吡羅昔康說明書
藥品名稱
吡羅昔康
英文名稱
Piroxicam ,DP-16171, Feldene
別名
炎痛喜康；吡氧噻嗪；費啶；Feldene；安爾克;吡羅昔康；希普康
分類
神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他
劑型
片劑：每片20mg；2.膠囊：10mg，20mg；3.注射劑：10mg（1ml），20mg（2ml）；凝膠劑：0.50%；栓：20mg.。
吡羅昔康的藥理作用
吡羅昔康爲具有烯醇型結構的長效消炎鎮痛藥。動物實驗證明具有廣譜抗炎作用，可消除紅斑水腫，並對組織肉芽腫的形成和佐劑性關節炎有抑制作用。體外試驗，吡羅昔康能抑制吞噬作用及溶酶體水解酶的釋放，也能抑制血小板聚集。吡羅昔康並不抑制組胺、5-羥色胺、乙胺膽鹼或前列腺素的致痙作用，但卻是前列腺素合成的強效抑制劑，這種抑制是可逆的。吡羅昔康還具有鎮痛作用。對模擬人類痛風的動物模型，不僅能減輕炎症和水腫，還能抑制炎性白細胞增多。吡羅昔康爲昔康（oxican）衍生物。吡羅昔康爲新型長效非甾體抗炎藥，作用機制與抑制前列腺素合成有關。用於類風溼性關節炎，口服吡羅昔康20mg，每天1次的療效與吲哚美辛25mg，每天3次或布洛芬400mg，每天3次的療效相同，且用藥量小，作用迅速而持久，每天1次，24h有效。
吡羅昔康的藥代動力學
口服吸收迅速，30min後血中即可測到，tmax3～5h，與血漿蛋白結合率爲99%。Vd0.12～0.14L/kg，t1/236～45h。每天20mg，連續5～7天后達血漿峯值，Cmax爲3～5μg/ml。並不產生蓄積作用。偶爾停藥一天，血漿濃度也不會降到治療範圍以下。吡羅昔康在體內代謝緩慢而廣泛，有腸肝循環，90%以上被代謝。66%經腎臟排泄，33%由糞便排泄，大部分代謝產物，僅有＜5%爲原形。腎功能損壞不會明顯改變其動力學過程。長期用吡羅昔康的患者血漿中可能發現微量的羥化吡羅昔康。吡羅昔康吸收不受食物、鐵劑及抗酸藥的影響，抗凝劑或阿司匹林不影響吡羅昔康的蛋白結合率。
吡羅昔康的適應證
急慢性類風溼性關節炎、增生性骨關節病、強直性脊椎炎、慢性勞損性腰背痛、肩關節周圍炎、術後及創傷後疼痛及急性痛風。吡羅昔康不能改變類風溼性關節炎病程的進展，也不能糾正痛風的高尿酸血癥。對慢性痛風不適用。
吡羅昔康的禁忌證
1.對吡羅昔康或其他非甾體消炎藥過敏者、兒童禁用。
2.有胃腸道出血或潰瘍病史者禁用。
3.心、腎功能不全者禁用。
注意事項
1.有出血性潰瘍患者、潰瘍患者、潰瘍病史者、肝腎功能不全者慎用。
2.凝血機制或血小板功能障礙者慎用。
3.妊娠及哺乳婦女、兒童不宜應用。
4.用量小，每日20mg，4～4日即達穩態血藥濃度。有報道其療效優於消炎痛、布洛芬及奈普生。長期服用大劑量或每天超過20mg可導致胃潰瘍和大出血，服用期間應注意檢查血常規及肝腎功能。需注意大便色澤有無變化。必要時應進行大便隱血試驗。
5.吡羅昔康可與阿司匹林等發生交叉過敏反應。
6.同時飲酒或與其他非甾體抗炎藥物合用，使不良反應增加。
7.不良反應輕微，偶有頭暈、浮腫、胃部不適、腹瀉或便祕、粒細胞減少、再生障礙性貧血等，停藥後一般可自行消失。
吡羅昔康的不良反應
1.胃腸道反應有噁心、嘔吐、胃部不適、腹痛、腹瀉、便祕；也可引起消化性潰瘍和胃腸道出血等。
2.吡羅昔康能抑制血小板聚集，延長出血時間。
3.其他不良反應還有眩暈、頭痛、睏倦和水腫；偶見鼻出血、粒細胞減少和肝功能異常。少數患者可發生血非蛋白氮水平升高。
吡羅昔康的用法用量
1.抗風溼，每天1次，每次20mg，早上服。急性痛風，每天1次，40mg，連續4～6天。
2.肌內注射：每天1次，10～20mg。
3.栓劑：塞肛20mg/d.
藥物相互作用
1.參見吲哚美辛。
2.吡羅昔康不宜與阿司匹林聯合應用，阿司匹林可使吡羅昔康的血藥濃度下降80%。
3.抗病毒藥利托那韋可使吡羅昔康血藥濃度上升，使毒性增加。
4.與雙香豆素等抗凝劑同時服用，可增加後者的效應，宜調整劑量。
專家點評
吡羅昔康治療類風溼性關節炎，每天服20mg，第1天即出現止痛及改善睡眠作用，第6天達到作用峯值，停藥後鎮痛及改善睡眠可維持48h。治療強直性脊柱炎，每天20mg，80%患者運動能力得到改善，效果優於吲哚美辛。吡羅昔康易於耐受，不良反應發生率較阿司匹林和吲哚美辛都低，停藥症狀也輕於後者。但若使用劑量超過每天20mg，胃腸刺激症狀和潰瘍的發生率將大大增加。吡羅昔康治療類風溼性關節炎，並不能改變病情進展，也不能糾正高尿酸血癥。只能改善臨牀症狀如止痛及改善睡眠作用。
化藥部頒標準
拼音名
Piluoxikang
英文名
PIROXICAMUM
標準編號
C15H13N3O4S 331.35
來源
本品爲2-甲基-4羥基-N-（2-吡啶基 ）-2H-1，2-苯並噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物。按乾燥品計算，含C15H13N3O4S不得少於98.5%。
性狀
本品爲類白色或微黃綠色的結晶或結晶性粉末；無臭，無味。 本品在氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或乙醚中微溶，在水中幾乎不溶，在酸中溶解，在鹼中略溶。 熔點 本品的熔點（中國藥典1990年版二部附錄15頁）爲198～202℃，熔融時同時分解。
鑑別
（1） 取本品約30mg，加氯仿1ml溶解後，加三氯化鐵試液1滴，即顯玫瑰紅色。
（2） 取本品，加鹽酸甲醇溶液（0.01mol/L）製成每1ml中含5μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在243與334nm的波長處有最大吸收。
（3） 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（紅外光譜集188圖）一致。
檢查
有關物質 取本品,加氯仿製成每1ml中含20mg的溶液,作爲供試品溶液；精密量取適量，加氯仿稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液，作爲對照溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗,吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠 GF<[254]>薄層板（0.5%羧甲基纖維素鈉與氫氧化鈉液（1mol/L）等容混合液爲粘合劑）上，以氯仿-丙酮-甲醇（25∶25∶5）爲展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液所顯的主斑點比較，不得更深。 氯化物 取無水碳酸鈉 2g，鋪於坩堝底部及四周，取本品1. 0g，置無水碳酸鈉上，用少量水溼潤，乾燥後，先用小火灼燒使完全灰化，放冷，加水適量使溶解，濾過，坩堝及濾器用水洗淨，合併濾液和洗液，加水使成20ml，搖勻，分取濾液1ml,滴定硝酸使成中性，再加硝酸1滴，搖勻，置75～85℃水浴中，除盡硫化氫，放冷，滴加1%碳酸鈉溶液，使呈中性，加水使成25ml，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁），與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.1%） 。 乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。 熾灼殘渣 取本品1. 0g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄56頁），遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法），含重金屬不得過百萬分之十。 砷鹽 取上述氯化物檢查項下剩餘的溶液10ml，加鹽酸5ml與水13ml,依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄53頁第一法），應符合規定（0.0004%）。
含量測定
取本品約0. 2g，精密稱定，加冰醋酸20ml使溶解，加結晶紫指示液 1滴，用高氯酸液（0.1mol/L）滴定,至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相當於33.14mg的C15H13N3O4S。
作用與用途
消炎鎮痛藥。用於類風溼性關節炎與風溼性關節炎等。
用法與用量
飯後口服 風溼與類風溼性關節炎 一日20mg 急性痛風 一日40mg，連續4～6天，不宜長期服用。
注意
對本品有過敏反應，胃與十二腸潰瘍患者禁用；孕婦及兒童不宜使用。
貯藏
遮光，密閉保存。
製劑
（1） 吡羅昔康片
（2） 吡羅昔康膠囊 注:曾用名爲炎痛喜康
開封製藥廠 遼源製藥一廠 起草 河南省藥品檢驗所 吉林省藥品檢驗所 審覈