3 概述
阿米洛利是利尿藥，作用於遠曲小管及集合管皮質段，抑制Na+和Cl-重吸收，降低Na+、H+和Na+、K+交換，增加Na+、Cl-的排泄而利尿，亦增加尿酸排泄。本藥一般不單獨應用，主要與排鉀利尿藥如氫氯噻嗪和利尿酸等合用，可增強利尿作用，並減少鉀的丟失。
4 阿米洛利介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Amiloride
4.3 別名
咪氯嗪；氨氯吡咪；氨氯比咪 ；鹽酸阿米洛利；蒙達清；Amipramizide
4.4 分類
4.5 劑型
片劑：每片2.5mg，5mg。 氨氯比咪－氫氯噻嗪片：每片含氨氯比咪5mg、氫氯噻嗪50mg。
4.6 阿米洛利的藥理作用
阿米洛利爲吡嗪衍生物，其作用與氨苯蝶啶相似。作用爲干擾遠端腎小管和集合管中上皮鈉通道，在近端腎小管中抑制Na+-H+和Na+-K+交換，從而使鉀的分泌減少。阿米洛利無拮抗醛固酮作用。
4.7 阿米洛利的藥代動力學
口服易於吸收，吸收率爲30%～90%。進食時給藥，生物利用度降低。口服後3h開始起作用，6～10h達高峯，作用持續24h。其血漿半衰期爲6～9h，腎功能不全時明顯延長。阿米洛利非經肝代謝，50%以原形從尿中排出，40%左右隨糞便排出。少量經膽汁排泄。
4.8 阿米洛利的適應證
慢性充血性心力衰竭、肝硬化伴腹水、原發性醛固酮增多症所致的低血鉀。與其他排鉀性利尿劑合用可預防低血鉀。
4.9 阿米洛利的禁忌證
有肝、腎功能損害者、高鉀血癥、無尿患者、呼吸性及代謝性酸中毒時禁用。
4.10 注意事項
4.11 阿米洛利的不良反應
可見噁心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉、便祕、口乾、乏力、皮疹及瘙癢等。偶可出現精神錯亂，視力模糊及感覺異常，性功能下降等。
4.12 阿米洛利的用法用量
口服，成人初始劑量每次5～10mg，每天1次，以後酌情調整，最大劑量每天20mg。
4.13 藥物相互作用
4.14 專家點評
長期使用該藥多發生高鉀血癥，故治療心力衰竭時與呋塞米合用。該藥爲目前排鈉保鉀利尿藥中作用最佳藥物。單獨使用時應注意監測血鉀，血鉀增高時應及時停藥。阿米洛利與噻嗪類或袢利尿劑合用，應該監測血清鉀和肌酐水平。因阿米洛利可減少H+排出。中、重度糖尿病患者可在治療期間發生糖耐量減低和血鉀增高。阿米洛利亦可引起氮質血癥和高尿酸血癥。
5 阿米洛利中毒
阿米洛利（氨氯吡咪）作用於遠曲小管及集合管皮質段，抑制Na+和Cl-重吸收，降低Na+、H+和Na+、K+交換，增加Na+、Cl-的排泄而利尿，亦增加尿酸排泄。本藥一般不單獨應用，主要與排鉀利尿藥如氫氯噻嗪和利尿酸等合用，可增強利尿作用，並減少鉀的丟失。本藥口服吸收迅速，血漿半衰期6～12h，約5%以原形從尿排泄，40%在72h內由糞便排泄，長期服藥無蓄積作用。常用量10～20mg/d，分2～3次服。[1]
5.1 臨牀表現
1.代謝異常
2.消化系統
噁心、嘔吐、消化不良、脹氣、腹痛、腹瀉或便祕、胃腸出血及黃疸；肝功不全者可誘發肝性腦病。
3.中樞神經系統
頭痛、無力、震顫、感覺異常、精神異常、失眠、嗜睡及抑鬱等。4.循環系統 直立性低血壓、心絞痛、心律不齊等。
多尿、排尿困難、陽痿等。
7.其他
口乾、口渴、皮疹、脫髮、肌痙攣、雙肩、背及四肢疼痛、嗜酸性粒細胞增多等。
5.2 治療
對症治療。
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：169．