Arg

氨基酸類藥 藥用輔料 蛋白質與氨基酸 助溶劑 肝臟疾病輔助治療藥物 消化系統藥物 營養學

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 英文參考

arginine

2 概述

精氨酸(arginine;Arg)的化學名稱爲2-氨基-5-胍基戊酸,它是一種脂肪族鹼性含有胍基的極性α-氨基酸[1]精氨酸人體條件必需氨基酸生糖氨基酸[1]

精氨酸是構成蛋白質基本單位,是組成人體蛋白質的21種氨基酸之一,氨基酸除了脯氨基酸爲亞氨基酸外,其他氨基酸均爲α氨基酸。組成蛋白質分子氨基酸都是L-氨基酸,但近年內證實了它們可以異構爲D-氨基酸,具體機制還未研究。根據R基團的不同,氨基酸可分爲3大類:含有二羧基氨基氨基酸爲酸性氨基酸,如天門冬氨酸穀氨酸;含有二羧基羧基氨基酸爲鹼性氨基酸,如賴氨酸精氨酸組氨酸;含有一羧基羧基氨基酸爲中性氨基酸,如甘氨酸丙氨酸亮氨酸異亮氨酸酪氨酸蘇氨酸絲氨酸等。由於它們在同一pH環境中,各類氨基酸的帶電狀態不同,即它們具有不同的等電點(PI),這是電泳法色譜法分離氨基酸的原理。氨基酸種類繁多,理化性質相似,並同時存在於各種生物樣品中,因此檢測各個氨基酸時必須先將它們分別檢測。20世紀40年代出現的離子交換樹脂色譜分離法由Moore和Stein發明。20世紀50年代未他們又設計了自動裝置,但分析一個樣品一週。20世紀60年代的儀器將分析時間縮短爲一天。20世紀70年代再縮短爲幾小時和一小時左右。同時樣品量也從mmol減少到nmol,使靈敏度提高千、萬倍,並採用了自動化分析儀,使得各種生理體液,如血漿血清尿液腦脊液羊水房水精液、乃至細胞內液(如紅細胞白細胞肌肉)的用量只需數十至數百微升,在2~4h內,即可得出精氨酸的含量。

4 精氨酸醫學檢查

4.1 檢查名稱

精氨酸

4.2 分類

血液生化檢查 > 氨基酸、氮化物、有機酸測定

4.3 精氨酸的測定原理

氨基酸自動分析儀測定。

4.4 試劑

氨基酸自動分析儀測定。

4.5 操作方法

氨基酸自動分析儀測定。

4.6 正常值

21~138μmol/L。

4.7 化驗結果臨牀意義

升高:遺傳性和獲得性高精氨酸血癥。

4.8 附註

(1)正常人血漿氨基酸濃度呈晝夜性波動,以早晨8~10時爲高峯,午夜爲低谷。抽血測定時,要避免食物消化吸收後的影響,應在清晨空腹採血爲好。

(2)若標本溶血不宜採用,否則可導致測定結果假性升高。

5 精氨酸藥典標準

5.1 品名

5.1.1 中文名

精氨酸

5.1.2 漢語拼音

Jing'ansuan

5.1.3 英文名

Arginine

5.2 結構式

5.3 分子式分子

C6H14N4O2174.20

5.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲L-2-氨基-5-胍基戊酸。按乾燥品計算,含C6H14N4O2不得少於99.0%。

5.5 性狀

本品爲白色結晶結晶性粉末,幾乎無臭,有特殊味。

本品在水中易溶,在乙醇中幾乎不溶;在稀鹽酸中易溶。

5.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加6mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含80mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲+26.9°至+27.9°。

5.6 鑑別

(1)取本品與精氨酸對照品各適量,分別加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,作爲供試品溶液與對照品溶液。照其他氨基酸項下的色譜條件試驗,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》1075圖)一致。

5.7 檢查

5.7.1 鹼度

取本品2.5g,加水25ml溶解後,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲10.5~12.0。

5.7.2 溶液的透光率

取本品1.0g,加水10ml溶解後,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在430nm的波長處測定透光率,不得低於98.0%。

5.7.3 氯化

取本品0.30g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液6.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

5.7.4 硫酸

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸溶液2.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

5.7.5 銨鹽

取本品0.10g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ K),與標準氯化銨溶液2.0ml製成的對照液比較,不得更深(0.02%)。

5.7.6 蛋白質

取本品1g,加水10ml溶解後,加20%三氯醋酸溶液5滴,不得生成沉澱。

5.7.7 其他氨基酸

取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置250ml量瓶中,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液;另取精氨酸對照品與鹽酸賴氨酸對照品各適量,置同一量瓶中,用0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中分別約含精氨酸10mg和鹽酸賴氨酸0.4mg的溶液,作爲系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各5μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以正丙醇-濃氨溶液(6:3)爲展開劑,展開約20cm後,晾乾,在90℃乾燥約10分鐘,放冷,噴以1%茚三酮的正丙醇溶液,在90℃加熱至斑點出現,立即檢視。對照溶液應顯一個清晰的斑點,系統適用性試驗溶液應顯兩個完全分離的斑點。供試品溶液如顯雜質斑點,不得超過1個,其顏色與對照溶液的主斑點比較,不得更深(0.4%)。

5.7.8 乾燥失重

取本品,在105℃乾燥3小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

5.7.9 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

5.7.10 鐵鹽

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ G),與標準鐵溶液1.0ml製成的對照液比較,不得更深(0.001%)。

5.7.11 重金屬

取本品1.0g,加水23ml與醋酸緩衝液(pH3.5) 2ml溶解後,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H 第一法),含重金屬不得過百萬分之十。

5.7.12 砷鹽

取本品2.0g,加水23ml溶解後,加鹽酸5ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ J 第一法),應符合規定(0.0001%)。

5.7.13 細菌內毒素

取本品,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅺ E),每1g精氨酸中含內毒素的量應小於10EU(供注射用)。

5.8 含量測定

取本品約80mg,精密稱定,加無水甲酸3ml使溶解後,加冰醋酸50ml,照電位滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於8.710mg的C6H14N4O2

5.9 類別

藥用輔料,助溶劑

5.10 貯藏

密封保存

5.11 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第三增補本

6 精氨酸介紹

6.1 藥品名稱

精氨酸

6.2 英文名稱

Arginine

6.3 別名

L-精氨酸阿及寧蛋白氨基酸胍氨基戊酸左旋精氨酸;Argininum;L-Arginine;L-Argininum

6.4 分類

消化系統藥物 > 肝臟疾病輔助治療藥物

6.5 劑型

5g(20ml)。

6.6 精氨酸的藥理作用

精氨酸氨基酸藥物,也是嬰幼兒生長必需的氨基酸,常用其鹽酸鹽精氨酸能參與體內鳥氨酸循環,促進尿素生成而降低血氨,對外科燒傷、肝功能不全所致的高氨血癥及肝性腦病患者有效。同時,精氨酸精子蛋白的主要成分,口服能增加精子的數量和活動力,因而用於男性不育症。此外,靜脈射精氨酸能刺激垂體釋放生長激素,因而可用於輔助測定垂體功能

6.7 精氨酸藥代動力學

精氨酸口服經腸道吸收較好,絕對生物利用度約爲70%。靜脈給藥後22~30min、口服給藥後90min達血藥峯值濃度,單次靜脈給藥作用可持續約1h。精氨酸肝臟代謝,經腎小球濾過後幾乎被腎小管完全重吸收,其清除半衰期爲1.2~2h。

6.8 精氨酸適應

1.用於肝性腦病,適用於忌鈉患者。也適用於其他原因引起的血氨過高所致的精神症狀

2.用於代謝性鹼中毒

3.口服用於精液分泌不足和精子缺乏引起的男性不育症

4.用於輔助測定垂體功能

6.9 精氨酸禁忌

1.對精氨酸過敏者。

2.腎功能不全者。

3.酸中毒

4.暴發型肝功能衰竭者體內缺乏精氨酸酶不宜使用。

6.10 注意事項

1.糖尿病患者

2.如發生過敏反應可給予抗組胺藥腎上腺素

6.11 精氨酸不良反應

1.精氨酸鹽酸鹽(10%溶液)內氯離子含量爲47.5 mEq/100ml,可引起高氯性酸血癥,腎功能減退者或大劑量使用時更易發生酸中毒

2.少數患者可出現過敏反應

3.靜脈滴注過快可引起流涎、面部潮紅及嘔吐等。

6.12 精氨酸的用法用量

1.用於肝性腦病時,每次15~20g,以5%葡萄糖注射劑500~1000ml稀釋後緩慢滴注(4h以上滴完)。

2.靜脈注射:用以輔助診斷垂體功能

6.13 藥物相互作用

1.精氨酸穀氨酸鈉穀氨酸鉀合用,可增加療效。

2.精氨酸可使細胞內鉀轉移細胞外,而螺內酯可減少腎臟的鉀排泄,兩者聯用時可引起高鉀血癥,特別是合併嚴重肝臟疾病的患者,可能會出現嚴重並可能致命的高鉀血癥。根據此作用機制推測,這一相互作用也可能會見於其他保鉀利尿藥(如氨苯蝶啶)。

3.由於雌激素可誘導生長激素升高,故使用雌激素補充治療或含雌激素的口服避孕藥患者應用精氨酸進行垂體功能測定時,可出現生長激素水平假性升高,從而干擾垂體功能判斷

6.14 專家點評

精氨精氨酸肝臟鳥氨循環合成尿素過程中的中間產物,它並不結合氨,故清除氨的機制是間接的。但在肝性腦病鹼中毒時,可同時幫助糾正鹼中毒。臨牀很多人認爲療效不確切或無效,但臨牀針對病情適當應用也有一定輔助效果。

7 參考資料

  1. ^ [1] 中華人民共和國國家衛生和計劃生育委員會.WS/T 476—2015 營養名詞術語[Z].2015-12-29.
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