3 間羥胺介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Metaraminol
3.3 別名
阿拉明;間酚胺 ;重酒石酸間羥胺;Aramine;Pressonex
3.4 分類
3.5 劑型
注射液:每支10mg(1ml)(相當於重酒石酸間羥胺19mg),50mg(5ml)(相當於重酒石酸間羥胺95mg)。
3.6 間羥胺的藥理作用
間羥胺爲α-腎上腺素受體激動藥。主要通過直接興奮α受體起作用,並可促使交感神經末梢釋放去甲腎上腺上腺上腺素,也可興奮心臟β1受體。其擬腎上腺素作用,使血管收縮,血壓升高,但作用較去甲腎上腺上腺上腺素弱而持久;可增強心肌收縮力,增加腦、腎和冠狀動脈血流量,對低血壓及休克患者可增加心排血量;對腎血管的收縮作用較弱,故很少引起少尿、無尿等腎功能衰竭症狀。
3.7 間羥胺的藥代動力學
口服可吸收,但有效劑量過大,且起效緩慢,故採用注射給藥。肌內注射10min起效。皮下注射5~20min起效,作用均持續約1h。靜脈注射1~2min起效,作用持續20min。主要經肝臟代謝,代謝物大部分經膽汁和尿排出,酸化尿液可增加原形藥的排泄。
3.8 間羥胺的適應證
用於神經性休克、過敏性休克、中毒性休克、心源性休克及腦損傷性休克和手術時低血壓等。一般劑量不引起心律失常,故可用於心肌梗死性休克。
3.9 間羥胺的禁忌證
用氯仿、氟烷、環丙烷作全身麻醉或兩週內曾用過單胺氧化化酶抑制劑者忌用。
3.10 注意事項
1.(1)甲狀腺功能亢進;(2)高血壓;(3)充血性心力衰竭;(4)糖尿病。
2.間羥胺不能代替補充血容量,在使用間羥胺前應先糾正血容量不足,然後再用間羥胺。
3.給藥途徑以靜脈注射爲宜,並選用較粗大的靜脈,避免使用四肢小靜脈,特別是對周圍血管病、糖尿病或血液高凝狀態的患者更應注意;靜脈用藥時須謹慎,勿使藥液外漏。肌內或皮下注射易致組織壞死,因此注射部位應謹慎選擇,避免在血液循環不佳的部位使用。
4.臨用前應先用0.9%氯化鈉注射劑或5%葡萄糖注射劑稀釋。配製後應於24h內用完,滴注液中不得加入其他難溶於酸性溶液或有配伍禁忌的藥物。
5.長期使用可產生蓄積作用,以致停藥後血壓仍偏高。如果用藥後血壓上升不明顯,必須觀察10min以上,才決定是否增加劑量,以免貿然增量致使血壓上升過高。
6.在短時間內連續使用,可因囊泡內去甲腎上腺上腺上腺素數量減少使藥效逐漸減弱,產生快速耐受性。
7.停藥時應逐漸減量,若驟然停藥,可再度出現低血壓。
8.過量的表現爲抽搐、嚴重高血壓、嚴重心律失常、頭痛、頭暈、神經過敏、震顫、心悸和胸部壓迫感,此時應立即停藥觀察,血壓過高者可用5~10mg酚妥拉明靜脈注射,必要時可重複。
9.在使用間羥胺的過程中,可與血管擴張藥(如酚妥拉明、異丙腎上腺上腺上腺素)合用以防不良反應的發生。
3.11 間羥胺的不良反應
常見有頭痛、眩暈、震顫、噁心、嘔吐等;少見心律失常,升壓過快引起肺水腫、心臟驟停、局部組織缺血壞死。間羥胺有蓄積作用,如用藥後血壓上升不明顯,必須觀察10min以上,再決定是否增加劑量,以免貿然增加劑量使血壓上升過高。連續使用可引起快速耐受。
3.12 間羥胺的用法用量
1.每次10~20mg,每30~60min1次;小兒每次0.04~0.2mg/kg。
2.靜脈滴注:每次以10~40mg加入5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑稀釋(0.06~0.12g/L)後,以每分鐘20~30滴速度滴注,或根據病情和反應調整滴速與用量。極量每次100mg(每分鐘0.2~0.4mg);小兒每次0.4mg/kg。
3.13 藥物相互作用
1.氟烷、環丙烷及其他鹵族麻醉藥合用,可誘發心律失常。洋地黃化患者加用間羥胺,更易誘發心律失常。
3.與胍乙啶與利血平合用,後者可增加對間羥胺升壓作用的敏感性。
4.與α-受體阻斷藥合用,包括吩噻嗪類藥物,可阻斷間羥胺的α受體作用,而保留β受體作用,使血管擴張,血壓下降。
5.催產素或麥角新鹼可使間羥胺的升壓作用增強,合用時應慎重。
3.14 專家點評
間羥胺常用於去甲腎上腺上腺上腺素(NA)的代用品。適用於各種休克早期。其作用較去甲腎上腺上腺上腺素弱而持久。一般劑量不引起心律失常,故可用心肌梗死性休克。