阿加曲班

血液系統藥物 藥物 抗凝血藥

1 拼音

ā jiā qǔ bān

2 英文參考

Argatroban[湘雅醫學專業詞典]

3 阿加曲班說明書

3.1 藥品名稱

阿加曲班

3.2 英文名稱

Argatroban

3.3 別名

阿戈託班

3.4 分類

循環系統藥物 > 抗血栓藥物 > 抗凝劑

3.5 劑型

250mg(2.5ml)。

3.6 阿加曲班的藥理作用

阿加曲班爲合成的左旋精氨酸哌啶羧酸衍生物,屬於抗凝藥。市售品是由R-和S-同分異構體按65%和35%的比例組合而成。S-同分異構抑制凝血酶的活力爲R-同分異構體的2倍。阿加曲班小分子物質,具有高選擇性,能可逆性直接抑制凝血酶的活性。能迅速和循環中游離的和與血凝塊中的凝血酶結合,產生抗凝作用

3.7 阿加曲班藥代動力學

靜脈滴注阿加曲班每分鐘40μg/kg以內,劑量血漿濃度呈線性關係作用出現迅速,約30min即出現。在給藥2h後血漿濃度達峯值。持續靜脈滴注在1~3h內血漿濃度達穩態阿加曲班在體內分佈容積是174ml/kg,主要是在細胞分佈,它的血漿蛋白結合率爲54%。阿加曲班主要是在肝臟代謝,約65%被代謝爲4個代謝產物。主要代謝產物的抗凝活性較原藥弱3~5倍,其他3個代謝產物在尿中含量甚低,在血漿和糞中未檢測出。阿加曲班主要是通過膽汁從糞便中排出,健康志願者的清除半衰期約爲40~50min。藥物監測指標爲APTT,控制在原水平1.5~3倍。阿加曲班進入肝內後,經羥化作用代謝阿加曲班不會誘導自身的抗體形成,也不會與肝素誘導的抗體發生相互作用

3.8 阿加曲班適應

用於與肝素引起血小板減少有關的血栓形成

3.9 阿加曲班禁忌

1.對阿加曲班過敏者、哺乳者禁用。

2.任何出血患者均禁用。

3.10 注意事項

1.嚴重高血壓、腰穿術後、脊髓麻醉、大手術特別是腦、脊髓眼科手術後、胃腸潰瘍先天或後天獲得的出血性疾病均應慎用。

2.肝功能不全者使用阿加曲班時,應減少劑量監測APTT。中度不全者,推薦劑量爲每分鐘0.5μg/kg。

3.老年人和腎功能不全者不必調整劑量

4.小於18歲兒童的用藥安全性尚未確定。

5.輸注的速度根據體重而定,體重50kg,每小時輸入6ml(50/6),餘類推爲(60/7),(70/8),(80/10),(90/11),(100/12),(110/13),(120/14),(130/16),(140/17)。

6.在兩項多中心臨牀試驗中,對肝素誘發血小板減少症和肝素誘發伴有血栓血小板減少症的患者靜脈滴注阿加曲班每分鐘2μg/kg,可較原水平延長APTT 1.5~3倍,且在停用肝素第3天約50%患者血小板可恢復,但出血不良反應與對照組無區別。孕婦及哺乳期婦女用藥、兒童用藥、老年患者用藥和藥物相互作用參見比伐盧定藥物過量,若應用阿加曲班過量,無特效藥物糾正,須停用阿加曲班後2~4hAPTT和ACT恢復至原水平。

3.11 阿加曲班不良反應

常見的有各種不同的出血呼吸困難低血壓發熱腹瀉、膿毒症、房室傳導阻滯噁心、室性心動過速、疼痛尿路感染嘔吐過敏反應發生率爲14%。以阿加曲班治療不穩定型心絞痛患者停藥後可出現心絞痛,及時給予阿司匹林可避免。

3.12 阿加曲班的用法用量

1.阿加曲班供持續輸注。給藥前,先將注射劑配製成1mg/ml的溶液,稀釋液採用0.9%氯化鈉注射劑、5%右旋糖注射劑乳酸林格液均可。配製時,要反覆倒轉瓶子數min,使溶液充分溶化。配製好的溶液室溫上可保持穩定24h,置冰箱中可保持48h。

2.防治HIT患者的血栓形成,開始給予每分鐘2μg/kg,靜脈輸注,同時監測ATPP。在治療後1~3h,常可達較穩定的抗凝效果。在開始輸入阿加曲班和(或)調查劑量後2h,應當測定APTT,並證實其達到靶值(1.5~3倍的基礎值,但不要超過100秒鐘)。根據臨牀調整速度時,不要>每分鐘100μg/kg。

3.在使用阿加曲班治療後,可繼續接用華法林

4.對出現肝素誘發血小板減少的患者,應先停用肝素治療,並測基礎的APTT值,推薦劑量爲首先以阿加曲班每分鐘2μg/kg靜脈滴注,此後根據APTT值調整劑量,最大不超過每分鐘10μg/kg。對於中度肝功能不全患者,首先以阿加曲班每分鐘0.5μg/kg靜脈滴注,此後根據APTT值調整劑量

3.13 藥物相互作用

1.與華法林合用可能發生藥動學相互作用,使凝血酶原時原時間延長。

2.合用其他抗凝藥均可增加出血的危險性。

3.14 專家點評

阿加曲班爲合成的左旋精氨酸哌啶羧酸衍生物,屬於抗凝藥。爲小分子物質,具有高選擇性,能可逆性直接抑制凝血酶的活性。能迅速和循環中游離的與血凝塊中的凝血酶結合,產生抗凝作用。用於與肝素引起血小板減少有關的血栓形成

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