阿卡波糖

藥物 內分泌系統藥物 糖尿病及胰島疾病用藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

ā kǎ bō táng

2 英文參考

acarbose[朗道漢英字典]

Precose[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

阿卡波糖爲新型口服降糖藥。在腸道內競爭性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖蔗糖分解生成葡萄糖,減少並延緩吸收,具有降低飯後高血糖血漿胰島素作用。可用於胰島素依賴型或非胰島素依賴型糖尿病、糖耐量受損和餐後高血糖者。

4 阿卡波糖介紹

4.1 藥品名稱

阿卡波糖

4.2 英文名稱

Acarbose

4.3 別名

拜糖平拜糖蘋阿卡糖阿卡波化糖抑葡萄糖苷酶;Glucobay

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 糖尿病胰島疾病用藥物

4.5 劑型

片劑:每片50mg,100mg。

4.6 阿卡波糖的藥理作用

阿卡波糖爲一種α葡萄糖苷酶抑制劑,是複雜的低聚糖,其結構類似寡糖,這種非寡糖的“假寡糖”可在小腸上部細胞刷狀緣處和寡糖競爭而與α葡萄糖苷酚可逆地結合,抑制各種α葡萄糖苷酚如麥芽糖酶、異麥芽糖酶、葡萄糖澱粉酚及蔗糖酶的活性,使澱粉分解寡糖麥芽糖雙糖)、麥芽三糖及糊精低聚糖)進而分解葡萄糖的速度減慢,使蔗糖分解葡萄糖果糖的速度減慢,因此造成腸道葡萄糖吸收減緩,從而緩解餐後高血糖,達到降低血糖作用

4.7 阿卡波糖藥代動力學

口服阿卡波糖0.3g後,血漿藥物濃度達峯時間2h,峯濃度爲0.097μg/ml,8h後減少50%。長期服用未見藥物在體內積蓄。在大腸、胃黏膜、小腸黏膜、膀胱、肝、腎分佈濃度較高,單劑量0.2g頓服後體內血漿分佈半衰期爲3.7h,血漿消除半衰期爲9.6h,血漿蛋白結合率很低。主要在腸道降解或以原形方式隨糞便中排出,腸道降解是由各種澱粉酶腸道細菌作用分解的。降解產物亦隨糞便排泄,僅微量由尿液排泄尿液中的原形藥物只有1.7%。靜脈注射阿卡波糖0.1g後,2h後尿液中以原形藥物排泄爲給藥劑量的57%,24h達90%,其他途徑排泄約10%。另有研究證明阿卡波糖口服的生物利用度僅爲1%~2%。由此可見,口服後很少被吸收

4.8 阿卡波糖適應

用於配合飲食治療糖尿病,既可以單獨應用也可以與其他糖尿病藥物合用治療糖尿病。對非胰島素依賴型患者,當單純飲食治療不能控制血糖時,阿卡波糖應作爲一線治療藥。當現有常規降糖藥不能正常控制血糖時,可合併使用阿卡波糖。對胰島素依賴型患者可與胰島素配合使用。

4.9 阿卡波糖禁忌

1.對阿卡波糖過敏者、孕婦或哺乳期婦女禁用。

2.18歲以下青少年、有明顯消化吸收障礙的慢性腸功能紊亂者禁用。

3.也禁用於由於腸脹氣而可能惡化的病症如腸梗阻、腸潰瘍等。

4.10 注意事項

1.有嚴重造血系統功能障礙者、有惡性腫瘤者、酗酒者、感染發熱者、用瀉藥止瀉藥者慎用。

2.如腸脹氣嚴重者,需停藥。

4.11 阿卡波糖不良反應

常見脹氣(胃脹50%,腹脹30%)、腹痛腸鳴響,偶見腹瀉(15%)、腸絞痛(約8%)和腸梗阻。這些胃腸反應可通過緩慢增加劑量控制飲食而減輕,多在繼續用藥中消失。如果遵守飲食規定還有嚴重不適,須請醫師診斷暫時或長期減少劑量

4.12 阿卡波糖的用法用量

由於個體間藥效耐受性的差異,應由醫師確定各個患者服用的劑量。初始每天25~50mg,隨後每週增加50mg至每次0.1~0.2g,每天3次,餐中服用,就餐時隨第1~2口飯吞服。劑量可在1~2周後增加,也可根據需要,在以後的治療過程中增加。最大推薦劑量爲每次0.2g。嚴格控制飲食後,如果仍有不適症狀,則劑量就不應再增加,而且如果需要還可降低一些。

4.13 藥物相互作用

抗酸藥、消膽銨、腸道吸附劑和消化酶製品同時服用,可能會降低阿卡波糖作用。同時服用新黴素可使餐後血糖更爲降低,並使阿卡波糖胃腸反應加劇。

4.14 專家點評

國內報道,一項隨機、雙盲、對照的臨牀研究中,對77例Ⅱ型糖尿病患者口服阿卡波糖,連續24周,前3周劑量爲50mg,每天3次,3周後改爲0.1g,每天3次,至24周觀察結果。結果顯示阿卡波糖對降低空腹及餐後1h血糖糖化血紅蛋白有明顯療效,對總膽固醇亦有明顯降低作用。對體重胰島素三酰甘油高密度脂蛋白膽固醇等無明顯影響。另一報道,對90例2型糖尿病患者隨機分成3組(聯合組、阿卡波糖組、格列吡嗪組)。聯合組口服阿卡波糖並用格列吡嗪,每天口服格列吡嗪5~15mg,分1~3次服用,第4周加用阿卡波糖,初始劑量爲50mg,以後逐漸遞增;阿卡波糖組每天口服阿卡波糖0.15g,若療效不好於第4周增加至每天0.3g;格列吡嗪組口服格列吡嗪每天5~15mg,分1~3次服用,若療效不好於第4周增加至每天30mg。上述3組連續治療16周,分別測定空腹、餐後2h血糖,並記錄心率血壓、血脂、體重和肝功能變化。結果3組血糖糖化血紅蛋白均較治療前明顯下降。聯合組血糖由(10.56±2.47)mmol/L降至(7.11±1.15)mmol/L;阿卡波糖血糖由(10.64±3.08)mmol/L降至(8.15±2.35)mmol/L;格列吡嗪血糖由(10.62±2.40)mmol/L降至(7.26±1.05)mmol/L(P<0.05);聯合組空腹、餐後2h血糖分別低於後兩組(P<0.05);聯合組和阿卡波糖胰島素敏感指數治療後明顯高於治療前(P<0.05~0.01),而格列吡嗪組無變化;三組糖化血紅蛋白於治療後均明顯降低(P<0.05~0.01)。吉林省人民醫院對180例老年2型糖尿病患者(男性102例、女性78例)在繼續控制飲食治療前提下口服阿卡波糖,初始劑量爲每天0.15g,於早、中、晚各服50mg,最大劑量爲每天0.3g,連續24個月;對照組口服格列齊特達美康)每天0.12g,於早、中、晚餐前30min各服40mg,最大劑量爲每天0.48g。每4周爲1個療程,於第1、2、4療程複查空腹血糖、餐後2h血糖糖化血紅蛋白、24h尿糖等。結果兩組血糖糖化血紅蛋白均較治療前明顯下降。阿卡波糖組空腹血糖由(11.01±2.63)mmol/L降至(6.87±2.94)mmol/L,餐後2h血糖由(14.51±1.46)mmol/L降至(8.90±2.65)mmol/L;而格列齊特血糖分別由(10.47±1.90)mmol/L降至(7.17±3.22)mmol/L,餐後2h血糖由(14.72±2.2)mmol/L降至(8.47±3.16)mmol/L(P=0.05),兩組患者的糖合血紅蛋白水平均下降,1年內複查腎功能均無改變。阿卡波糖口服後吸收少,無明顯不良反應,能很好地減少腸道葡萄糖吸收,降低餐後血糖,尤其適用於肥胖2型糖尿病患者,是治療2型糖尿病肥胖患者首選藥物

5 阿卡波糖中毒

阿卡波糖抑葡萄糖苷酶)爲新型口服降糖藥。在腸道內競爭性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖蔗糖分解生成葡萄糖,減少並延緩吸收,具有降低飯後高血糖血漿胰島素作用。口服較少吸收血漿半衰期2.8h。可用於胰島素依賴型或非胰島素依賴型糖尿病、糖耐量受損和餐後高血糖者。劑量應個體化,一般25~100mg,3/d。[1]

5.1 臨牀表現

常見的不良反應腸道多氣、腹脹腹痛腹瀉便祕等。其他可有乏力頭痛眩暈、皮疹、瘙癢等。偶有出現低血糖反應[1]

5.2 診斷

阿卡波糖中毒的診斷要點爲[1]

阿卡波糖應用史,出現上述表現。

5.3 治療

阿卡波糖中毒的治療要點爲[1]

1.用藥中監測血糖尿糖,隨時調整用藥量。

2.出現低血糖反應,立即食用糖類

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:128.
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