應從低劑量開始用藥。

2.動物實驗對胎兒有不良影響,孕婦慎用。尚未知母乳中是否有分泌,哺乳婦女慎用。

3.藥物過量與處理:表現爲昏睡,言語含糊等,對症處理。

4.肝、腎功能不全時是否需調整劑量:肝功能損害者慎用。

5.其他:緩慢站起避免頭暈

6.有低血壓傾向的心血管和腦血管病人、前列腺肥大、麻痹腸梗阻癲癇病人慎用。

7.奧氮平可影響駕駛及操作機器的能力

1.11 奧氮平不良反應

1.最常見的有嗜睡體重增加。少見頭暈直立性低血壓口乾便祕,肝酶一過性升高。罕見光敏反應

2.錐體外系反應(包括遲發性運動障礙)具有低發生率。

3.可能出現高催乳素血血癥,但一般無症狀

4.其他包括食慾增加、周圍水腫

5.肌酸激酶濃度上升罕見。

1.12 奧氮平的用法用量

1.開始常用每天10mg,頓服,根據效應可以加量,但一般維持在每天15mg或更多。

2.女性、老年人或非吸菸者的代謝較慢,如患者具有一個以上的因素應考慮減量。

3.肝腎功能不全者的用量爲每天5mg,應謹慎加量。

1.13 藥物相互作用

1.參見氯丙嗪

2.奧氮平代謝在一定程度上是通過CYP1A2和CYP2D6(較少)介導的,凡對這些肝酶起抑制或誘導作用藥物都可能影響奧氮平的血藥濃度。

3.吸菸者會增加奧氮平的消除。

1.14 專家點評

奧氮奧氮平其化學結構氯氮平接近,保持氯氮平的治療效果,尤其是對難治性的精神分裂症有一定的療效。我國於1998年試用奧氮平,取得了較好療效,未發現不良反應,且使用方便,但因藥價偏高,故應用範圍受到限制。

1.15

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