藥典標準
藥品名稱
鹽酸普萘洛爾
拼音名
Yansuan Punailuo’er
英文名
PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE
來源(分子式)與標準
本品爲1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽。按乾燥品計算,含 C16H21NO2.H Cl不得少於99.0%。
性狀
本品爲白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味微甜後苦。
本品在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。
熔點
本品的熔點(附錄Ⅵ C)爲162 ~165 ℃。
檢查
酸度
取本品0.10g ,加水10ml溶解後,依法測定(附錄Ⅵ H),pH值 應爲5.0 ~6.5 。
遊離萘酚 取本品20mg,加乙醇與10%氫氧化鈉溶液各2ml ,振搖使溶解,加重氮 苯磺酸試液1ml ,搖勻,放置3 分鐘;如顯色,與α-萘酚的乙醇溶液(每1ml 中含α -萘酚20μg )0.30ml用同一方法制成的對照液比較,不得更深(0.03%) 。
乾燥失重
取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
不得過0.1 %(附錄Ⅷ N)。
鑑別
(1) 取本品,用甲醇製成每1ml 中含20μg 的溶液,照分光光度法(附 錄Ⅳ A)測定,在290 與319nm 的波長處有最大吸收。
(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集396 圖)一致。
(3) 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(附錄Ⅲ)。
含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解後,加醋酸汞試液 5 ml與結晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯藍綠色,並將滴定 的結果用空白試驗校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於29.58mg 的 C16H21N O2.HCl。
類別
β腎上腺素受體阻滯藥。
劑量
口服 一次10~30mg 一日3 ~4 次
注意
支氣管哮喘患者禁用;房室傳導阻滯,低血壓,心、肝功能不全者慎 用。
貯藏
密閉保存。
製劑
鹽酸普萘洛爾片
藥品說明書
別名
恩特來;奈心安;心得安 ,普萘洛爾
外文名
Propranolol
藥理作用
阻斷心臟β受體,導致心率減慢、心肌收縮力減弱、房室傳導減慢、心輸出量減少和心肌耗氧量降低。高濃度(10-20μg/ml)時,具有膜穩定作用,縮短動作電位時程和有效不應期,降低自律性和抑制觸發活動。
適應症
用於各種原因引起的室上性和室性心律失常,尤其是由於循環兒茶酚胺增高或對兒茶酚胺敏感性增高者。與強心甙並用,可減慢房顫的心室率。對腎上腺素依賴型QT延長綜合徵伴扭轉型室性心動過速有良效。
本品有阻滯腎上腺素或擬交感胺的作用,一方面使心率減慢,心肌收縮力減弱,血壓降低,從而使心臟氧耗量減少,有利於心絞痛。另一方面由於加強加心室噴射時間及心室容積而增加氧耗量,又不利於心絞痛。但二者對銷,心得安仍爲防治心絞痛有效藥物。 本品及右旋體對精子都有抑制作用。陰道給藥後生效迅速,作用可維持4-10小時。
用量用法
口服:對心絞痛的治療效果與劑量有關。如10mg/次,一日三次無效,可增量爲20mg/次,一日3~4次,甚至40mg/次,一日3~4次。 陰道給藥:於房事前,將藥片放入陰道深處,每次1片。 靜注:2.5~5mg溶於葡萄糖液20ml,以每2~3分鐘注射1mg的速度緩慢注射。
不良反應
可見多夢、頭暈、抑鬱、幻覺、嗜睡、頭痛、醉酒感、感覺異常、失眠、焦慮等。長期大量使用可出現嚴重抑鬱,甚至有自殺企圖。減弱心肌收縮力,誘發或加重心力衰竭、竇性心動過緩、竇性停搏、房室傳導阻滯。誘發或加重支氣管痙攣、四肢發冷和間歇性跛行。加劇降糖藥的降血糖作用,並掩蓋低血糖症狀。
注意事項
①與甲氰咪胍、胃復安、利尿劑並用,本品之血藥濃度提高。②與利多卡因、奎尼丁、安替比林並用,可降低後者的清除率,提高血藥濃度。③與利福平並用,本品之血藥濃度降低。④與氯丙嗪、肼苯噠嗪、奎尼丁並用,可提高後者的生物利用度。⑤充血性力衰竭、病竇綜合徵、房室傳導阻滯、慢性阻塞性變氣管疾病和周圍血管疾病忌用。⑥孕婦慎用。
規格
片劑:每片10mg。 陰道用片劑:每片80mg。 注射劑: 5ml:5mg (鹽酸鹽)