青黴素類

分類索引

青黴素類是一類重要的β-內酰胺抗生素青黴素國家基本藥物包括天然的青黴素(由發酵液提取)和半合成的青黴素類藥物,爲青黴素注射劑)、苄星青黴素注射劑)、苯唑西林(口服、注射劑)、氨苄西林注射劑)、哌拉西林注射劑)、阿莫西林(口服常釋劑型)及複方阿莫西林克拉維酸鉀(口服常釋劑型注射劑)。

青黴素類藥物通過干擾細菌細胞壁的合成而產生抗菌作用,具有作用強、毒性低的特點。天然青黴素發酵液提取,應用其鈉鹽、鉀鹽,主要用於革蘭陽性球菌桿菌、革蘭陰性球菌梅毒螺旋體所致感染。但抗菌譜窄、不耐酸、不耐酶,易引起過敏反應。經過半合成修飾研製成抗菌譜廣、耐酸、耐酶的半合成青黴素。耐酶青黴素苯唑西林具有耐金黃色葡萄球菌β-內酰胺酶能力氨苄西林阿莫西林具有抑制某些革蘭陰性桿菌作用,但對假單胞菌屬無效,並可被金黃色葡萄球菌β-內酰胺酶分解哌拉西林具有氨苄西林藥理學特性,並有抗假單胞菌屬等細菌作用

臨牀應用青黴素類時,過敏反應較常見,包括皮疹、藥物熱、血管神經性水腫血清病反應過敏性休克等,其中以過敏性休克最爲嚴重。在應用青黴素前,應問清患者有無青黴素過敏反應史,在3日內未用過青黴素者均應進行青黴素皮試青黴素類不同品種間存在交叉過敏。

目前青黴素皮膚試驗方法有:

(1)傳統青黴素皮試法:步驟爲:①配製青黴素皮膚試驗溶液:第1步,青黴素鉀鹽或鈉鹽以氯化鈉注射液配製成爲含20萬單位/ml青黴素溶液(80萬單位/瓶,注入4ml氯化鈉注射液即成);第2步,取20萬單位/ml溶液0.1ml,加氯化鈉注射液至1ml,成爲2萬單位/ml溶液:第3步,取2萬單位/ml溶液0.1ml,加氯化鈉注射液至1ml,成爲2000單位/ml溶液:第4步,取2000單位/ml溶液0.25ml,加氯化鈉注射液至1ml,即成含500單位/ml的青黴素皮試液。②用75%乙醇消毒前臂屈側腕關節上約3~5cm處皮膚。③抽取皮試液0.1ml(含青黴素50單位),作皮內注射成一皮丘(兒童注射0.02~0.03ml)。④等20分鐘後,如局部出現紅腫,直徑大於1cm或局部紅暈或伴有小水皰者爲陽性。⑤對可疑陽性者,應在另一前臂用氯化鈉注射液做對照試驗。

青黴素皮試時須注意:①極少數高敏患者可在皮膚試驗發生過敏性休克,常於注射後數秒至數分鐘內出現,應立即按過敏性休克搶救方法進行救治;②試驗用藥含量要準確,配製後在冰箱中保存不應超過24小時;③更換同類藥物或停藥3天以上,須重新做皮內試驗

(2)快速儀器試驗法:即以青黴素過敏快速試驗儀器進行皮試,其原理爲在脈衝電場作用下,將藥物離子或帶電荷的藥物由電極定位無痛導入皮膚。操作步驟:①將青黴素皮試液(皮試液濃度爲1萬單位/ml)和氯化鈉注射液各約0.1ml滴入導入小盤:②將導入小盤緊裹於前臂屈側腕關節上約3~5cm處皮膚:③導入時間爲5分鐘,儀器到時自動報警;④藥物導入完成後5分鐘觀察結果,如局部出現紅腫,直徑大於1cm或局部紅暈或伴有小水皰等異常者爲陽性。該方法的優點爲操作簡單、無痛、兒童較易接受,高敏患者如有感覺不適,可隨時關機停止藥物滲透。

青黴素類在水溶液中極穩定,宜在臨用前進溶解配製。酸性或鹼性增強,均可使之加速分解。應用時最好用滅菌注射用水氯化鈉注射液溶解青黴素類。苯唑西林耐酸,在葡萄糖液中穩定青黴素類在鹼性溶液分解極快,因此,嚴禁將鹼性藥液(碳酸氫鈉氨茶鹼等)與其配伍

青黴素類藥物爲殺菌性抗生素,殺菌療效主要取決於血藥濃度的高低,在短時間內有較高的血藥濃度時對治療有利。若採取靜脈滴注給藥,宜將一次劑量藥物溶於約100ml輸液中,於0.5~1小時內滴完。一則可在較短時間內達到較高的血藥濃度,二則可減少藥物分解併產生致敏物質。

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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