2 洛莫司汀藥典標準
2.1 品名
2.1.1 中文名
2.1.2 漢語拼音
Luomositing
2.1.3 英文名
Lomustine
2.2 結構式
2.3 分子式與分子量
C9H16ClN3O2 233.70
2.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲N-（2-氯乙基）-N'-環己基-N-亞硝基脲。按乾燥品計算，含C9H16ClN3O2應爲98.5%～101.5%。
2.5 性狀
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇或四氯化碳中溶解，在環己烷中略溶，在水中幾乎不溶。
2.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲88～91℃。
2.6 鑑別
（1）取本品10～20mg，加乙醇1ml使溶解，加1%磺胺的稀鹽酸溶液1ml，置水浴上加熱10分鐘，冷卻，加鹼性β-萘酚試液2ml，即顯橙紅色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》300圖）一致。
（4）取本品約10mg，加氫氧化鈉試液5ml，置水浴上加熱5分鐘，用硝酸酸化後，顯氯化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
2.7 檢查
2.7.1 氯化物
取本品0.50g，加水40ml，充分振搖，濾過，分取濾液20ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。
2.7.2 有關物質
避光操作。取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積（1.0%）。
2.7.3 乾燥失重
取本品，置五氧化二磷乾燥器中，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
2.8 含量測定
避光操作。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
2.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇－水（70：30）爲流動相；檢測波長爲230nm。理論板數按洛莫司汀峯計算不低於3000。
2.8.2 測定法
取本品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取洛莫司汀對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
2.9 類別
抗腫瘤藥。
2.10 貯藏
2.11 製劑
2.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
3 洛莫司汀介紹
3.1 別名
3.2 外文名
Lomustine
3.3 洛莫司汀的適應症
用於腦膠質瘤、消化道癌、何傑金病、淋巴肉瘤、網狀細胞網瘤、肺癌及白血病，有一定療效。
3.4 洛莫司汀的用量用法
一般每平方米體表面積130mg，每6～8周口服1次，以3次爲1療程。
3.5 注意事項
1.可使骨髓抑制、血小板、白細胞較遲發生，在第1及第4周可先出現2個白細胞低潮，第6～8周才恢復。
2.偶有胃腸道出血及遲發性肝損害，肝功能不良者慎用，故應用洛莫司汀前空腹先服胃復安或氯丙嗪，可減輕反應。
4.孕婦忌用。
3.6 規格
膠囊劑：每膠囊40mg、100mg。
3.7 注
置冰箱密閉、避光保存，運送時需裝在冰盒中。
4 洛莫司汀中毒
洛莫司汀（環己亞硝脲、CCNU）爲抗腫瘤烷化劑，其作用機制與卡氮芥相近。臨牀上主要用於治療腦腫瘤、惡性淋巴瘤、肺癌及惡性黑色素瘤。口服吸收快，半衰期爲53min，在48h內60%以上以代謝物形式由尿排出。能透過血-腦脊液屏障。大鼠LD50口服爲70mg/kg；小鼠LD50口服爲38～51mg/kg，腹腔注射爲53～56mg/kg。中毒劑量爲130mg/m2。口服每次120～l40mg/m2，每6～8周1次。[1]
4.1 臨牀表現及診斷要點
4.2 治療
5 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：222．