氨苄西林藥典標準
藥品名稱
氨苄西林
拼音名
Anbianxilin
英文名
AMPICILLIN TRIHYSRATE
來源（分子式）與標準
本品爲6-[0（-）-2 氨基- 苯乙酰胺基] 青黴烷酸的三水化合物。按無水物計算，含 C16H19N3O4S 不得少於96.0％。
性狀
本品爲白色結晶性粉末；味微苦。
本品在水中微溶，在氯仿、乙醇、乙醚或不揮發油中不溶；在稀酸溶液或稀礆溶液 中溶解。
比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並稀釋成每1ml 中約含2.5mg 的溶液，在60 ℃水浴上加熱使溶解，冷卻，依法測定（附錄Ⅵ E），按無水物計算，比旋度爲+280° ～+305°。
檢查
酸度
取本品，加水製成每1ml 中含2.5mg 的溶液，在60℃冰浴上加熱 使溶解，放冷，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應爲3.5 ～5.5 。
溶液的澄清度 取本品5 份，各1.0g，分別加1mol/L鹽酸溶液10ml，使溶解後，立 即檢查，另取本品1.0g，加2mol/L氫氧化銨溶液10ml，使溶解後，立即檢查，溶液均應 澄清，如顯渾濁，與2 號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，均不得更深。
水分 取本品，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法）測定，含水分應爲12.0～15.0％ 。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.5 ％。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不 得過百萬分之二十。
鑑別
本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集 658圖）一致。
含量測定
取本品約50mg，精密稱定，置100ml 量瓶中，加水溶解並稀釋至刻 度，搖勻，精密量取5ml ，置另一100ml 量瓶中；加水稀釋至刻度，搖勻，再精密量取 5ml ，置25ml量瓶中，加硼酸緩衝液（取硼酸1.24g ，加水180ml 溶解後，加氫氧化鈉 試液調節pH值至9.0 ，再用水稀釋至200ml ）2.5ml 與醋酐的乙腈溶液（1→50）0.25ml, 放置5 分鐘後，加咪唑溶液（取用苯精製過的咪唑8.25g ，加水60ml溶解後，加6mol/L 鹽酸溶液8.3ml ，在攪拌下滴加0.27％二氯化汞溶液10ml，調節pH值至6.8 ±0.05，用 水稀釋至100ml ，濾過）至刻度，搖勻，置60℃水浴中，加熱30分鐘，取出，冷卻，照 分光光度法（附錄Ⅳ A），在325nm 的波長處測定吸收度，另取氨苄西林三水合物對照 品，按同法測定，計算，即得。
類別
抗生素類藥。
貯藏
遮光，嚴封，在涼處保存。
氨苄西林說明書
藥品名稱
氨苄西林
英文名稱
Ampicillin
別名
氨苄青黴素；安比林；安比西林；安比先；安必林；安必仙；安必欣；氨西林；氨苄青；氨苄三水酸；三水合氨苄青黴素；氨苄青黴素三水酸；氨苄青黴素三水物；苄那消
分類
抗生素 > 青黴素類
劑型
1.注射劑：0.5g，1.0g，2.0g；
2.膠囊：0.25g，0.5g。
氨苄西林的藥理作用
氨苄西氨苄西林爲半合成的廣譜青黴素，屬氨基青黴素類。其抗菌作用機制與青黴素相同。氨苄西林特點是廣譜，不耐青黴素酶。對革蘭陽性球菌和桿菌（包括厭氧菌）的抗菌作用與青黴素相同，對革蘭陰性菌（如糞腸球菌）的作用比青黴素強。氨苄西林對流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、痢疾志賀菌、腦膜炎奈瑟菌和不產酶的淋病奈瑟菌等革蘭陰性細菌有很強的抗菌活性。對某些大腸桿菌、部分志賀菌屬也有一定的抗菌活性，多數腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、銅綠假單胞菌等對氨苄西林耐藥。
氨苄西林的藥代動力學
氨苄西氨苄西林給藥後吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h後達血藥濃度峯值，分別爲5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌內注射0.5g，0.5～1h達血藥濃度峯值，約爲12μg/ml；靜脈注射0.5g後15min和4h的血藥濃度分別爲17μg/ml、0.6μg/ml。新生兒和早產兒肌內注射10mg/kg、25mg/kg後1h，血藥濃度達峯值，分別爲20μg/ml、60μg/ml。藥物吸收後在體內分佈廣泛。胸腹腔積液、關節腔積液、眼房水、乳汁中藥物濃度較高。氨苄西林在膽汁中的濃度高於血藥濃度數倍；肺部感染患者的支氣管分泌液中濃度爲同期血藥濃度的1/50；孕婦血清中藥物濃度明顯低於妊娠期。氨苄西林可透過胎盤屏障，羊水中可持續保持一定血藥濃度。氨苄西林透過正常腦膜能力低，正常腦脊液中僅含少量藥物，但在腦膜發炎時藥物濃度明顯增加。氨苄西林分佈容積爲0.28L/kg，蛋白結合率爲20%～25%。健康成人半衰期爲1.5h，新生兒和早產兒半衰期爲1.0～1.2h。12%～50%的藥物在肝臟內代謝。氨苄西林腎清除率比青黴素略緩，部分通過腎小球濾過、腎小管分泌。24h尿中排藥在口服爲20%～60%，肌內注射爲50%，靜脈注射爲70%。腎功能不全者，半衰期可延長至7～20h。血液透析可有效清除藥物，但腹膜透析對氨苄西林的清除無影響。
氨苄西林的適應證
適用於治療敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血症、心內膜炎等。
氨苄西林的禁忌證
1.對氨苄西林或其他青黴素類藥過敏者禁用。
2.傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等患者禁用。
注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。
2.慎用：（1）腎功能嚴重損害者慎用；（2）哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用；（3）老年人慎用。
3.藥物對妊娠的影響：晚期妊娠孕婦應用氨苄西林後可使血漿中結合的雌激素濃度減少，但對不結合的雌激素和孕激素無影響。
4.藥物對哺乳的影響：氨苄西林可分泌入乳汁中，但哺乳期婦女用藥後可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念珠菌屬感染等，因此應用時須權衡利弊。
5.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）應用氨苄西林期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響；（2）少數患者用藥後可出現血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高。
氨苄西林的不良反應
氨苄西林的不良反應與青黴素鈉相似，以過敏反應較爲多見。
1.皮疹是最常見的不良反應，多發生於用藥後5天，呈蕁麻疹或斑丘疹，前者爲青黴素過敏反應的典型皮疹，後者對氨苄西林有一定的特異性。注射給藥的發生率高於口服者。
2.偶見用藥後致粒細胞和血小板減少。
3.少數患者用藥後可發生間質性腎炎。
4.少數患者用藥後偶見肝功能異常。
5.大劑量靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性症狀。嬰兒用藥後可出現顱內壓增高，表現爲前囟隆起。
6.氨苄西林相關性腸炎極爲罕見。
氨苄西林的用法用量
1.（1）口服給藥：每天2～4g，分4次空腹服用；（2）肌內注射：每天2～4g，分4次給藥。每天最高劑量爲16g；（3）靜脈給藥：每天2～12g，分2～4次給藥。每天最高劑量爲16g；（4）腹腔、胸腔、關節腔注射：每次500mg；（5）鞘內注射：腦膜炎患者，每次20mg；（6）腎功能不全時劑量：腎小球濾過率（BFR）爲每分鐘10～15ml者，給藥間隔時間應延長至6～12h；GFR小於每分鐘10ml者，給藥間隔時間應延長至12～16h。
2.兒童：（1）口服給藥：小兒每天5mg/kg，分2～4次服用；（2）肌內注射：小兒每天50～100mg/kg，分4次給藥；（3）靜脈給藥：①1.小兒：每天100～200mg/kg，分2～4次給藥，每天最高劑量爲300mg/kg；②足月產新生兒：每次12.5～50mg/kg。在出生後前48h，每12小時1次；第3天至第2周，每8小時1次；以後每6小時1次；③早產兒：每次12.5～50mg/kg，第1周，每12小時1次；1～4周，每8小時次；4周以上，每6小時1次；（4）鞘內注射：用於腦膜炎患兒，嬰幼兒（0～2歲）5mg，兒童（2～12歲）10mg。
藥物相互作用
1.卡那黴素可增強氨苄西林對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。
2.慶大黴黴素可增強氨苄西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。
3.氨苄西林與棒酸聯用，可使對產β-內酰胺酶的淋球菌的最低抑菌濃度從64μg/ml降至4μg/ml。
4.丙磺舒可使腎臟對氨苄西林的清除變緩，因而使氨苄西林的血藥濃度升高。
5.氨苄西林與氯黴素聯合應用後，在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一。氯黴素在高濃度（5～10mg/L）時對氨苄西林無拮抗現象，在低濃度（1～2mg/L）時可使氨苄西林的殺菌作用減弱，但對氯黴素的抗菌作用無影響。且兩藥合用於治療細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率比兩藥單用時高。
6.林可黴素可抑制氨苄西林在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。
7.別嘌醇可使氨苄西林皮膚黏膜反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血癥者。
8.氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，降低口服避孕藥的藥效。
9.氯喹可減少氨苄西林吸收量達19%～29%。
10.氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解較速，宜用中性液體作溶劑。
專家點評
氨苄西林適用於治療一般輕症感染。常用於由淋球菌、大腸桿菌、變形桿菌和腸球菌所致的急性泌尿道感染。與氨基糖苷類抗生素聯合用藥治療腸球菌性心內膜炎療效較好。