埃索美拉唑

制酸及胃黏膜保護藥 藥物 消化系統藥物

1 拼音

āi suǒ měi lā zuò

2 英文參考

Esomeprazole

3 埃索美拉唑說明書

3.1 藥品名稱

埃索美拉唑

3.2 英文名稱

Esomeprazole

3.3 別名

耐信;Nexium

3.4 分類

消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥

3.5 劑型

20mg;40mg。

3.6 埃索美拉唑的藥理作用

1.研究顯示,耐信首過代謝減少,機體的內清除率降低,這將導致有更多的耐信滯留於血循環中,具有更高的曲線下面積(AUC),使到達質子泵的數量增加,藥物濃度更高。就具有比奧美拉唑更好的作用

2.同奧美拉唑一樣,耐信到達壁細胞後,在分泌小管的酸性環境中轉化爲有活性的抑制劑次磺酰胺,結合到質子泵,表現出高度選擇性的酸抑制效應。重複給藥後抑制效應增加,這與在治療早期次磺酰胺質子泵結合的時間過長可以產生累計效應有關,其中一些質子泵在給予下一個劑量時已經被抑制

3.7 埃索美拉唑藥代動力學

埃索美拉唑口服後經小腸吸收進入血液,由於其弱鹼性,迅速被吸收到胃壁細胞分泌小管的高酸環境中,與H結合,形成有活性的物質—次磺酰胺埃索美拉唑達到最大血漿濃度的時間是1~2h。單次用藥的整體生物利用度爲64%,重複給藥後可達89%。在平穩狀態下健康個體其相對容積分佈爲0.22L/kg體重,蛋白結合率爲97%。單次給藥40mg後血漿消除半衰期爲0.8h,每天重複給藥時爲1.2h,總血漿清除率在單次給藥後約爲17L/小時,重複給藥時爲9L/小時,兩次給藥間藥物清除完全,無濃度積蓄現象。因此,耐信的藥動學具有時間和劑量的依賴關係。耐信代謝主要是通過肝臟的CYP同工酶,CYP2C19和CYP3A4。由於兩個同工酶光學選擇性埃索美拉唑和R-異構體在它們之間的代謝比例顯著不同,埃索美拉唑更多地經過CYP3A4途徑,結果是埃索美拉唑比R-異構體和奧美拉唑有更低的體內清除率,尿中檢測到的原藥濃度小於1%,口服後80%以代謝產物形式從尿中排出,其餘由糞便中排出。R-奧美拉唑幾乎由CYP2C19代謝耐信代謝後血漿中碸代謝物的水平要高於奧美拉唑代謝後的水平;R-異構體奧美拉唑的主要代謝產物爲羥基代謝物的水平奧美拉唑組高於耐信組。

3.8 埃索美拉唑適應

1.胃食管反流性疾病(CERD) 糜爛反流性食管炎,40mg/d,連服4~8周;治癒後20mg/d維持治療防止復發。如只有症狀而無炎症發生,則20mg/d,症狀解除後可按需服藥,20mg/d。

2.消化性潰瘍病根除幽門桿菌消化性潰瘍長期緩解的基礎,對十二指腸潰瘍,20mg,與兩種抗生素合用,多爲阿莫西林1.0,克拉黴素0.5,2次/d,療程7天,對於活動潰瘍病患者,通常再予以單藥治療,以確保症狀緩解和潰瘍癒合。4周後潰瘍的癒合率90%。在緩解上腹部疼痛方面與奧美拉唑同樣有效。

3.胃泌素瘤(卓-艾綜合徵) 推薦的起始劑量爲40mg/d,然後劑量應個體化調整,根據臨牀表現確定療程。

4.與抗生素三聯用藥根除Hp耐信20mg 阿莫西林1g 克拉黴素500mg,每日2次,共7天,根除率達89%。

3.9 埃索美拉唑禁忌

已知的對埃索美拉唑、其他苯丙咪唑類化合物或該藥物的任何其他成分過敏者。

3.10 注意事項

1.孕期、哺乳期用藥 雖然動物試驗表明埃索美拉唑胎兒毒性致畸作用,但對孕期婦女一般不用哺乳期婦女慎用。

2.老年人、小兒用藥 老年人用藥前要進行胃鏡檢查確認爲良性潰瘍後方可應用,另外,老年人消化性潰瘍病,有一部分患者胃酸分泌正常或偏低,應用時應注意時間,以免患者用藥時間過長,而導致胃酸極度低下,易發生細菌繁殖,生成亞硝胺類物質,引起腫瘤。現在尚沒有小兒用藥的經驗

3.肝腎功能不良者用藥 嚴重肝功能損害者,每日用量不超過20mg。

4.用藥過量處理 目前尚無用藥過量的資料。

3.11 埃索美拉唑不良反應

偶見頭痛腹瀉便祕腹痛腹脹血清轉氨酶升高,可有嗜睡失眠眩暈,罕見皮疹。

3.12 埃索美拉唑的用法用量

1糜爛反流性食管炎,40mg/d,連服4~8周;治癒後20mg/d維持治療防止復發。

2.對十二指腸潰瘍,20mg,與兩種抗生素合用,多爲阿莫西林1.0,克拉黴素0.5,2次/d,療程7天,對於活動潰瘍病患者,通常再予以單藥治療,以確保症狀緩解和潰瘍癒合。

3.卓-艾綜合徵胃泌素瘤) 推薦的起始劑量爲40mg/d,然後劑量應個體化調整,根據臨牀表現確定療程。

4.與抗生素三聯用藥根除Hp 耐信20mg 阿莫西林1g 克拉黴素500mg,每日2次,共7天,根除率達89%。

3.13 專家點評

人體實驗中,分別給志願者服用15mg埃索美拉唑、消旋奧美拉唑和右旋體,觀察7天,血漿濃度和時間曲線顯示,埃索美拉唑的曲線下面積(AUC)大於消旋奧美拉唑,後者又大於右旋體,而AUC是療效的決定因素。對酸分泌的抑制作用埃索美拉唑爲90.7%,奧美拉唑爲64.5%,而右旋體爲25.3%。另外,PPI的主要代謝酶CYP2C19在不同的人種可以有很大的不同,分爲快、慢代謝兩種。快代謝者的AUC往往偏低,而慢代謝者的血漿濃度則較高。對於CYP2C19而言,慢代謝者在白種人中佔3%,在亞洲人中佔15%。經測試,快代謝者體內埃索美拉唑血漿濃度高於奧美拉唑和右旋體,而在慢代謝者體內則略低於兩者。但總體而言,埃索美拉唑在無論哪種代謝者體內個體變異值都很小,因此其療效具有很好的可預測性。 一項研究顯示,耐信40mg/d治療4周後,76%的反流性食管炎(LA分級A~D級)獲得癒合,而奧美拉唑20mg/d的癒合率只有65%(P≤0.001);8周後兩者的癒合率分別爲94%和87%(P≤0.001)。因此,耐信反流性食管炎的癒合方面,其療效要優於奧美拉唑。最近一項5241例A~D級的反流性食管炎患者的大型研究,比較耐信40mg/d和蘭

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