氟伐他汀說明書
藥品名稱
氟伐他汀
英文名稱
Fluvastatin
別名
來適可;富伐他丁;氟瓦停;Lescol
分類
循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑
劑型
膠囊:10mg,20mg,40mg。
氟伐他汀的藥理作用
洛伐他汀
爲人工合成HMG-CoA還原酶抑制劑,有明顯的降低血清總膽固醇、LDL和血清TG的作用。與消膽胺配伍使用能使氟伐他汀的降膽固醇作用增強。
氟伐他汀的藥代動力學
口服吸收完全(98%),生物利用度爲24%。可被多種途徑代謝,輕度抑制細胞色素P450酶CYP2C9催化,不影響CYP3A4和CYP2D6。故單獨使用或與環孢黴素、貝特類、紅黴素類合用,極少見到有肌肉症狀。
氟伐他汀的適應證
洛伐他汀
飲食不能完全控制的高膽固醇血癥。
氟伐他汀的禁忌證
洛伐他汀
活動性肝炎或不明原因的血清轉氨酶持續升高者,孕婦及哺乳婦女,18歲以下患者。
注意事項
有肝病史者,大量飲酒者,應注意不可解釋的瀰漫性肌痛、肌緊張/肌無力及肌酸磷酸激酶顯著升高,嚴重腎衰者應慎用。
氟伐他汀的不良反應
頭頭痛、消化不良、腹瀉、腹痛、噁心、失眠。約0.3%的患者出現無症狀性肌酸磷酸激酶升高,若比正常上限高10倍,應迅速停藥。偶可引起肝功能異常,若轉氨酶持續升高超過正常上限3倍,應迅速停藥。
氟伐他汀的用法用量
常用劑量爲每次20~80mg,每晚頓服。
藥物相互作用
西咪替西咪替丁、雷尼替丁、H2受體拮抗劑或奧美拉唑可提高氟伐他汀的生物利用度,但似無臨牀相關性。氟伐他汀與利福平合用,可使氟伐他汀生物利用度降低50%。與消膽銨合用,降低LDL-ch的效果較單一用藥效果更顯著。
專家點評
氟伐他氟伐他汀作爲HMC-CoA還原酶抑制劑是一個強力降酶藥物,是繼洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀上市後的第4個HMC-CoA抑制劑。氟伐他汀能有效降低總膽固醇,LDL-Ch和三酰甘油,升高HD2-ch,改變LDL/HDL-ch比值。應用氟伐他汀治療2型糖尿病患者高脂血症,總膽固醇下降51.9%,LDL下降24.3%,HDL-ch升高4.6%,對糖尿病患者血糖控制沒有影響。該藥對2型糖尿病患者使用安全、有效。氟伐他汀聯用其他降脂藥如貝特類、消比胺、煙酸,降脂作用更好,同時減少副作用。氟伐他汀還有抗動脈硬化作用,如能恢復內皮功能,改善血流灌注,抑制平滑肌增殖,延緩血管內皮增厚,降低冠心病患者發病率和死亡率。