西拉普利說明書
藥品名稱
西拉普利
英文名稱
Cilazapril
別名
平蘇；抑平舒；一平蘇；Inhibace；Inibace；Vascace
分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制藥
劑型
片劑：0.5mg；1mg；2.5mg；5mg。
西拉普利的藥理作用
西拉普利是一種新型長效無巰基血管緊張素轉換酶（ACE）抑制藥。它本身是一個含羧基的前體藥，口服後被組織中酯酶轉化成滑出代謝物西拉普利拉。後者是一個競爭性ACE抑制藥，對血漿和組織ACE的抑制作用較強，具有較高的選擇性和特異性。ACE抑制藥能抑制血管緊張素Ⅰ轉換爲血管緊張素Ⅱ，使醛固酮分泌減少，血漿腎素活腎素活性增高，從而使血管阻力降低，血壓下降。西拉普利拉還能抑制緩激肽的降解，使血管阻力降低，從而有效降低臥位和立位血壓。西拉普利在降壓時不引起反射性心動過速。長期給藥時其降壓作用可維持，突然停藥不會引起血壓迅速上升。西拉普利能擴張動脈和靜脈，降低周圍血管阻力（後負荷）及肺毛細血管楔壓（前負荷），從而改善心排血量，提高患者的運動耐量，因而也用於心力衰竭的治療。
西拉普利的藥代動力學
口服吸收完全。給藥後2h達到峯值濃度，在體內代謝爲有活性的雙酸代謝物（cilazaprilat），代謝物80%～90%由尿排出。消除曲線呈雙相，第一相半衰期爲1.5h，第二相半衰期爲50h。
西拉普利的適應證
1.原發性高血壓和腎性高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用。
2.心力衰竭，可單獨應用或與強心藥、利尿藥同用。
西拉普利的禁忌證
1.（1）使用其他血管緊張素轉換酶（ACE）抑制藥曾引起血管神經性水腫；（2）遺傳性血管性水腫；（3）特發性血管性水腫。
2.對西拉普利或其他血管緊張素轉換酶抑制藥過敏。
3.兒童、孕婦及哺乳期婦女。
4.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄伴腎功能減退者。
5.腹水患者。
注意事項
1.（1）多種原因引起的粒細胞減少，如中性粒細胞減少症，發熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病如膠原性血管病、系統性紅斑狼瘡等引起者。（2）高鉀血癥。（3）腦或冠狀動脈供血不足，血壓降低可加重缺血，血壓如大幅下降可引起心肌梗死或腦血管意外。（4）腎功能障礙，可致血鉀增高，白細胞減少，並使西拉普利瀦留。（5）低血壓，嚴重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者，應用西拉普利可能突然出現嚴重低血壓與腎功能惡化。（6）肝功能障礙。（7）嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者，首劑可能出現突然而嚴重的低血壓。（8）在進行膜翅目昆蟲脫敏時可出現過敏。（9）主動脈瓣狹窄或肥厚性心肌病。（10）咳嗽。（11）外科手術/麻醉。
2.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）血尿素氮、肌酐濃度增高，常爲暫時性，在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現。（2）偶有血清肝酶增高。（3）血鉀輕度增高，尤其在有腎功能障礙者。
3.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）用藥前應檢測血壓，血電解質（血鈉、血鉀，總二氧化化碳）、血尿素氮和肌酐，並定期複查。（2）腎功能障礙或白細胞缺乏的患者在最初3個月內應每2周檢查白細胞計數及分類計數1次，此後定期複查。（3）尿蛋白檢查，每月1次。
4.用血管緊張素轉換酶抑制藥治療的患者，在採用高通透性膜（聚丙烯腈）進行血液透析時，曾發生低血壓反應，應避免聯合應用。
5.食物對西拉普利吸收的影響不大，故可在飯前或飯後服用，注意每天應在同一時間服用。
6.給藥劑量須遵循個體化原則，按療效予以調整。
7.對以往使用利尿藥治療的患者，在開始西拉普利治療前停用利尿藥2～3天，如有必要以後再加用利尿藥。對不能停用者，如嚴重或惡性高血壓，應減少西拉普利劑量，在觀察下小心增量。
8.已用強心苷與利尿藥的心力衰竭患者如有水、鈉缺失時，開始用西拉普利時應採用小劑量。
9.發生血管性水腫時應停用西拉普利，並皮下注射腎上腺素，靜脈注射氫化可的松或地塞米松。
10.老年患者開始宜用小劑量，或根據腎功能調整。
11.西拉普利過量時可發生低血壓，應予擴容糾正，必要時作透析治療。
西拉普利的不良反應
頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。最常見的停藥原因爲頭痛和咳嗽。少見的不良反應有：症狀性低血壓、直立性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便祕、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。血管神經性水腫罕見，如出現即應停藥。
西拉普利的用法用量
原發性高血原發性高血壓，開始每天2.5～5mg，酌情2～4周調整劑量，一般最大劑量每天5mg。腎性高血壓、充血性心衰的老年患者或合用利尿劑的患者，初始劑量應從0.5mg開始。根據個體情況進行調整。
藥物相互作用
1.與其他降壓藥同用時降壓作用加強，其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈大於相加的作用，與β-受體阻滯藥同用不會加強其降壓效應。
2.與利尿藥同用降壓作用增大，可引起嚴重低血壓。在開始西拉普利治療前原利尿藥應停用或減量，西拉普利開始劑量宜小，以後再根據血壓情況逐漸調整。
3.與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
4.與鉀鹽，瀦鉀利尿藥如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
5.卡託普利與布比卡因合用，由於對腎素-血管緊張素系統的抑制，可引起嚴重心動過緩和低血壓，甚至意識喪失。西拉普利如與布比卡因合用，也應嚴密監測。
6.其他ACE抑制藥如卡託普利與別嘌醇同用可引起超敏反應。使用西拉普利時也應注意。
7.硫唑嘌呤與ACE抑制藥合用可加重骨髓抑制。
8.與環孢素合用可使腎功能下降。
9.非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，引起水、鈉瀦留，從而減弱西拉普利的降壓效果。阿司匹林使用抗炎劑量（1～2g）時也可明顯降低西拉普利的降壓作用，同用時應注意。
10.麻黃含麻黃鹼和僞麻黃鹼，可降低抗高血壓藥的療效。使用西拉普利治療的高血壓患者應避免使用含麻黃製劑。
11.西拉普利與普奈洛爾無明顯相互作用。
專家點評
參見依那普利。