藥典標準
藥品名稱
溴吡斯的明
拼音名
Xiubisidiming
英文名
PYRIDOSTIGMINE BROMIDE
來源（分子式）與標準
本品爲溴化1-甲基-3- 羥基吡啶二甲氨基甲酸酯。按乾燥品計算，含C9H13BrN2O2 不得少於98.5％。
性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；味苦；有引溼性。
本品在水、乙醇或氯仿中極易溶解，在石油醚或乙醚中極微溶解。
熔點
本品的熔點（附錄Ⅵ C）爲153 ～157 ℃。
吸收係數 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含25μg 的溶 液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在269nm 的波長處測定吸收度，吸收係數（Ｅ1cm 1% ）應爲180 ～190 。
檢查
乾燥失重
取本品，在105 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.0 ％（附 錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣
不得過0.1 ％（附錄Ⅷ N）。
鑑別
（1） 取本品約0.1g，加氫氧化鈉試液1 ～2 滴，漸顯橙色，加熱後顏色 變黃，其蒸氣能使潤溼的紅色石蕊試紙變藍。
（2） 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集527 圖）一致。
（3） 本品的水溶液顯溴化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
含量測定
取本品約 0.25g，精密稱定，加冰醋酸20ml使溶解，加醋酸汞試液 5ml 與喹哪啶紅指示液3 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至無色，並將滴定的結果 用空白試驗校正。每1ml 的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於26.11mg 的C9H13BrN2O2 。
類別
抗膽鹼酯酶藥。
劑量
常用量 口服 一次60mg 一日180mg 極 量 口服 一次 120mg 一日360mg
注意
心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻及尿路梗塞患者禁用。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
溴吡斯的明片
溴吡斯的明說明書
藥品名稱
溴吡斯的明
英文名稱
Pyridostigmine Bromide , Mestinon
別名
吡斯的明；吡啶斯的明；溴化吡啶斯的明；美斯的儂；美定隆；溴吡啶斯的明；美斯地濃；Bromurede；Mestinon；Regonol；Pyridostigmine bromide
分類
神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽鹼酯酶藥
劑型
1.片劑:60mg；
2.注射劑（粉）：1mg，5mg，10mg；
3.糖漿劑：12mg（1ml）；
4.緩釋片：180mg。
溴吡斯的明的藥理作用
溴吡斯的明爲季銨化合物。爲抗膽鹼酯酶藥物，作用類似新斯的明。作用開始較遲，而持續時間較長。
溴吡斯的明的藥代動力學
溴吡斯的明難從胃腸道吸收。既被膽鹼酯酶水解，也在肝內代謝。溴吡斯的明主要以原藥和代謝物隨尿排出。溴吡斯的明極少進入CSF，但可透過胎盤，少量進入乳汁。
溴吡斯的明的適應證
重症肌無重症肌無力、麻痹性腸梗性腸梗阻，也可用於逆轉非除極肌松藥產生的神經肌肉阻滯，但一般認爲其效力不如新斯的明。雖然也可用於術後尿瀦留，但當前常被導尿管所取代。
溴吡斯的明的禁忌證
1.對溴吡斯的明過敏者、孕婦和哺乳者禁用。
2.機械性腸梗阻和尿路梗阻者禁用。
注意事項
1.（1）支氣管哮喘患者；（2）術後肺不張或肺炎患者；（3）心律失常尤其是房室傳導阻滯者。
2.藥物對妊娠的影響：孕婦給藥後，由於子宮肌收縮，可引起早產。FDA妊娠分類爲C類。
3.藥物對哺乳的影響：少量可分泌入乳汁中。常用劑量時，嬰兒通過乳汁攝入的藥物量極少，乳母可安全用藥。
4.重症肌無力患者：重症肌無力患者用藥須謹慎，過量時可造成神經肌接頭的除極型阻滯，出現肌無力現象，即“膽鹼能危象”。
5.注射給藥限用於拮抗非除極肌松藥，注射給藥後應作嚴密觀察。
6.口服用的糖漿或緩釋片一般僅供重症肌無力治療用。因緩釋片的用量大，毒性反應也較多發生，小兒一般不用。
7.溴吡斯的明的某些不良反應（如心動過緩，唾液多和胃腸道症狀等）比新斯的明輕。
8.使用溴吡斯的明應嚴格遵守醫囑用藥，並按時做記錄；漏服藥後不可服用雙倍量；重症肌無力患者用量要恰到好處，過量時可發生膽鹼能危象。
9.溴吡斯的明過量的特徵有：視物模糊、噁心、嘔吐或（和）腹瀉，嚴重時可導致低血鉀、呼吸短促、呼吸困難、喘鳴或（和）胸悶、唾液和氣管支氣管黏液分泌增多，甚至可引起肺不張、胃痙攣性疼痛、脈搏減慢等，由於毒蕈樣作用，可導致上肢、頸、肩、舌等處肌肉出現麻痹狀態，言語不清、行動不便、步態不穩、神志不清、抽搐或陣攣等。溴吡斯的明中毒量時出現膽鹼能危象，臨牀表現系膽鹼樣和毒蕈樣毒性反應的混合。使用阿托品或東莨菪鹼均能予以解除。
溴吡斯的明的不良反應
1.長期口服可出現溴化物的反應，如皮疹、乏力、噁心和嘔吐等，且比溴新斯的明嚴重。
2.可出現輕度的抗膽鹼酯酶的毒性反應，如腹痛、腹瀉、唾液增多、氣管內黏液分泌增加、出汗、縮瞳、血壓下降和心動過緩等，一般均能自行消失。
3.凡是對溴化物過敏者，對溴吡斯的明也過敏。
溴吡斯的明的用法用量
1.每天總量爲0.3～1.2g，也有專家認爲日總量不應超過720mg。全日用量，應分次給予，包括夜間；如有必要，在明顯乏力的時候，應給予較大部分的藥量。兒童用量爲每天7mg/kg，5～6次分服。每天可逐步增加劑量15～30mg，總用量爲每天30～360mg。也可採用肌內注射，嚴重病例還可很緩慢靜脈注射。不過，靜脈注射有一定的危險性，應備好阿托品，以抵消嚴重的毒蕈鹼反應。
2.新生兒肌無力：可肌內注射50～150μg/kg，或口服5～10mg，每4～6小時1次。不過，臨牀更願意使用新斯的明。
3.逆轉由非除極肌松藥產生的神經肌肉阻滯：可靜脈給予溴吡斯的明10～20mg，此前，先給予阿托品0.6～1.2mg，以抵消任何毒蕈鹼作用。格隆溴銨可用來替代阿托品。
4.治療麻痹性腸梗性腸梗阻和術後尿瀦留：可口服溴吡斯的明60～240mg。
藥物相互作用
溴新斯的明
專家點評
溴吡斯的明起效緩慢，作用較溴化新斯的明弱但持續時間較久，引起的心動緩慢、唾液分泌和消化道反應較輕。一般認爲溴吡斯的明對抗非除極化型肌松藥過量的效果不如新斯的明好。